第一节大环内酯类抗生素 第二节林可霉素及克林霉素 第三节万古霉素及去甲万古霉素 第一节大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。目前使用的有红霉 素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本类药的共同特点为：① 抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎 儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在碱性环境中抗 菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收； ⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过 血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反 应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 红霉素(erythromyc in). 从链丝菌(S.erythreus)分离而得。 【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球 菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌(Legionella)对红霉素也都高度敏感。红 霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性，大环 内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。 红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50$亚基结合，抑制转肽作用及（或）信使核 糖核酸(mRNA)移位，而抑制蛋白质合成。 【体内过程】红霉素不耐酸，口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐，能耐 酸、无味，适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快，2小时血药浓度达到高峰，可维持6~12小 时，t12约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组 织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏，胆汁中浓度高，约为 血浆浓度的10倍，仅少量药物(12%)由尿排泄。 【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及 青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体 肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。 【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素（后者低些）可引 起肝损害，如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，一般于停药后数日可恢复。口服红霉 素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。 乙酰螺旋霉素(acetyIspiramycin). 抗菌谱和其他大环内酯类抗生素相似，但其抗菌活性较弱。本品耐酸，口服吸收后，脱乙 酰基转为螺旋霉素，体外抗菌作用低于红霉素，但其体内作用较强，组织浓度较高，维持时间 也较长。主要用于防治革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织感染。 吉他霉素(kitasamycin),柱晶白霉素(leucomycin).第一节 大环内酯类抗生素 第二节 林可霉素及克林霉素 第三节 万古霉素及去甲万古霉素 第一节 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。目前使用的有红霉 素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本类药的共同特点为：① 抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎 儿弯曲菌、衣原体和支原体等；②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；③在碱性环境中抗 菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收； ⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；⑥不易透过 血脑屏障；⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反 应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。 红霉素（erythromycin） 从链丝菌（S. erythreus）分离而得。 【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球 菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌（Legionella）对红霉素也都高度敏感。红 霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性，大环 内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。 红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及（或）信使核 糖核酸（mRNA）移位，而抑制蛋白质合成。 【体内过程】红霉素不耐酸，口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐，能耐 酸、无味，适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快，2小时血药浓度达到高峰，可维持6～12小 时，t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组 织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏，胆汁中浓度高，约为 血浆浓度的10倍，仅少量药物（12％）由尿排泄。 【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及 青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体 肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。 【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素（后者低些）可引 起肝损害，如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等，一般于停药后数日可恢复。口服红霉 素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。 乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin） 抗菌谱和其他大环内酯类抗生素相似，但其抗菌活性较弱。本品耐酸，口服吸收后，脱乙 酰基转为螺旋霉素，体外抗菌作用低于红霉素，但其体内作用较强，组织浓度较高，维持时间 也较长。主要用于防治革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织感染。 吉他霉素（kitasamycin）， 柱晶白霉素（leucomycin）