苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称： 抗感染药物 授课对象： 医18药学整合药学班 授课学时： 54 教材版本： 《整合药学实验教程》 (自编) 主讲教师： 滕昕辰/李环球/郑超湳/ 张海洋/刘扬/许琼明 苏州大学医学部药学院制 2021年5月7日
苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称： 抗感染药物 授课对象： 医 18 药学整合药学班 授课学时： 54 教材版本： 《整合药学实验教程》 （自编） 主讲教师： 滕昕辰/李环球/郑超湳/ 张海洋/刘扬/许琼明 苏州大学医学部药学院制 2021 年 5 月 7 日
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：滕昕辰 授课日期：2021年5月13日 课程名称 抗感染药物 所属学科 药学 教材名称 自编教材 授课年级 医18药学整合 药学班 授课章节 抗菌药概论 授课时间 100分钟 一、教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： (1)了解抗菌药的基本术语 (2)理解不同抗菌药的作用机制 (3)理解细菌耐药性的产生机制 2.技能（能力）目标： (1)能够选择合适的抗菌药 (2)明白合理利用抗菌药的必要性和方法 二、授课内容（依据教学大纲）及时间分配 (1)基本术语(15min) (2)抗菌药的作用机制(50min) (3)细菌耐药性(25min) (4)抗菌药的合理应用(10min) 三、教学重点与难点 1.教学重点 (1)不同抗菌药的作用机制 (2)细菌耐药性的产生机制 2.教学难点 (1)抑制细胞壁合成的抗菌药 (2)抑制蛋白质合成的抗菌药
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：滕昕辰 授课日期：2021 年 5 月 13 日 课程名称 抗感染药物 所属学科 药学 教材名称 自编教材 授课年级 医 18 药学整合 药学班 授课章节 抗菌药概论 授课时间 100 分钟 一、教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1．知识目标： (1) 了解抗菌药的基本术语 (2) 理解不同抗菌药的作用机制 (3) 理解细菌耐药性的产生机制 2. 技能（能力）目标： (1) 能够选择合适的抗菌药 (2) 明白合理利用抗菌药的必要性和方法 二、授课内容（依据教学大纲）及时间分配 (1) 基本术语 (15 min) (2) 抗菌药的作用机制 (50 min) (3) 细菌耐药性 (25 min) (4) 抗菌药的合理应用 (10 min) 三、教学重点与难点 1．教学重点 (1) 不同抗菌药的作用机制 (2) 细菌耐药性的产生机制 2. 教学难点 (1) 抑制细胞壁合成的抗菌药 (2) 抑制蛋白质合成的抗菌药
(3)产生多重耐药的机制 四、教学方法选择 1.理论课堂教学 A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势） (1)图片展示细菌特定结构 (2)图片展示抗菌药作用机制 (3)图片展示细菌耐药性产生机制 (4)图片展示抗菌药的不良反应和滥用后果 B.互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂 等互动教学内容标题) (1)LD50/ED50和LD5/ED95的区别？ (2)革兰阳性菌和革兰阴性菌的差别？ (3)抑制细菌细胞壁合成的抗菌药的具体作用位点？ (4)蛋白质合成的基本过程？ (⑤)多重耐药机制如何产生？ 2.实验课教学 Not applicable. 五、更新或补充内容提要 课后总结：按照实际进度对知识点分详略进行讲解 六、复习思考题 (1)简述五大类抗菌药的作用机制，并列举代表药。 (2)简述耐药性的产生机制，并举两例说明。 (3)简述滥用抗生素的后果并列举合理使用抗生素原则。 七、学习资源、课外自主学习参考
(3) 产生多重耐药的机制 四、教学方法选择 1. 理论课堂教学 A. 多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势） (1) 图片展示细菌特定结构 (2) 图片展示抗菌药作用机制 (3) 图片展示细菌耐药性产生机制 (4) 图片展示抗菌药的不良反应和滥用后果 B. 互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂 等互动教学内容标题） (1) LD50/ED50 和 LD5/ED95 的区别？ (2) 革兰阳性菌和革兰阴性菌的差别？ (3) 抑制细菌细胞壁合成的抗菌药的具体作用位点？ (4) 蛋白质合成的基本过程？ (5) 多重耐药机制如何产生？ 2. 实验课教学 Not applicable. 五、更新或补充内容提要 课后总结：按照实际进度对知识点分详略进行讲解 六、复习思考题 (1) 简述五大类抗菌药的作用机制，并列举代表药。 (2) 简述耐药性的产生机制，并举两例说明。 (3) 简述滥用抗生素的后果并列举合理使用抗生素原则。 七、学习资源、课外自主学习参考
