体选择性地和R—(-)—异构体结合形成酰化辅酶A,不和S—(+)—异构体结合。形成的酰 化辅酶A在体内酶的催化下发生差向异构化,生成R—和S—酰化辅酶A。S一酰化物很快水 解得到S-(+)-布洛芬。通过这种方式手性药物实现了在体内转化的可能 COS-CoA CO-S--CoA COOH 四、谷胱甘肽轭合 谷胱甘肽(GSH)是含有硫醇基团的三肽化合物,硫醇基(SH)具有较好亲核作用, 在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质,此外,谷胱甘肽还有氧化还原性质,对药物及代谢物 的转变起到重要的作用。 NEO COOH 谷甘肚(GSH) 谷胱甘肽的轭合反应大致上有亲核取代反应(SN2),芳香环亲核取代反应、酰化反应、 Michael加成反应及还原反应。具体反应类型和典型药物见表3-6。 饔3-6谷胱甘就的轭合反应及典型药物 反应类型 辄合反吭式及典型药物反应式 亲核取代反 GSH R-X-Y R一X-sG X=CH,O.5￥x高去基团或环氧化合物 CHaO2SO Chose /,CH体选择性地和R—(-)—异构体结合形成酰化辅酶A，不和S—(+)—异构体结合。形成的酰 化辅酶A在体内酶的催化下发生差向异构化，生成R—和S—酰化辅酶A。S—酰化物很快水 解得到S-(+)-布洛芬。通过这种方式手性药物实现了在体内转化的可能。 四 、 谷 胱 甘 肽轭合 谷胱甘肽(G SH)是含 有硫醇基 团的三 肽化合物 ，硫醇基 (SH)具 有较好亲 核作用 ， 在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外，谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物 的转变起到重要的作用。 谷胱甘肽的轭合反应大致上有亲核取代反应(SN2)，芳香环亲核取代反应、酰化反应、 Michael加成反应及还原反应。具体反应类型和典型药物见表3—6