前言 本书全面地介绍了药物化学的基础知识,适用于正在学习药物化学、药学或 医学的学生。本书注重药物化学的基本理论,适合有化学或生物化学基本背景的 学生。同时也适用于首次接触并希望学习药物化学这门科学的学生。 药物化学是一门新兴的学科,仅有10~20年的历史。它由有机化学、药理 学、生物化学、生理学、微生物学、毒理学、遗传学和计算机模拟等多学科组成 的。确实,大多数的制药公司通常将相互无关联的不同学科的科学家组织成研发 队伍,以便与疾病展开斗争。对药物化学家来说,需获取非常广泛的知识既是挑 战也是回报。掌握一门学科并非易事,但大量知识的冲击可帮助我们从分子水平 上去理解怎样与疾病抗争,并设计分子“士兵”去赢得这场战斗。 本书旨在将药物化学中的重点浓缩成通俗易懂的文字。这一点是通过将本学 科的基础知识完全地集中到一起来达到的,并没有探讨详尽的细节和重复性的例 子。确切地讲,在每一节开篇的要点都总结了它所包含的主要内容,并有助于对 要点加深印象。 药物化学是依靠于许多其他学科的一门特殊学科。如果预想设计出有效的药 物,在生理学、细胞和分子水平上理解疾病是非常重要的。因此,相关的生理 学、生物化学和药理学知识将是极为有益的但是,值得指出的是:两个独立的 科学领域分子生物学和遗传工程的快速进展已经为药物的设计提供了大量潜 在的新型靶点,并且阐明了传统靶点的结构和作用机制,而计算机科学和计算机 辅助药物设计的进展,已经能够使药物化学家据此获取新的知识。 本书的前四部分对药物化学这门学科进行了介绍。接下来介绍的部分是识别 阶段,在此阶段必须完成对任意候选药物从最初的“纸上谈兵”到市场运营过 程这一过程需要耗费许多年的时间,并且你将先于它完成你的学业。开发的 新的药物必须克服许多的困难。药物必须“调整其结构”以便适合体内某种特定 的靶点,并且不会使其作用很快完全消失。被吸收到血液的药物应在靶点附近浓 度增加,而且药物必须足够“强健”以避免身体的防御系统的多点攻击。药物必 须被控制在它的“侵略”范围内,在体内的大多数时间,药物应作为一种温和及 无害的“拜访者”,但当它到达靶点时其作用应强大而有效设计具有这样特征 的药物并不是一件容易的事。药物在上市之前,必须进行包括试验室和临床试验 在内的多项试验