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表17-2吩噻嗪类抗精神病药作用比较 抗精神病剂量 副作用 药物 (mg日) 镇静作用 锥体外系反应 降压作用 氮丙嗪 300-800 4+ + +(肌注)+口服 氣奋乃静 1-20 + 4+ 三氟拉喽 6-20 + + 奋乃静 8-32 ++ 硫利达嗪 200-600 4+ + + +++强,++次强;+弱 二、硫杂蒽类 硫杂蒽类基本化学结构与吩噻嗪类相似,其代表药物为氯普噻吨(chlorprothixene),又名泰尔登(tardan)。其抗精神分裂症和抗幻 觉、妄想作用比氯丙嗪弱,但镇静作用强,而抗肾上腺素作用和抗胆碱作用较弱。因化学结构又与三环类抗抑郁药相似,故有较弱的抗抑郁作 用。适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等。副作用为锥体外系反应,与氯丙嗪相似。 三、丁酰苯类 本类药物有氟哌啶醇(haloperidol),其作用及作用机制与吩噻嗪类相似。抗精神病作用及锥体外系反应均很强,镇静、降压作用弱。因 抗躁狂、抗幻觉、妄想作用显著,常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症。镇吐作用较强,用于多种疾病及药物引起 的呕吐,对持续性呃逆也有效。锥体外系反应高达80%,常见急性肌张力障碍和静坐不能。大量长期应用可致心肌损伤。同类药物氟哌利多 (droperidol)作用维持时间短,临床常与镇痛药芬太尼合用作安定麻醉术。 四、其他类 五氟利多(penfluridol)为长效抗精神病药。大服后8~16小时血药浓度达峰值,128小时后,血药浓度仍为峰值的30%。一次用药后7 天,血中仍可检出。其长效原因与贮存于脂肪组织,并自其中缓慢释放入血及入脑组织有关。每周口服一次即可维持疗效。疗效与氟哌啶醇相 似,但无明显镇静作用。副作用中以锥体外系反应常见。适用于急慢性精神分裂症,尤适用于慢性患者维持与巩固疗效。同类药物尚有匹莫齐 特(pimozide),其作用维持时间较五氟利多短,每日口服一次,疗效可维持24小时. 舒必利(sulpiride)对急慢性精神分裂症有较好疗效,对长期用其他药物无效的难治病例也有一定疗效。无明显镇静作用,对植物神经系 统几无影响,不良反应少,锥体外系反应轻微。本药还有抗抑郁作用,也可用于治疗抑郁症。 氯氮平(clozapine)抗精神病作用较强,对其他药物无效的病例仍可有效,也适用于慢性精神分裂症。几无锥体外系统反应,这可能与氯 氨平有较强的抗胆碱作用有关。可引起粒细胞减少,应予警惕。 第二节抗躁狂抑郁症药 躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders),是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者 之一反复发作(单相型),或两者交替发作(双相型)。其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关,但5-HT缺乏是其共同的生化基础。在此基础 上,NA功能亢进为躁狂,发作时患者情绪高涨,联想敏捷,活动增多。NA功能不足则为抑郁,表现为情绪低落,言语减少,精神、运动迟 缓、常自责自罪,甚至企图自杀。 一、抗抑郁症药 常用抗抑郁药为三环类,包括米帕明(imipramine)、地昔帕明(desipramine)阿米替林(amitriptyline)、多塞平(doxepin)等。它们 与吩噻嗪类在化学结构上的主要区别是用CH2-CH2-代替S。表17-2 吩噻嗪类抗精神病药作用比较 药 物 抗精神病剂量 (mg/日) 副 作 用 镇静作用 锥体外系反应 降压作用 氯丙嗪 300~800 +++ ++ +++(肌注)++口服 氟奋乃静 1~20 + +++ + 三氟拉嗪 6~20 + +++ + 奋乃静 8~32 ++ +++ + 硫利达嗪 200~600 +++ + ++ + + +强,+ +次强;+弱 二、硫杂蒽类 硫杂蒽类基本化学结构与吩噻嗪类相似,其代表药物为氯普噻吨(chlorprothixene),又名泰尔登(tardan)。其抗精神分裂症和抗幻 觉、妄想作用比氯丙嗪弱,但镇静作用强,而抗肾上腺素作用和抗胆碱作用较弱。因化学结构又与三环类抗抑郁药相似,故有较弱的抗抑郁作 用。适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等。副作用为锥体外系反应,与氯丙嗪相似。 三、丁酰苯类 本类药物有氟哌啶醇(haloperidol),其作用及作用机制与吩噻嗪类相似。抗精神病作用及锥体外系反应均很强,镇静、降压作用弱。因 抗躁狂、抗幻觉、妄想作用显著,常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症。镇吐作用较强,用于多种疾病及药物引起 的呕吐,对持续性呃逆也有效。锥体外系反应高达80%,常见急性肌张力障碍和静坐不能。大量长期应用可致心肌损伤。同类药物氟哌利多 (droperidol)作用维持时间短,临床常与镇痛药芬太尼合用作安定麻醉术。 四、其他类 五氟利多(penfluridol)为长效抗精神病药。大服后8~16小时血药浓度达峰值,128小时后,血药浓度仍为峰值的30%。一次用药后7 天,血中仍可检出。其长效原因与贮存于脂肪组织,并自其中缓慢释放入血及入脑组织有关。每周口服一次即可维持疗效。疗效与氟哌啶醇相 似,但无明显镇静作用。副作用中以锥体外系反应常见。适用于急慢性精神分裂症,尤适用于慢性患者维持与巩固疗效。同类药物尚有匹莫齐 特(pimozide),其作用维持时间较五氟利多短,每日口服一次,疗效可维持24小时。 舒必利(sulpiride)对急慢性精神分裂症有较好疗效,对长期用其他药物无效的难治病例也有一定疗效。无明显镇静作用,对植物神经系 统几无影响,不良反应少,锥体外系反应轻微。本药还有抗抑郁作用,也可用于治疗抑郁症。 氯氮平(clozapine)抗精神病作用较强,对其他药物无效的病例仍可有效,也适用于慢性精神分裂症。几无锥体外系统反应,这可能与氯 氮平有较强的抗胆碱作用有关。可引起粒细胞减少,应予警惕。 第二节 抗躁狂抑郁症药 躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders),是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者 之一反复发作(单相型),或两者交替发作(双相型)。其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关,但5-HT缺乏是其共同的生化基础。在此基础 上,NA功能亢进为躁狂,发作时患者情绪高涨,联想敏捷,活动增多。NA功能不足则为抑郁,表现为情绪低落,言语减少,精神、运动迟 缓、常自责自罪,甚至企图自杀。 一、抗抑郁症药 常用抗抑郁药为三环类,包括米帕明(imipramine)、地昔帕明(desipramine)阿米替林(amitriptyline)、多塞平(doxepin)等。它们 与吩噻嗪类在化学结构上的主要区别是用-CH2 -CH2 -代替S
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