生物学科的快速发展，一些重要的抗生素如青霉素、链霉素、四环素和大环内酯 等发现和应用，加深了人们对天然药物的认识。半合成生物药物、生物转化、生 物合成药物学等相继学科的诞生加快了天然药物生物合成学科的发展。20世纪80 年代，随者生物技术水平的提高，开辟了以基因工程为主导的生物合成新纪元， 在微生物工程、细胞工程和酶工程领域中，突变生物合成技术(technology of mutasynthesis)和选择性生物催化合成((selective biocatalytic synthesis)等生物技术为 生物合成药物的飞跃式发展奠定了基础。 天然药物主要来源于植物、动物和矿物（微生物也是属于植物门），尤其植物种 类繁多，结构复杂，即使是同一植物中所含有的化学成分有几十至数百种之多， 并且结构各异，形成机制复杂。因此，进行科学分类对认识结构多样性的天然药 物意义重大。 很难想象自然界结构多样的天然化合物仅仅来源于几个基本反应和原料。从 乙酸、苯丙氨酸、络氨酸和鸟氨酸等原料经过一系列反应可以得到成千上万个天 然产物，让我们领略到生命体系形成及作用规律的神奇，也提出一些问题，这些 天然产物是如何形成的？结构之间是否存在关联？原料（前体）是否相同？反应 机理是否相似呢？下面初步介绍生物合成的基本概念，简要分析天然药物的形成 规律。 第一节生物合成概述 案例2-1红豆杉是通过什么生物合成途径合成抗癌药物紫杉醇(Txo)?除了合成紫杉醇外， 还合成了那些紫杉醇的前体物？世界上有7个实验室完成了紫杉醇的全合成，为什么还不能在 工业上应用？目前生产紫杉醇的方法是什么？有可能实现人工的生物合成？ C02+H0 Ph人NH HO Taxol 化学合成 10-Deacetyl-baccatin Ill生物学科的快速发展，一些重要的抗生素如青霉素、链霉素、四环素和大环内酯 等发现和应用，加深了人们对天然药物的认识。半合成生物药物、生物转化、生 物合成药物学等相继学科的诞生加快了天然药物生物合成学科的发展。20世纪80 年代，随着生物技术水平的提高，开辟了以基因工程为主导的生物合成新纪元， 在微生物工程、细胞工程和酶工程领域中，突变生物合成技术(technology of mutasynthesis)和选择性生物催化合成(selective biocatalytic synthesis)等生物技术为 生物合成药物的飞跃式发展奠定了基础。 天然药物主要来源于植物、动物和矿物(微生物也是属于植物门)，尤其植物种 类繁多，结构复杂，即使是同一植物中所含有的化学成分有几十至数百种之多， 并且结构各异，形成机制复杂。因此，进行科学分类对认识结构多样性的天然药 物意义重大。 很难想象自然界结构多样的天然化合物仅仅来源于几个基本反应和原料。从 乙酸、苯丙氨酸、络氨酸和鸟氨酸等原料经过一系列反应可以得到成千上万个天 然产物，让我们领略到生命体系形成及作用规律的神奇，也提出一些问题，这些 天然产物是如何形成的？结构之间是否存在关联？原料（前体）是否相同？反应 机理是否相似呢？下面初步介绍生物合成的基本概念，简要分析天然药物的形成 规律。 第一节 生物合成概述 案例 2-1 红豆杉是通过什么生物合成途径合成抗癌药物紫杉醇(Taxol)？除了合成紫杉醇外， 还合成了那些紫杉醇的前体物？世界上有7个实验室完成了紫杉醇的全合成，为什么还不能在 工业上应用？目前生产紫杉醇的方法是什么？有可能实现人工的生物合成？ HO AcO OBz H OAc OH O O O OH Ph NH O O CO2 + H2O HO HO OBz H OAc OH O O HO 10-Deacetyl-baccatin III Taxol 生物合成 生物合成 化学合成