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是由链丝菌(S.kitasatoensis)所产生的,抗菌谱与红霉素相似,但其抗菌活性不如红霉 素,葡萄球菌也可产生耐药性,但比红霉素慢。吉他霉素可以口服、也可以注射,其体内过程 与红霉素相似。临床应用与红霉素相同,优点是对大多数耐红霉素或耐青霉素的金葡菌仍有 效,还可用于治疗百日咳、白喉、猩红热、胆道感染及支原体肺炎等,不良反应较少。 麦迪霉素(medecamycin) 由链丝菌(S.mycarofaciens)产生,含有麦迪霉素A1、A2和少量A3、A4等组分。国内 生产菌所得产品也为多组分,含较多量的白霉素A6,因而称为麦白霉素(meleumycin),它们 的抗菌性能与红霉素相似或稍弱。口服吸收后分布于各组织,以肝、肺、脾、肾较高,胆汁浓 度也高。本品主要在体内代谢,仅少量经尿排出,不能透过正常脑膜。主要作为红霉素替代品 应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位感染。米欧卡霉素 (miocamycin)为麦迪霉素的二醋酸酯,口服吸收较麦迪霉素好,血药浓度高,作用时间 长,且味不苦,适合于儿童使用。 交沙霉素(jossamycin). 是单一组分的14碳大环内酯抗生素,抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同,对革兰阳性菌和厌 氧菌具有较好抗菌作用;对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广,在痰、胆汁和组织 中浓度较高,不能透过政正常血脑屏障。适应证同麦迪霉素,胃肠反应小。 阿齐霉素(azithromycin)与罗红霉素(roxithromyc in) 是近年用于临床的大环内酯类新品种,其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相近或稍差,但具有 良好的药动学特性,如罗红霉素血及组织浓度高,并衰期长(12~14小时),从而可降低用 量,减少给药次数(每日1~2次),减少不良反应 第二节林可霉素及克林霉素 林可霉素(Iincomycin). 克林霉素(clindamycin) 林可霉素由链丝菌(S.-lincolensis)产生,克林霉素是林可霉素7位OH为C1取代而成。两 者具有相同的抗菌谱。由于克林霉素抗菌作用更强、口服吸收好且毒性较小,故临床较为常 用。 【抗菌作用】两药对金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球 菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。两药的抗菌机制相同,能与核 蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使蛋白质肽链的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互 相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。 【体内过程】克林霉素较林可霉素的口服吸收为好,且不受食物影响。两药都能渗入骨及 其他组织,前者的血药浓度约为后者的2倍,但不透过血脑屏障,其t1/2为2~2.5小时,药物主 要在肝代谢灭活,约90%经尿排出。 【临床应用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。用于治疗厌氧菌也有较好疗 效。两药中可林霉素尤为常用。是由链丝菌(S. kitasatoensis)所产生的,抗菌谱与红霉素相似,但其抗菌活性不如红霉 素,葡萄球菌也可产生耐药性,但比红霉素慢。吉他霉素可以口服、也可以注射,其体内过程 与红霉素相似。临床应用与红霉素相同,优点是对大多数耐红霉素或耐青霉素的金葡菌仍有 效,还可用于治疗百日咳、白喉、猩红热、胆道感染及支原体肺炎等,不良反应较少。 麦迪霉素(medecamycin) 由链丝菌(S. mycarofaciens)产生,含有麦迪霉素A1、A2和少量A3、A4等组分。国内 生产菌所得产品也为多组分,含较多量的白霉素A6,因而称为麦白霉素(meleumycin) ,它们 的抗菌性能与红霉素相似或稍弱。口服吸收后分布于各组织,以肝、肺、脾、肾较高,胆汁浓 度也高。本品主要在体内代谢,仅少量经尿排出,不能透过正常脑膜。主要作为红霉素替代品 应 用 于 敏 感 菌 所 致 的 咽 部 、 呼 吸 道 、 皮 肤 和 软 组 织 、 胆 道 等 部 位 感 染 。 米 欧 卡 霉 素 (miocamycin)为麦迪霉素的二醋酸酯,口服吸收较麦迪霉素好,血药浓度高,作用时间 长,且味不苦,适合于儿童使用。 交沙霉素(jossamycin) 是单一组分的14碳大环内酯抗生素,抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同,对革兰阳性菌和厌 氧菌具有较好抗菌作用;对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广,在痰、胆汁和组织 中浓度较高,不能透过政正常血脑屏障。适应证同麦迪霉素,胃肠反应小。 阿齐霉素(azithromycin)与罗红霉素(roxithromycin) 是近年用于临床的大环内酯类新品种,其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相近或稍差,但具有 良好的药动学特性,如罗红霉素血及组织浓度高,并衰期长(12~14小时),从而可降低用 量,减少给药次数(每日1~2次),减少不良反应。 第二节 林可霉素及克林霉素 林可霉素(lincomycin) 克林霉素(clindamycin ) 林可霉素由链丝菌(S. -lincolensis)产生,克林霉素是林可霉素7位OH为Cl取代而成。两 者具有相同的抗菌谱。由于克林霉素抗菌作用更强、口服吸收好且毒性较小,故临床较为常 用。 【抗菌作用】两药对金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球 菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。两药的抗菌机制相同,能与核 蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使蛋白质肽链的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互 相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。 【体内过程】克林霉素较林可霉素的口服吸收为好,且不受食物影响。两药都能渗入骨及 其他组织,前者的血药浓度约为后者的2倍,但不透过血脑屏障,其t1/2为2~2.5小时,药物主 要在肝代谢灭活,约90%经尿排出。 【临床应用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。用于治疗厌氧菌也有较好疗 效。两药中可林霉素尤为常用
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