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苏州大学医学部药学院:《抗感染药物实验 Experiments in Anti-infective Drugs》课程教学资源(教学大纲)

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《抗感染药物实验》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Experiments in Anti-infective 课程代码 HPAR1165 Drugs 课程性质 专业必修课程 授课对象 整合药学班 学 分 学 时 54 季兴跃,郑超湳,刘杨,张海洋,李 主讲教师 修订日期 2021.6.18 环球 指定教材 《整合药学实验教程》(自编讲义) 二、课程目标 (一)总体目标: 作为整合药学改革中抗感染药物模块的实验课程,本课程选取具有代表性的抗感染药物, 按照新药临床前研发所涉及的内容设置相关实验,在综合训练学生实验操作技能、培养学生 分析问题并解决问题能力的同时,让学生切身体验药物临床前研发的整体框架,加深学生对 药物研发过程的整体认识,从而培养学生对新药研发的兴趣。 (二)课程目标: 课程目标1: 1.1掌握药物合成的基本步骤,包括反应的投料,反应的监测、后处理以及产物的纯 化。掌握核磁氢谱在药物结构鉴定中的应用。提高学生实验操作技能的同时,培养学生对新 药研发的兴趣。 1.2了解药物研发中临床前研究的基本流程,了解计算机辅助药物设计在新药设计,先 导物的发现方面的应用。使学生对药物研发的基本框架形成比较直观的理解,为后续的学习、 研究打下坚实的基础。 课程目标2: 2.1掌握抗菌药物敏感性试验的常用方法及其用途 2.2掌握抗菌药物中枢毒性实验的意义和方法 课程目标3: 3.1掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选:

《抗感染药物实验》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Experiments in Anti-infective Drugs 课程代码 HPAR1165 课程性质 专业必修课程 授课对象 整合药学班 学 分 3 学 时 54 主讲教师 季兴跃,郑超湳,刘杨,张海洋,李 环球 修订日期 2021.6.18 指定教材 《整合药学实验教程》(自编讲义) 二、课程目标 (一)总体目标: 作为整合药学改革中抗感染药物模块的实验课程,本课程选取具有代表性的抗感染药物, 按照新药临床前研发所涉及的内容设置相关实验,在综合训练学生实验操作技能、培养学生 分析问题并解决问题能力的同时,让学生切身体验药物临床前研发的整体框架,加深学生对 药物研发过程的整体认识,从而培养学生对新药研发的兴趣。 (二)课程目标: 课程目标 1: 1.1 掌握药物合成的基本步骤,包括反应的投料,反应的监测、后处理以及产物的纯 化。掌握核磁氢谱在药物结构鉴定中的应用。提高学生实验操作技能的同时,培养学生对新 药研发的兴趣。 1.2 了解药物研发中临床前研究的基本流程,了解计算机辅助药物设计在新药设计,先 导物的发现方面的应用。使学生对药物研发的基本框架形成比较直观的理解,为后续的学习、 研究打下坚实的基础。 课程目标 2: 2.1 掌握抗菌药物敏感性试验的常用方法及其用途 2.2 掌握抗菌药物中枢毒性实验的意义和方法 课程目标 3: 3.1 掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选;

3.2具有一定的新药研发能力,包括药物制剂基本设计能力。 课程目标4: 4.1充分了解电化学分析方法,熟悉电化学测定药物的操作流程,获得进一步发展所 必须的电化学分析理论知识和必要的实验技能。 4.2初步学会用药物分析的方法和思维去解决日常生活和科研中的问题,增强应用分 析技术手段的意思。 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表1:课程目标与课程内容、华业要求的对应关系表 课程目标 课程子目标 对应课程内容 对应毕业要求 掌握药物合成的基本理 论、基本实验操作。掌握 1.1 氧氟沙星的合成及结构表征 核磁氢谱在药物结构鉴定 中的应用。具有较强的实 验操作技能。 课程目标1 掌握新药研发所经历的各 1.2 个阶段,了解计算机辅助 奥司他韦的虚拟仿真实验 药物设计在药物设计以及 先导物发现中的应用。 能够通过合理规范的实验 2.1 喹诺酮类抗菌药体外抗菌实验 对抗菌药物的抗菌活性进 行评价 课程目标2 能够通过合理规范的实验 2.2 氧氟沙星小鼠体内中枢毒性研 对抗菌药物的毒性进行评 究 价 掌握药物制剂的制备技 课程目标3 3.1 酮康唑乳膏的制备及质量评价 术、工艺优化与处方筛 选; 3.2 甲硝唑栓剂的制备 药物制剂基本设计能力 永停滴定法测定磺胺嘧啶原料 课程目标4 4.1 掌握药物分析的基本概 药的含量 念、基础理论和基本实验

