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五、胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide). 由于化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保 护和促进愈合作用。可用于胃溃疡,十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。 六、粘膜保护药 胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列环素(PGI2),它们能防止有害因子损伤胃粘 膜。实验证明它们能预防化学刺激引起的胃粘膜出血、糜烂与坏死,发挥细胞或粘膜保护作 用。临床应用比较稳定的作用较强的衍生物。 米索前列醇(mi soprostol) 性质稳定,口服吸收良好,t1/2为1.6~1.8小时。口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、 食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少。给动物应用小于抑制胃酸分泌的剂量,也能 预防乙酰水杨酸等引起胃出血、溃疡或坏死,表明有强大的细胞保护作用。治疗十二指肠溃疡 4周和8周的愈合率分别为61%和71%。临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出 血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩,孕妇禁用。 恩前列醇(enprostil) 可使基础胃酸下降71%,也可明显抑制组胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有细胞 保护作用。用于胃溃疡,6周和8周愈合率分别为80%和86%。口服后t1/2α和t1/2β为1.75和34.3 小时。主要从尿排出。用途及不良反应同米索前列醇。 硫糖铝(sucralfate,ulcer Imine). 是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,在pH<4时,可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基 底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀;能减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤;能促进胃粘液和碳酸氢 盐分泌,从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗 效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。不良反应较 轻,约有2%患者可有便秘。小于1%病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒 及头晕。 枸橼酸铋钾 (胶体碱式枸橼酸铋又名三钾二枸橼酸铋,tripotassium dicitrate bismuthate),溶于水形 成胶体溶液。本品不抑制胃酸,在胃液H条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉 芽组织,形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而 降低其活性。还能促进粘液分泌。用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相似,但复 发率较低。牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。 肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。 七、抗幽门螺旋菌药 幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因,它能产生有害物质,分解粘液,引起组织炎症。虽 然它与消化性溃疡发病的关系有待阐明,但已知消除幽门螺旋菌中明显减少十二指肠溃疡的复五、胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 由于化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保 护和促进愈合作用。可用于胃溃疡,十二指肠溃疡和胃炎。也可用于急性上消化道出血。 六、粘膜保护药 胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列环素(PGI2),它们能防止有害因子损伤胃粘 膜。实验证明它们能预防化学刺激引起的胃粘膜出血、糜烂与坏死,发挥细胞或粘膜保护作 用。临床应用比较稳定的作用较强的衍生物。 米索前列醇(misoprostol) 性质稳定,口服吸收良好,t1/2为1.6~1.8小时。口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、 食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也减少。给动物应用小于抑制胃酸分泌的剂量,也能 预防乙酰水杨酸等引起胃出血、溃疡或坏死,表明有强大的细胞保护作用。治疗十二指肠溃疡 4周和8周的愈合率分别为61%和71%。临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出 血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩,孕妇禁用。 恩前列醇(enprostil) 可使基础胃酸下降71%,也可明显抑制组胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有细胞 保护作用。用于胃溃疡,6周和8周愈合率分别为80%和86%。口服后t1/2α和t1/2β为1.75和34.3 小时。主要从尿排出。用途及不良反应同米索前列醇。 硫糖铝(sucralfate, ulcerlmine) 是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,在pH<4时,可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基 底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀;能减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤;能促进胃粘液和碳酸氢 盐分泌,从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗 效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。不良反应较 轻,约有2%患者可有便秘。小于1%病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒 及头晕。 枸橼酸铋钾 (胶体碱式枸橼酸铋又名三钾二枸橼酸铋,tripotassium dicitrate bismuthate),溶于水形 成胶体溶液。本品不抑制胃酸,在胃液pH条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉 芽组织,形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而 降低其活性。还能促进粘液分泌。用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体阻断剂相似,但复 发率较低。牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。 肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。 七、抗幽门螺旋菌药 幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因,它能产生有害物质,分解粘液,引起组织炎症。虽 然它与消化性溃疡发病的关系有待阐明,但已知消除幽门螺旋菌中明显减少十二指肠溃疡的复
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