4.研磨法 将药物与较大比例的载体材料混合后,强力持久地研磨一定时间,不需加溶剂而 借助机械力降低药物的粒度,或使药物与载体材料以氢键相结合,形成固体分散体。研 磨时间的长短因药物而异。常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP类、PEG类等。 5.溶剂喷冥干燥法 将药物与载体材料共溶于溶剂中,然后喷雾或冷冻干燥,除尽溶剂即得。溶剂- 喷雾干燥法可连续生产,溶剂常用C~C的低级醇或其混合物。而溶剂冷冻干燥法适用 于易分解或氧化、对热不稳定的药物如酮洛芬、红霉素、双香豆素。常用的载体材料为 PVP类、PEG类、β-CY、甘露醇、乳糖、水解明胶、纤维素类、聚丙稀酸树脂类等。 小 包合物:概念、特点、分类、制备、应用 5min 固体分散体:概念、特点、载体、制备 讨论及活1.课堂活动 讨论下列固体分散体的制备分别是用何种方法? (1)氢氯噻嗪固体分散体的制备。将药物-PEG类载体(重量比为1 3,1:6,1:9)置于蒸发皿中,混合均匀,加热至熔融,立即倒入冰浴 上的金属板表面,迅速冷却固体,成品于干燥器内放置24h以上,粉碎过 筛并装胶囊。 (2)布洛芬-PVP共沉淀物的制备。称取不同型号的PⅤPs、PVPx、PVPo 和PVP,分别用3倍载体量的氯仿溶解,于60℃水浴中加热溶解,加入 布洛芬的氯仿溶液,混合均匀,于40~50℃水浴中蒸发成松球固体,然 后置干燥器中干燥,过筛得65~100目粉末 (3)螺内酯-PEG固体分散体的制备。将适量螺内酯用一定量乙醇 溶解,加λPEG6000或PEG4000搅匀,置水浴上加热使其熔融,并蒸去 乙醇。将熔融物倒入冰浴中的不锈钢盘中,迅速固化,放入干燥器内干燥 然后粉碎过筛 2.单元练习先独立作业,然后讨论4．研磨法 将药物与较大比例的载体材料混合后，强力持久地研磨一定时间，不需加溶剂而 借助机械力降低药物的粒度，或使药物与载体材料以氢键相结合，形成固体分散体。研 磨时间的长短因药物而异。常用的载体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP 类、PEG 类等。 5．溶剂-喷雾干燥法 将药物与载体材料共溶于溶剂中，然后喷雾或冷冻干燥，除尽溶剂即得。溶剂- 喷雾干燥法可连续生产，溶剂常用 C1～C4的低级醇或其混合物。而溶剂冷冻干燥法适用 于易分解或氧化、对热不稳定的药物如酮洛芬、红霉素、双香豆素。常用的载体材料为 PVP 类、PEG 类、β-CYD、甘露醇、乳糖、水解明胶、纤维素类、聚丙稀酸树脂类等。 小 结 包合物：概念、特点、分类、制备、应用 固体分散体：概念、特点、载体、制备 5min 讨论及活 动 1．课堂活动 讨论下列固体分散体的制备分别是用何种方法？ （1）氢氯噻嗪固体分散体的制备。将药物-PEG 类载体（重量比为 1∶ 3，1∶6，1∶9）置于蒸发皿中，混合均匀，加热至熔融，立即倒入冰浴 上的金属板表面，迅速冷却固体，成品于干燥器内放置 24h 以上，粉碎过 筛并装胶囊。 （2）布洛芬-PVP 共沉淀物的制备。称取不同型号的 PVPk15、PVPk30、PVPk60、 和 PVPk90，分别用 3 倍载体量的氯仿溶解，于 60℃水浴中加热溶解，加入 布洛芬的氯仿溶液，混合均匀，于 40～50℃水浴中蒸发成松球固体，然 后置干燥器中干燥，过筛得 65～100 目粉末。 （3）螺内酯-PEG 固体分散体的制备。将适量螺内酯用一定量乙醇 溶解，加入 PEG6 000 或 PEG4 000 搅匀，置水浴上加热使其熔融，并蒸去 乙醇。将熔融物倒入冰浴中的不锈钢盘中，迅速固化，放入干燥器内干燥， 然后粉碎过筛。 2. 单元练习 先独立作业，然后讨论 40min