辅助手段和 基本内容 时间分配 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX2的抑制作用都是瞬 时发生的和可逆性的 特异性COX2抑制剂对酶的抑制作用是逐渐发展的(约需 15~30min才能充分作用),而且是不可逆的。 NSAIDS对COX-1和COX2作用的不同可能是其药理作用和 不良反应不一致的原理。 对COX-1的抑制作用越强,导致的不良反应就越大;而对 COⅹ-2的抑制作用越强,其抗炎、镇痛效果就越显著 将 NSAIDS对COX-1和COX-2的选择性抑制作用强弱用IC50 (COX2/COX-1)的比值来表示 ◇比值越大,说明其对COⅹ-1的选择性抑制作用越强,该药 的不良反应越大; ◆比值越小,说明该药对COX-2的选择性抑制作用越大, 不良反应则较少。 (六) NSAIDS对脂氧酶的影响 当环氧酶通路抑制后,脂氧酶通路将被加强,其产物白 三烯等作用相应增加 (七)临床应用 重点讲述 1.解热作用 ◆特点:降低发热者体温,对正常者无影响(与氯丙嗉不同) ◆机理:抑制PG合成有关。(PG是致热物质) 2.镇痛作用 ◆中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、 痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3.抗炎作用 PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG (教案续页)基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 ➢ 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX-2的抑制作用都是瞬 时发生的和可逆性的。 ➢ 特异性COX-2抑制剂对酶的抑制作用是逐渐发展的(约需 15～30min才能充分作用)，而且是不可逆的。 ➢ NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和 不良反应不一致的原理。 ➢ 对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对 COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。 ➢ 将NSAIDs对COX-1和COX-2的选择性抑制作用强弱用IC50 （COX-2/COX-1）的比值来表示  比值越大，说明其对COX-1的选择性抑制作用越强，该药 的不良反应越大；  比值越小，说明该药对 COX-2 的选择性抑制作用越大， 不良反应则较少。 （六）NSAIDs 对脂氧酶的影响 当环氧酶通路抑制后, 脂氧酶通路将被加强，其产物白 三烯等作用相应增加。 （七）临床应用 1．解热作用 ❖ 特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同） ❖ 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质） 2．镇痛作用 ❖ 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、 痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3．抗炎作用 PG 既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制 PG 重点讲述 （教案续页）