(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) Basic and Clinical Pharmacology (14th) Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics(13th) Rang Dale's Pharmacology(2015) 药理学（八年制教材第3版） Foundations in Microbiology (10th)
(可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) Basic and Clinical Pharmacology (14th) Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th) Rang & Dale's Pharmacology (2015) 药理学 (八年制教材第 3 版) Foundations in Microbiology (10th)
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 李环球 授课日期：2021.5.14 课程名称 抗感染药物 所属学 科 药学 教材名称 自编教材 授课年 医18药学整 级 合药学班 授课章节 抗细菌药物的设计与合成 授课时 200分钟 间 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： (1)掌握抗细菌药物的各类靶点及相对应药物设计原理： (2)掌握抗细菌药物阿莫西林的化学结构： (3)掌握抗细菌药物左氧氟沙星的合成路线： (4)掌握基于抗细菌药物耐药性进行药物的结构改造的原理。 2.技能（能力）目标： (1) 掌握基于药物的作用靶点发现先导化合物的原理和方法： (2)掌握基于抗细菌药物耐药性进行药物的结构改造的原理： (3)掌握基于构效关系对药物结构进行优化的原理和方法。 (4)掌握青霉素类，头孢类，氨基糖苷类及喹诺酮类药物的基本结构骨 架。 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 概述(20分钟) 对现有青霉素类，头孢类，氨基糖苷类及喹诺酮类等抗细菌药物的基本结构 骨架和抗菌谱进行简介
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 李环球 授课日期：2021.5.14 课程名称 抗感染药物 所属学 科 药学 教材名称 自编教材 授课年 级 医 18 药学整 合药学班 授课章节 抗细菌药物的设计与合成 授课时 间 200 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： （1） 掌握抗细菌药物的各类靶点及相对应药物设计原理； （2） 掌握抗细菌药物阿莫西林的化学结构； （3） 掌握抗细菌药物左氧氟沙星的合成路线； （4） 掌握基于抗细菌药物耐药性进行药物的结构改造的原理。 2. 技能（能力）目标： （1） 掌握基于药物的作用靶点发现先导化合物的原理和方法； （2） 掌握基于抗细菌药物耐药性进行药物的结构改造的原理； （3） 掌握基于构效关系对药物结构进行优化的原理和方法。 （4） 掌握青霉素类，头孢类，氨基糖苷类及喹诺酮类药物的基本结构骨 架。 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 概述（20 分钟） 对现有青霉素类，头孢类，氨基糖苷类及喹诺酮类等抗细菌药物的基本结构 骨架和抗菌谱进行简介
第1节B内酰胺类药物的研究与发现(70分钟) 1.B内酰胺类药物的作用靶点(10分钟) 简述B内酰胺类药物的作用靶点与耐药机制。 2.青霉素类药物的设计与合成(20分钟) 基于青霉素G的化学结构及临床上优缺点，讲述对青霉素G进行一系 列结构改造得到耐酸、耐酶、口服青霉素衍生物的设计与合成 3.头孢类药物的设计与合成(20分钟) 介绍头孢类药物与青霉素类药物的结构差异，讲述第一到第四代头孢 的设计与合成。 4.非典型B内酰胺类药物的设计与合成(20分钟) 介绍非典型B内酰胺类药物的结构特点、及设计原理。 第2节喹诺酮类药物的研究与发现(40分钟) 1.喹诺酮类药物的作用靶点(10分钟) 简述喹诺酮类药物的作用靶点及第一代喹诺酮的药物的发现过程。 2.喹诺酮类药物的设计与合成(30分钟)》 基于第一代喹诺酮的化学结构及临床上优缺点，讲述对喹诺酮进行一 系列结构改造得到含F的第二到第四代喹诺酮药物的设计与合成。 第3节氨基糖苷类与大环内酯类药物的设计与发现(35分钟) 1.氨基糖苷类药物的设计与合成(15分钟) 讲述氨基糖苷类药物的靶点及相应药物的设计与发现，重点讲述链霉素与 庆大霉素的发现过程，启示学生善于发现科学研究中的细节。 2.大环内酯类药物的设计与合成(20分钟) 讲述大环内酯类类药物的结构特点，作用靶点，抗菌谱，以及基于第一代 大环内酯类药物的结构改造与合成。 第4节氧氟沙星的设计与合成(35分钟) 1.氧氟沙星的设计(20分钟) 讲述从第一代喹诺酮药物经过一系列药物设计得到氧氟沙星的过程，讲 解喹诺酮药物的构效关系
