C区为吩噻嗪环部分，如以氧或硒替代硫则活性降低，以双键碳原子 取代氨原子形成硫杂蒽类结构，侧链与环上的取代基形成几何异构 体，顺式异构体的活性强。 4.抗抑郁药用于治疗重性抑郁症、情绪抑郁和双相情感性精神障碍。 疾病发生与神经活动相关递质如多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺等 密切相关。药物按作用机制可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (SNRIs)(如丙咪嗪、阿米替林)、5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) (如氟西汀)、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)(如吗氯贝胺)。 重点： 三环类抗精神分裂症药物的构效关系，代表性药物的合成。 充分解剖三环类药物的结构与受体的相互作用，按结构区域分析 结构对活性的影响。 每类药物各举一例，如吩噻嗪类氯丙嗪；苯丁酮类氟哌啶醇；非 经典的抗精神分裂症药物氯氮平，去甲肾上腺素重摄取抑制剂丙咪 嗪，充分解析各类药物的合成方法。 难点： 三环类的立体结构对活性的影响，通过计算机模拟的结构与受体 相互作用的三维图形形象地讲解构效关系。 三、教学媒体 PPT制作C 区为吩噻嗪环部分，如以氧或硒替代硫则活性降低，以双键碳原子 取代氮原子形成硫杂蒽类结构，侧链与环上的取代基形成几何异构 体，顺式异构体的活性强。 4. 抗抑郁药用于治疗重性抑郁症、情绪抑郁和双相情感性精神障碍。 疾病发生与神经活动相关递质如多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺等 密切相关。药物按作用机制可分为去甲肾上腺素重摄取抑制剂 （ SNRIs ）（如丙咪嗪、阿米替林）、5-羟色胺再摄取抑制剂（ SSRIs ） （如氟西汀）、单胺氧化酶抑制剂（ MAOIs ）（如吗氯贝胺）。 重点： 三环类抗精神分裂症药物的构效关系，代表性药物的合成。 充分解剖三环类药物的结构与受体的相互作用，按结构区域分析 结构对活性的影响。 每类药物各举一例，如吩噻嗪类氯丙嗪；苯丁酮类氟哌啶醇；非 经典的抗精神分裂症药物氯氮平，去甲肾上腺素重摄取抑制剂丙咪 嗪，充分解析各类药物的合成方法。 难点： 三环类的立体结构对活性的影响，通过计算机模拟的结构与受体 相互作用的三维图形形象地讲解构效关系。 三、教学媒体 PPT 制作