的磷脂依赖的蛋白激酶，是一种特殊的蛋白质磷酸酯酶1、2A和2B的抑制剂， 还可作为研究细胞调控的工具药，1980年从海绵(Luffariella variabilis)中分离得到 的线型二倍半萜类化合物manoalide是第一个具有选择性作用于磷酯酶A2 (PLA2),现已成为研究阻断PLA2的常规工具药。西加毒索(ciguatoxin,CTX是电 压依赖性N通道激动剂，己作为研究兴奋细胞膜结构与功能以及局麻药作用机 理的分子探针。刺尾鱼毒索(maitotoxin,MTX)属于典型的钙通道激动剂，可增加细 胞膜对C2+的通透性，是研究钙通道药理作用特异性工具药。绿色荧光蛋白己经 成为现代生物科学研究领域最重要的工具之一，在它的帮助下，研究人员能够看 到前所未有的新的微观世界，如：大脑神经细胞的发育过程，癌细胞的扩散方式 等，促进了生命科学的发展。开展海洋天然产物的研究不仅具有重要的理论意义 和实际应用价值，同时还可以也极大地促进了有机合成化学的发展，如聚醚梯类 海洋毒索(BTXA,B和CTX)和线状聚醚岩沙海葵毒素的全合成、保罗碱 (~-palau'amine)和河豚毒素的全合成、前列腺素类化合物的全合成、Et-743的全 合成以及大田软海绵素B的全合成等。通过研究海洋生物的次生代谢产物，了解 海洋生态环境中活性化学物质在生物间的信息传递方式、化学防御机制、生物间 的相互关系以及食物链关系等，从生态的宏观角度探讨生物活性物质的作用机制， 为海洋化学生态学研究奠定基础。图10-3和图10-4.大致概括了海洋天然产物的 分布和海洋天然产物的生物活性情况。 海洋生物由于其自身的特点，在样品采集、前处理、提取与分离等方面都有 别于陆生植物，一般用甲醇或乙醇提取，然后用有机溶剂萃取分成水溶性和水不 溶性部位，在活性跟踪下进行分离。由于海洋次生代谢产物结构差异非常大，故 分离和纯化方法各异。对于脂溶性成分可用一般分离方法分离，对于一些极性较 大的水溶性化学成分需要脱盐处理，然后用不同的凝胶色谱、离子交换色谱、反 相硅胶柱色谱以及特殊填料的RP-HPLC和MPLC等进行分离。在结构鉴定方面， 由于海洋天然产物结构复杂，往往涉及各种二维甚至三维NMR技术、 FAB/MSMS、制备衍生物、化学降解甚至部分合成和全合成等手段完成立体结构 的确定。本章对结构独特、生物活性显著的几大类海洋天然产物加以介绍，有关 提取、分离和结构研究由于其共性不强或超出了本教材的范围，读者可参考相关 (Alterative and efficient extraction methods for marine-derived compounds.Mar.Drugs 的磷脂依赖的蛋白激酶，是一种特殊的蛋白质磷酸酯酶 1、2A 和 2B 的抑制剂， 还可作为研究细胞调控的工具药，1980 年从海绵(Luffariella variabilis)中分离得到 的线型二倍半萜类化合物 manoalide 是第一个具有选择性作用于磷酯酶 A2 (PLA2)，现已成为研究阻断 PLA2 的常规工具药。西加毒素(ciguatoxin, CTX)是电 压依赖性 Na+ 通道激动剂，已作为研究兴奋细胞膜结构与功能以及局麻药作用机 理的分子探针。刺尾鱼毒素(maitotoxin, MTX)属于典型的钙通道激动剂，可增加细 胞膜对 Ca2+的通透性，是研究钙通道药理作用特异性工具药。绿色荧光蛋白已经 成为现代生物科学研究领域最重要的工具之一，在它的帮助下，研究人员能够看 到前所未有的新的微观世界，如：大脑神经细胞的发育过程，癌细胞的扩散方式 等，促进了生命科学的发展。开展海洋天然产物的研究不仅具有重要的理论意义 和实际应用价值，同时还可以也极大地促进了有机合成化学的发展，如聚醚梯类 海洋毒素(BTX-A, B 和 CTX)和线状聚醚岩沙海葵毒素的全合成、保罗碱 ((-)-palau’amine)和河豚毒素的全合成、前列腺素类化合物的全合成、Et-743 的全 合成以及大田软海绵素 B 的全合成等。通过研究海洋生物的次生代谢产物，了解 海洋生态环境中活性化学物质在生物间的信息传递方式、化学防御机制、生物间 的相互关系以及食物链关系等，从生态的宏观角度探讨生物活性物质的作用机制， 为海洋化学生态学研究奠定基础。图 10-3 和图 10-4. 大致概括了海洋天然产物的 分布和海洋天然产物的生物活性情况。 海洋生物由于其自身的特点，在样品采集、前处理、提取与分离等方面都有 别于陆生植物，一般用甲醇或乙醇提取，然后用有机溶剂萃取分成水溶性和水不 溶性部位，在活性跟踪下进行分离。由于海洋次生代谢产物结构差异非常大，故 分离和纯化方法各异。对于脂溶性成分可用一般分离方法分离，对于一些极性较 大的水溶性化学成分需要脱盐处理，然后用不同的凝胶色谱、离子交换色谱、反 相硅胶柱色谱以及特殊填料的 RP-HPLC 和 MPLC 等进行分离。在结构鉴定方面， 由于海洋天然产物结构复杂，往往涉及各种二维甚至三维 NMR 技术、 FAB/MS/MS、制备衍生物、化学降解甚至部分合成和全合成等手段完成立体结构 的确定。本章对结构独特、生物活性显著的几大类海洋天然产物加以介绍，有关 提取、分离和结构研究由于其共性不强或超出了本教材的范围，读者可参考相关 文献(Alternative and efficient extraction methods for marine-derived compounds. Mar. Drugs