教学内容 备注 方面,由于药物作用的性质和机制不同,有的药物的作用强 度往往有自限性(为受体饱和),并不能随着血药浓度升高而一 直增大;有的药物在体内生成的活性物质半衰期长,作用时间 也长,往往在原药血药浓度已经降低之后仍能保持有效作用 因此这两条曲线在形状上也可能有所不同。总之,这两种曲线 可以互相参考而不能互相取代。在分析资料时必须注意。 成的活性物质半衰期长,作用时间也长,往往在原药血药浓度 已经降低之后仍能保持有效作用。因此这两条曲线在形状上也 可能有所不同。总之,这两种曲线可以互相参考而不能互相取 代。在分析资料时必须注意 五、药物蓄积、作用蓄积和中毒 在前次给药的药物尚未完全消除时即作第二次给药,就会产生 药物蓄积。同样,在前次给药的“作用残留时间”内即作第二 次给药则可产生药物作用蓄积。药物蓄积和作用蓄积都能使连 续用药时药物作用“量”的规则发生改变。蓄积过多可产生蓄 积中毒。因此,在制订连续用药方案时必须同时考虑连续用药 时的药代动力学资料和量效、时效关系,以防发生蓄积中毒 第2节药物特异作用的机制——受体学说 受体的基本概念 受体是糖蛋白或脂蛋白构成的实体,存在于细胞膜、胞浆*详述受体的 或细胞核内。各种不同的受体各有特异的结构和构型。受体上重要性 有多种功能部位 受体的识别部位( recognition domain)能识别结构构型与 受体互补的特异物质,并与之相结合而形成复合物。能与受体 结构互补并能与受体结合的物质称为该受体的配体(1 i gand) 药物就是一种配体,只能和与之相应的受体相结合,这是药物 作用特异性的根本原因。受体与配体之间多以氢键、离子键、 范德华引力等相互作用,其结合是可逆的。多数药物的作用也 是可逆的。只有少数药物以共价键与其受体牢固结合。这类药 物的作用是不可逆的。 有的受体可有催化部位( catalytic domain),即受体本身 包含有某种酶,当受体与配体结合成配体·受体复合物时,此 酶被激活而直接催化相应的生化反应。有的受体可有抗原部位 ( antigenic domain),体内生成的相应抗体可与此部位结合, 结教 学 内 容 备 注 一方面，由于药物作用的性质和机制不同，有的药物的作用强 度往往有自限性(为受体饱和)，并不能随着血药浓度升高而一 直增大；有的药物在体内生成的活性物质半衰期长，作用时间 也长，往往在原药血药浓度已经降低之后仍能保持有效作用。 因此这两条曲线在形状上也可能有所不同。总之，这两种曲线 可以互相参考而不能互相取代。在分析资料时必须注意。 成的活性物质半衰期长，作用时间也长，往往在原药血药浓度 已经降低之后仍能保持有效作用。因此这两条曲线在形状上也 可能有所不同。总之，这两种曲线可以互相参考而不能互相取 代。在分析资料时必须注意。 五、药物蓄积、作用蓄积和中毒 在前次给药的药物尚未完全消除时即作第二次给药，就会产生 药物蓄积。同样，在前次给药的“作用残留时间”内即作第二 次给药则可产生药物作用蓄积。药物蓄积和作用蓄积都能使连 续用药时药物作用“量”的规则发生改变。蓄积过多可产生蓄 积中毒。因此，在制订连续用药方案时必须同时考虑连续用药 时的药代动力学资料和量效、时效关系，以防发生蓄积中毒。 第2节 药物特异作用的机制——受体学说 一、受体的基本概念 受体是糖蛋白或脂蛋白构成的实体，存在于细胞膜、胞浆 或细胞核内。各种不同的受体各有特异的结构和构型。受体上 有多种功能部位。 受体的识别部位(recognition domain)能识别结构构型与 受体互补的特异物质，并与之相结合而形成复合物。能与受体 结构互补并能与受体结合的物质称为该受体的配体(1igand)。 药物就是一种配体，只能和与之相应的受体相结合，这是药物 作用特异性的根本原因。受体与配体之间多以氢键、离子键、 范德华引力等相互作用，其结合是可逆的。多数药物的作用也 是可逆的。只有少数药物以共价键与其受体牢固结合。这类药 物的作用是不可逆的。 有的受体可有催化部位(catalytic domain)，即受体本身 包含有某种酶，当受体与配体结合成配体·受体复合物时，此 酶被激活而直接催化相应的生化反应。有的受体可有抗原部位 (antigenic domain)，体内生成的相应抗体可与此部位结合， * 详述受体的 重要性 教 学 小 结