第1节B内酰胺类药物的研究与发现(70分钟) 1.B内酰胺类药物的作用靶点(10分钟) 简述B内酰胺类药物的作用靶点与耐药机制。 2.青霉素类药物的设计与合成(20分钟) 基于青霉素G的化学结构及临床上优缺点，讲述对青霉素G进行一系 列结构改造得到耐酸、耐酶、口服青霉素衍生物的设计与合成 3.头孢类药物的设计与合成(20分钟) 介绍头孢类药物与青霉素类药物的结构差异，讲述第一到第四代头孢 的设计与合成。 4.非典型B内酰胺类药物的设计与合成(20分钟) 介绍非典型B内酰胺类药物的结构特点、及设计原理。 第2节喹诺酮类药物的研究与发现(40分钟) 1.喹诺酮类药物的作用靶点(10分钟) 简述喹诺酮类药物的作用靶点及第一代喹诺酮的药物的发现过程。 2.喹诺酮类药物的设计与合成(30分钟)》 基于第一代喹诺酮的化学结构及临床上优缺点，讲述对喹诺酮进行一 系列结构改造得到含F的第二到第四代喹诺酮药物的设计与合成。 第3节氨基糖苷类与大环内酯类药物的设计与发现(35分钟) 1.氨基糖苷类药物的设计与合成(15分钟) 讲述氨基糖苷类药物的靶点及相应药物的设计与发现，重点讲述链霉素与 庆大霉素的发现过程，启示学生善于发现科学研究中的细节。 2.大环内酯类药物的设计与合成(20分钟) 讲述大环内酯类类药物的结构特点，作用靶点，抗菌谱，以及基于第一代 大环内酯类药物的结构改造与合成。 第4节氧氟沙星的设计与合成(35分钟) 1.氧氟沙星的设计(20分钟) 讲述从第一代喹诺酮药物经过一系列药物设计得到氧氟沙星的过程，讲 解喹诺酮药物的构效关系。第 1 节 β内酰胺类药物的研究与发现（70 分钟） 1. β内酰胺类药物的作用靶点（10 分钟） 简述β内酰胺类药物的作用靶点与耐药机制。 2. 青霉素类药物的设计与合成（20 分钟） 基于青霉素 G 的化学结构及临床上优缺点，讲述对青霉素 G 进行一系 列结构改造得到耐酸、耐酶、口服青霉素衍生物的设计与合成 3. 头孢类药物的设计与合成（20 分钟） 介绍头孢类药物与青霉素类药物的结构差异，讲述第一到第四代头孢 的设计与合成。 4. 非典型β内酰胺类药物的设计与合成（20 分钟） 介绍非典型β内酰胺类药物的结构特点、及设计原理。 第 2 节 喹诺酮类药物的研究与发现（40 分钟） 1. 喹诺酮类药物的作用靶点（10 分钟） 简述喹诺酮类药物的作用靶点及第一代喹诺酮的药物的发现过程。 2. 喹诺酮类药物的设计与合成（30 分钟） 基于第一代喹诺酮的化学结构及临床上优缺点，讲述对喹诺酮进行一 系列结构改造得到含 F 的第二到第四代喹诺酮药物的设计与合成。 第3节 氨基糖苷类与大环内酯类药物的设计与发现（35 分钟） 1. 氨基糖苷类药物的设计与合成（15 分钟） 讲述氨基糖苷类药物的靶点及相应药物的设计与发现，重点讲述链霉素与 庆大霉素的发现过程，启示学生善于发现科学研究中的细节。 2. 大环内酯类药物的设计与合成 （20 分钟） 讲述大环内酯类类药物的结构特点，作用靶点，抗菌谱，以及基于第一代 大环内酯类药物的结构改造与合成。 第4节 氧氟沙星的设计与合成（35 分钟） 1.氧氟沙星的设计（20 分钟） 讲述从第一代喹诺酮药物经过一系列药物设计得到氧氟沙星的过程，讲 解喹诺酮药物的构效关系