第 1 节 β内酰胺类药物的研究与发现（70 分钟） 1. β内酰胺类药物的作用靶点（10 分钟） 简述β内酰胺类药物的作用靶点与耐药机制。 2. 青霉素类药物的设计与合成（20 分钟） 基于青霉素 G 的化学结构及临床上优缺点，讲述对青霉素 G 进行一系 列结构改造得到耐酸、耐酶、口服青霉素衍生物的设计与合成 3. 头孢类药物的设计与合成（20 分钟） 介绍头孢类药物与青霉素类药物的结构差异，讲述第一到第四代头孢 的设计与合成。 4. 非典型β内酰胺类药物的设计与合成（20 分钟） 介绍非典型β内酰胺类药物的结构特点、及设计原理。 第 2 节 喹诺酮类药物的研究与发现（40 分钟） 1. 喹诺酮类药物的作用靶点（10 分钟） 简述喹诺酮类药物的作用靶点及第一代喹诺酮的药物的发现过程。 2. 喹诺酮类药物的设计与合成（30 分钟） 基于第一代喹诺酮的化学结构及临床上优缺点，讲述对喹诺酮进行一 系列结构改造得到含 F 的第二到第四代喹诺酮药物的设计与合成。 第3节 氨基糖苷类与大环内酯类药物的设计与发现（35 分钟） 1. 氨基糖苷类药物的设计与合成（15 分钟） 讲述氨基糖苷类药物的靶点及相应药物的设计与发现，重点讲述链霉素与 庆大霉素的发现过程，启示学生善于发现科学研究中的细节。 2. 大环内酯类药物的设计与合成 （20 分钟） 讲述大环内酯类类药物的结构特点，作用靶点，抗菌谱，以及基于第一代 大环内酯类药物的结构改造与合成。 第4节 氧氟沙星的设计与合成（35 分钟） 1.氧氟沙星的设计（20 分钟） 讲述从第一代喹诺酮药物经过一系列药物设计得到氧氟沙星的过程，讲 解喹诺酮药物的构效关系
2.氧氟沙星的合成(15分钟) 讲解氧氟沙星的全合成过程。 三、 教学重点与难点 1.教学重点 (1)青霉素类药物的设计与合成，特别从青霉素G到阿莫西林的药物设计。 (2)喹诺酮类药物的设计与合成 (3)头孢类药物的设计与合成 2.教学难点 (1)基于青霉素G的化学结构及临床上的缺点，通过一系列药物设计得到阿 莫西林的药物研发过程。 (2)从第一代喹诺酮到第三代喹诺酮类药物的结构变化及构效关系。 四、教学方法选择 1.理论课堂教学 A.多媒体教学：本章教学主要采取多媒体教学，通过各类抗菌的结构及相应 靶点的结构，使学生更直观的对各类抗细菌药物的设计发现及合成过程有深 入的了解。 B.互动教学：在讲解各类抗细菌药物设计合成过程中，提出若干问题进行课 堂互动，如：为什么要设计非典型B内酰胺类药物？ 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题
2.氧氟沙星的合成（15 分钟） 讲解氧氟沙星的全合成过程。 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 （1）青霉素类药物的设计与合成，特别从青霉素 G 到阿莫西林的药物设计。 （2）喹诺酮类药物的设计与合成 （3）头孢类药物的设计与合成 2. 教学难点 （1）基于青霉素 G 的化学结构及临床上的缺点，通过一系列药物设计得到阿 莫西林的药物研发过程。 （2）从第一代喹诺酮到第三代喹诺酮类药物的结构变化及构效关系。 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 A. 多媒体教学：本章教学主要采取多媒体教学，通过各类抗菌的结构及相应 靶点的结构，使学生更直观的对各类抗细菌药物的设计发现及合成过程有深 入的了解。 B. 互动教学：在讲解各类抗细菌药物设计合成过程中，提出若干问题进行课 堂互动，如：为什么要设计非典型β内酰胺类药物？ 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题
1.三种青霉素衍生物的药物设计 2.B一内酰胺类药物的作用机制及抗菌谱 3.青霉素及头孢类抗生素的结构 七、 学习资源、课外自主学习参考 1.药物化学第三版尤启东主编化学工业出版社 2.http://blog.sciencenet.cn/blog-297341-548975.html
1.三种青霉素衍生物的药物设计 2.β—内酰胺类药物的作用机制及抗菌谱 3.青霉素及头孢类抗生素的结构 七、 学习资源、课外自主学习参考 1. 药物化学第三版 尤启东主编 化学工业出版社 2. http://blog.sciencenet.cn/blog-297341-548975.html
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：郑超湳 授课日期：2021.05.17 课程名称 抗感染药物 所属学科 药学 教材名称 医18药学整合 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社 授课年级 药学班 授课章节 B一内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生 素 授课时间 100分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： (1) 掌握B内酰胺类抗菌作用机制，耐药性，分类。 (2) 掌握青霉素(penicillin)的药动学抗菌谱(antibacterial spectrum),临床 应用(clinical application)及不良反应(adverse effect). (3) 掌握头孢菌素的分类(classification),三代头孢菌素的抗菌素的抗菌特点 及临床应用。了解头孢菌素的体内过程(physiological disposition)、不良 反应。 (4) 了解半合成青霉素(semisynthetic penicillin)的分类及特点。 (5) 了解非典型B一内酰胺类的分类及代表药特点 2.技能（能力）目标： 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 l.B内酰胺类的化学结构特点(B一内酰胺环B一Lactins ring) 20 B内酰胺类的抗菌作用机制是抑制细菌转肽酶transpeptidase,抑制粘肽 peptidoglycan合成，使细胞壁缺损cell wall defective。这种机制的特点(B 内酰胺类的抗菌作用类型)；B内酰胺类的耐药性drug resistance及耐药性机
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：郑超湳 授课日期：2021.05.17 课程名称 抗感染药物 所属学科 药学 教材名称 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社 授课年级 医 18 药学整合 药学班 授课章节 β—内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生 素 授课时间 100 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： （1） 掌握 β 内酰胺类抗菌作用机制，耐药性，分类。 （2） 掌握青霉素(penicillin)的药动学抗菌谱(antibacterial spectrum)，临床 应用(clinical application)及不良反应(adverse effect)。 （3） 掌握头孢菌素的分类(classification)，三代头孢菌素的抗菌素的抗菌特点 及临床应用。了解头孢菌素的体内过程(physiological disposition)、不良 反应。 （4） 了解半合成青霉素(semisynthetic penicillin)的分类及特点。 （5） 了解非典型 β—内酰胺类的分类及代表药特点 2. 技能（能力）目标： 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1．β 内酰胺类的化学结构特点（β—内酰胺环 β—Lactins ring） 20ˊ β 内酰胺类的抗菌作用机制是抑制细菌转肽酶 transpeptidase，抑制粘肽 peptidoglycan 合成，使细胞壁缺损 cell wall defective。这种机制的特点（β 内酰胺类的抗菌作用类型）；β 内酰胺类的耐药性 drug resistance 及耐药性机
制 2.青霉素的药动学特点： 30 l)青霉素的抗菌谱(antibacterial spectrum):G+球菌(coccobacteria),G+杆菌 (bacillus),G-球菌，螺旋体(spiral coil) 2)青霉素的临床应用：首选用于G+球菌(coccobacteria),G-球菌，螺旋体感染 合用抗毒素(antitoxin)用于G+杆菌(bacillus)所致感染 3)青霉素的过敏反应(allergic response)的机制及防治(prevention and cure) 半合成青霉素的分类及代表药特点 3.头孢菌素的分类：第一、二、三代的代表药物，三代药物的抗菌特点、体内过 程、临床应用、不良反应特点。 25 4.非典型B内酰胺类的分类及代表药物特点 6- 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 (1)重点掌握β内酰胺类抗菌药的药理作用、作用机制。 (2)重点掌握B内酰胺类抗菌药的临床应用、不良反应。 2.教学难点 四、 教学方法选择
制 2．青霉素的药动学特点： 30ˊ 1）青霉素的抗菌谱(antibacterial spectrum)：G+球菌(coccobacteria)，G+杆菌 (bacillus)，G-球菌，螺旋体(spiral coil) 2）青霉素的临床应用：首选用于 G+球菌(coccobacteria)，G-球菌，螺旋体感染 合用抗毒素(antitoxin)用于 G+杆菌(bacillus)所致感染 3）青霉素的过敏反应(allergic response)的机制及防治(prevention and cure) 半合成青霉素的分类及代表药特点 3．头孢菌素的分类：第一、二、三代的代表药物，三代药物的抗菌特点、体内过 程、临床应用、不良反应特点。 25ˊ 4．非典型 β 内酰胺类的分类及代表药物特点 5ˊ 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 （1）重点掌握 β 内酰胺类抗菌药的药理作用、作用机制。 （2）重点掌握 β 内酰胺类抗菌药的临床应用、不良反应。 2. 教学难点 四、 教学方法选择