教学内容 备注 讲授对象临床药理01级时间_0537 第4章临床用药中的药效学问题 第1节药物作用“量”的概念 量效关系和量效曲线 以药物的剂量(或对数剂量)为横坐标,以药物效应(实际数*复习一下基 值或百分率)为纵坐标作图可得量效曲线图。不同药物的量效曲础药理上的有 线的图形可有很大差别,但任何量效曲线都能提供以下四种信关内容。 1.最大作用强度( maximum efficacy)指药物效应达到的最大*作图解释它 高度。此后继续增大剂量时效应不再增强。 的含义 2.效价强度( potency)指药物产生某一定强度的效应(一般指 达到治疗有效的效应)时所需要的剂量。在图上表现为曲线达到 此效应之点在横轴上离原点的距离,距离愈近(剂量愈小)者效 价强度愈大。 曲线的斜率斜率大表示当剂量增加时效应增强的幅度大 斜率小则表示当剂量变化时效应变化的幅度小。绝大多数药物 量效曲线的不同节段的斜率不等。通常总是曲线的中央段的斜 率最大。因此,这一节段所表示的剂量数值(如半数有效量、半 数致死量等)有更重要的意义。 4.曲线数值变异程度如果曲线上各点的数值是多次实验所得 结果的平均值,则可在图上各点用短杠表示其变异程度(标准 差)。 药物的安全性 药物LD/KD之比值叫作该药的治疗指数( herapeutic*对治疗指数 index,T)。通常以TI的大小来衡量药物的安全性。但考虑进行解释 到表达治疗作用的量效曲线和表达致死作用的量效曲线两者的 位置关系,TI数值较大并不总能反映其安全性较大,还必须参 考LD1(或ID3)和ED(或ED3)之间的距离来综合考虑,作出评价。 三、时效关系与时效曲线 用药之后随着时间的推移,药物作用有一动态变化的过程。 次用药之后相隔不同时间测定药物效应,以时间为横座标 药物效应强度为纵座标作图,即得到时效曲线 四、时效曲线与血药浓度曲线的关系 在多数情况下血药浓度曲线也可反映药物效应的变化。但 有些药物必须通过在体内产生新的活性物质才起作用,或者是 通过其它中间步骤以间接方式起作用,这些过程都需要时间, 故血药浓度曲线和时效曲线的变化在时间上就可能不一致。另教 学 内 容 备 注 讲授对象 临床药理 01 级 时间 05.3.7 第 4 章 临床用药中的药效学问题 第 1 节 药物作用“量”的概念 一、量效关系和量效曲线 以药物的剂量(或对数剂量)为横坐标，以药物效应(实际数 值或百分率)为纵坐标作图可得量效曲线图。不同药物的量效曲 线的图形可有很大差别，但任何量效曲线都能提供以下四种信 息： 1.最大作用强度(maximum efficacy) 指药物效应达到的最大 高度。此后继续增大剂量时效应不再增强。 2．效价强度(potency) 指药物产生某一定强度的效应(一般指 达到治疗有效的效应)时所需要的剂量。在图上表现为曲线达到 此效应之点在横轴上离原点的距离，距离愈近(剂量愈小)者效 价强度愈大。 3．曲线的斜率 斜率大表示当剂量增加时效应增强的幅度大， 斜率小则表示当剂量变化时效应变化的幅度小。绝大多数药物 量效曲线的不同节段的斜率不等。通常总是曲线的中央段的斜 率最大。因此，这一节段所表示的剂量数值(如半数有效量、半 数致死量等)有更重要的意义。 4．曲线数值变异程度 如果曲线上各点的数值是多次实验所得 结果的平均值，则可在图上各点用短杠表示其变异程度(标准 差)。 二、药物的安全性 药物 LD50／KD50 之比值叫作该药的治疗指数(therapeutic index， TI)。通常以 TI 的大小来衡量药物的安全性。但考虑 到表达治疗作用的量效曲线和表达致死作用的量效曲线两者的 位置关系，TI 数值较大并不总能反映其安全性较大，还必须参 考 LDl(或 ID5)和 ED90(或 ED95)之间的距离来综合考虑，作出评价。 三、时效关系与时效曲线 用药之后随着时间的推移，药物作用有一动态变化的过程。 一次用药之后相隔不同时间测定药物效应，以时间为横座标、 药物效应强度为纵座标作图，即得到时效曲线。 四、时效曲线与血药浓度曲线的关系 在多数情况下血药浓度曲线也可反映药物效应的变化。但 有些药物必须通过在体内产生新的活性物质才起作用，或者是 通过其它中间步骤以间接方式起作用，这些过程都需要时间， 故血药浓度曲线和时效曲线的变化在时间上就可能不一致。另 * 复习一下基 础药理上的有 关内容。 * 作图解释它 的含义 * 对治疗指数 进行解释