时的疼痛:④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是: (一)抗氧剂 抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂,用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化 药物的氧化反应,故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离 子形成螯合物,消除其对药物稳定性的不良影响。制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化 (见教材表5-1) (二)抑菌剂 抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖,提高制剂稳定性,用于 多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂,一次用 量超过5m1的注射液应慎加。常用抑菌剂如下(见教材表5-2) (三)局部止痛剂 肌肉和皮下注射时,对易产生疼痛的制剂,可加局部止痛剂,常用的有苯甲醇(1% 2%)、三氯叔丁醇(0.3%~0.5%)及局麻药盐酸普鲁卡因(1%)、利多卡因(0.5% 1%)等 (四)pH调节剂 pH调节剂用于调节注射剂的p值,可以提高机体的适应性、增加药物溶解度及提 高药物稳定性。常用的pH调节剂(见教材表5-3) 五)等渗训节剂 等渗调节剂用来调节注射剂的渗透压与血浆等渗,以防止溶血及减小对机体的刺激 性。常用等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖。设计输液处方时,若为低渗溶液必须加入渗透压 调节剂调节为等渗或等张溶液。等渗溶液系指与血浆渗透压相等的溶液,等张溶液系指与 红细胞膜张力相等的溶液 【相关链接】低渗溶液、高渗溶液和不等张溶液 (六)其它附加剂 制备注射剂的药物性质和注射剂类型不同,为便于制剂制备和使用、保证药物和制剂 的稳定性、延长和提高药效,有些注射剂需要加入其他类型的附加剂,如混悬型注射剂加 入润湿剂和助悬剂、乳剂型注射剂加入乳化剂、粉针剂中加入填充剂和保护剂等。此类附 加剂包括增溶剂、润湿剂、乳化剂、助溶剂、稳定剂、填充剂(冷冻干燥制品中)、保护 剂(蛋白类药物中)等(表5-5)。 第二节热原 45min 热原 (pyrogen)是微生物产生的内毒素,是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物,教具:幻灯、图 片 微量即可引起恒温动物体温异常升高。其中脂多糖具有很强的热原活性。由革兰氏阴性杆 方法:讲授、板 菌产生的热原致热能力最强,真菌、病毒也可以产生热原 书、归纳、比较 【相关链接】热原的危害时的疼痛；④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是： （一）抗氧剂 抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂，用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化 药物的氧化反应，故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离 子形成螯合物，消除其对药物稳定性的不良影响。制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化 (见教材表 5-1）。 （二）抑菌剂 抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖，提高制剂稳定性，用于 多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂，一次用 量超过 5ml 的注射液应慎加。常用抑菌剂如下(见教材表 5-2）。 （三）局部止痛剂 肌肉和皮下注射时，对易产生疼痛的制剂，可加局部止痛剂，常用的有苯甲醇（1％～ 2％）、三氯叔丁醇（0.3％～0.5％）及局麻药盐酸普鲁卡因（1％）、利多卡因（0.5％～ 1％）等。 （四）pH 调节剂 pH 调节剂用于调节注射剂的 pH 值，可以提高机体的适应性、增加药物溶解度及提 高药物稳定性。常用的 pH 调节剂(见教材表 5-3）。 （五）等渗调节剂 等渗调节剂用来调节注射剂的渗透压与血浆等渗，以防止溶血及减小对机体的刺激 性。常用等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖。设计输液处方时，若为低渗溶液必须加入渗透压 调节剂调节为等渗或等张溶液。等渗溶液系指与血浆渗透压相等的溶液，等张溶液系指与 红细胞膜张力相等的溶液。 【相关链接】低渗溶液、高渗溶液和不等张溶液 （六）其它附加剂 制备注射剂的药物性质和注射剂类型不同，为便于制剂制备和使用、保证药物和制剂 的稳定性、延长和提高药效，有些注射剂需要加入其他类型的附加剂，如混悬型注射剂加 入润湿剂和助悬剂、乳剂型注射剂加入乳化剂、粉针剂中加入填充剂和保护剂等。此类附 加剂包括增溶剂、润湿剂、乳化剂、助溶剂、稳定剂、填充剂（冷冻干燥制品中）、保护 剂（蛋白类药物中）等（表5-5）。 第二节 热原 热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物， 微量即可引起恒温动物体温异常升高。其中脂多糖具有很强的热原活性。由革兰氏阴性杆 菌产生的热原致热能力最强，真菌、病毒也可以产生热原。 【相关链接】热原的危害 45min 教具：幻灯、图 片 方法：讲授、板 书、归纳、比较