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42.尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉 西坦、尼克刹米。 解热镇痛抗炎药 44.解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素 (PG)的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用,所以 对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝 痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。 45.乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在 小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓 生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活, 减少了血小板中血栓素TXA2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血 栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧 酶,减少PG2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。 不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜 有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、 凝血障碍(可用维生素K预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、 维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及 慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液, 加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合征(10岁以下儿童,患流感或水痘者 禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增 强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用, 增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。 呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。 46.对乙酰氨基酚:苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。 47.保泰松和羟基保泰松:吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有 肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于 治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性 丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应,水钠潴42.尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉 西坦、尼克刹米。 解热镇痛抗炎药 44.解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素 (PG)的生物合成。由于是通过抑制 PG 的合成来发挥解热作用,所以 对直接注射 PG 引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝 痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。 45.乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在 小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓 生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活, 减少了血小板中血栓素 TXA2 的合成,从而抑制了血小板的聚集和血 栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧 酶,减少 PGI2 合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。 不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜 有保护作用的 PG 的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、 凝血障碍(可用维生素 K 预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、 维生素 K 缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及 慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液, 加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合征(10 岁以下儿童,患流感或水痘者 禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增 强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用, 增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。 呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。 46.对乙酰氨基酚:苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。 47.保泰松和羟基保泰松:吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有 肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于 治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性 丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应,水钠潴
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