【药理作用】新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平 滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用 外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。 【临床应用】 1.重症肌无力其主要特征是肌肉经过短暂重复的活动后，出现肌无力症状。这是一种自 身免疫性疾病。多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体，其终板电位的胆碱受体数量减少70%~ 90%。皮下或肌内注射新斯的明后，约经15分钟左右即可使症状减轻，约维持2~4小时左右。 除严重和紧急情况外，一般采用口服给药，因需经常给药，故要掌握好剂量，以免因过量转入 抑制，引起“胆碱能危象”使肌无力症状加重。如疗效不够满意时，可并用糖皮质激素制剂或硫 唑嘌呤等免疫抑制药。 2.腹气胀和尿猪留新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿，适用 于手术后腹气胀和尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时，可用新斯 的明，通过拟胆碱作用使心室频率减慢。 4.可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒（见第九章）。 【不良反应】副作用较小，过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等，其M样作可用阿 托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 其他易逆性抗胆碱酯酶药 吡啶斯的明(pyridostigmine) 作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力，因肌力改善作用维持较久，故适于晚上 用药。也可用于手术后腹气胀和尿潴留。过量中毒的危险较少。禁忌证同新斯的明。 安贝氯铵(ambenonium,酶抑宁mytelase)的抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯 的明强，作用持续时间也较长，可口服给药。主要用于重症肌无力，不良反应和应用时注意事 项与新斯的明相似。 毒扁豆碱(physostigmine)又名依色林（eserine),是从非洲出产的毒扁豆(Phsostigma venenosum)种子中提出的生物碱，现已能人工合成。水溶液不稳定，滴眼剂应以pH4~5的 缓冲液配制，否则易氧化成红色，疗效减弱，刺激性增大，应保存在棕色瓶内。为叔胺类化合 物。易通过粘膜吸收。口服及注射都易吸收，也易于透过血脑屏障。具有与新斯的明相似的可 逆性抑制胆碱酯酶的作用，吸收后在外周可出现拟胆碱作用。对中枢神经系统，小剂量兴奋， 大剂量抑制，中毒时可引起呼吸麻痹。现主要局部用于治疗青光眼，能缩小瞳孔，降低眼内 压，收缩睫状肌而引起调节痉挛等。常用0.005%溶液滴眼，作用较毛果芸香碱强而持久，但 刺激性较大。又由于收缩睫状肌的作用较强，可引起头痛。滴眼后5分钟即出现缩瞳，眼内压 下降作用可维持1~2天，调节痉挛现象消失较快。滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔后吸 收，引起中毒。 加兰他敏(galanthamine)也是可逆性抗胆碱酯酶药，体外抗胆碱酯酶效价约为毒扁豆碱 的1/10。可用于重症肌无力，但疗效较差，也用于脊髓前角灰白质炎（小儿麻痹症)后遗症的【药理作用】新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平 滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用 外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。 【临床应用】 1．重症肌无力 其主要特征是肌肉经过短暂重复的活动后，出现肌无力症状。这是一种自 身免疫性疾病。多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体，其终板电位的胆碱受体数量减少70％～ 90％。皮下或肌内注射新斯的明后，约经15分钟左右即可使症状减轻，约维持2～4小时左右。 除严重和紧急情况外，一般采用口服给药，因需经常给药，故要掌握好剂量，以免因过量转入 抑制，引起“胆碱能危象”使肌无力症状加重。如疗效不够满意时，可并用糖皮质激素制剂或硫 唑嘌呤等免疫抑制药。 2．腹气胀和尿潴留 新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿，适用 于手术后腹气胀和尿潴留。 3．阵发性室上性心动过速 在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时，可用新斯 的明，通过拟胆碱作用使心室频率减慢。 4．可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒（见第九章）。 【不良反应】 副作用较小，过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等，其M样作可用阿 托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 其他易逆性抗胆碱酯酶药 吡啶斯的明（pyridostigmine） 作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力，因肌力改善作用维持较久，故适于晚上 用药。也可用于手术后腹气胀和尿潴留。过量中毒的危险较少。禁忌证同新斯的明。 安贝氯铵（ambenonium,酶抑宁mytelase）的抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯 的明强，作用持续时间也较长，可口服给药。主要用于重症肌无力，不良反应和应用时注意事 项与新斯的明相似。 毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林（eserine），是从非洲出产的毒扁豆（Phsostigma venenosum）种子中提出的生物碱，现已能人工合成。水溶液不稳定，滴眼剂应以 pH4～5的 缓冲液配制，否则易氧化成红色，疗效减弱，刺激性增大，应保存在棕色瓶内。为叔胺类化合 物。易通过粘膜吸收。口服及注射都易吸收，也易于透过血脑屏障。具有与新斯的明相似的可 逆性抑制胆碱酯酶的作用，吸收后在外周可出现拟胆碱作用。对中枢神经系统，小剂量兴奋， 大剂量抑制，中毒时可引起呼吸麻痹。现主要局部用于治疗青光眼，能缩小瞳孔，降低眼内 压，收缩睫状肌而引起调节痉挛等。常用0.005％溶液滴眼，作用较毛果芸香碱强而持久，但 刺激性较大。又由于收缩睫状肌的作用较强，可引起头痛。滴眼后5分钟即出现缩瞳，眼内压 下降作用可维持1～2天，调节痉挛现象消失较快。滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔后吸 收，引起中毒。 加兰他敏（galanthamine）也是可逆性抗胆碱酯酶药，体外抗胆碱酯酶效价约为毒扁豆碱 的1/10。可用于重症肌无力，但疗效较差，也用于脊髓前角灰白质炎（小儿麻痹症）后遗症的