3.2 具有一定的新药研发能力,包括药物制剂基本设计能力。 课程目标 4: 4.1 充分了解电化学分析方法,熟悉电化学测定药物的操作流程,获得进一步发展所 必须的电化学分析理论知识和必要的实验技能。 4.2 初步学会用药物分析的方法和思维去解决日常生活和科研中的问题,增强应用分 析技术手段的意思。 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表 1:课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课程目标 课程子目标 对应课程内容 对应毕业要求 课程目标 1 1.1 氧氟沙星的合成及结构表征 掌握药物合成的基本理 论、基本实验操作。掌握 核磁氢谱在药物结构鉴定 中的应用。具有较强的实 验操作技能。 1.2 奥司他韦的虚拟仿真实验 掌握新药研发所经历的各 个阶段,了解计算机辅助 药物设计在药物设计以及 先导物发现中的应用。 课程目标 2 2.1 喹诺酮类抗菌药体外抗菌实验 能够通过合理规范的实验 对抗菌药物的抗菌活性进 行评价 2.2 氧氟沙星小鼠体内中枢毒性研 究 能够通过合理规范的实验 对抗菌药物的毒性进行评 价 课程目标 3 3.1 酮康唑乳膏的制备及质量评价 掌握药物制剂的制备技 术、工艺优化与处方筛 选; 3.2 甲硝唑栓剂的制备 药物制剂基本设计能力 课程目标 4 4.1 永停滴定法测定磺胺嘧啶原料 药的含量 掌握药物分析的基本概 念、基础理论和基本实验

技能。掌握药物及其制剂 的质量标准的建立与质量 控制技术,具有较强的实 验操作技能。 掌握药物分析的基本概 念、基础理论和基本实验 电位滴定法测定盐酸金刚烷胺 技能。掌握药物及其制剂 4.2 片的百分含量 的质量标准的建立与质量 控制技术,具有较强的实 验操作技能。 三、教学内容 第一章氧氟沙星的合成及结构表征 1.教学目标 掌握药物合成中的每一步操作,尤其是反应的监测以及产物的纯化。掌握1HNMR在结构解 析中的应用。了解氧氟沙星的合成方法以及芳环亲核加成消除反应的机理。 2.教学重难点 用TLC板监测反应的进程:反应结束后反应的后处理以及产物的纯化、结构鉴定。 3.教学内容 通过N-甲基哌嗪与氟嗪酸的亲核加成消去反应合成氧氟沙星,并用1HNR进行结构鉴 定。 4.教学方法 (1)讲授法:讲授该步反应的基本原理,实验操作过程中需要注意的细节。 (2)实验操作法:2人一组进行氧氟沙星的合成与结构鉴定。 5.教学评价 通过实验报告评价学生实验具体完成情况,对实验结果的分析,思考题的完成情况, 以及1HNR核磁氢谱的归属情况。 第二章喹诺酮类抗菌药体外抗菌实验 1.教学目标 1.1熟悉喹诺酮类抗菌药的抗菌谱: 1.2掌握该类抗菌药的抗菌机制:

技能。掌握药物及其制剂 的质量标准的建立与质量 控制技术,具有较强的实 验操作技能。 4.2 电位滴定法测定盐酸金刚烷胺 片的百分含量 掌握药物分析的基本概 念、基础理论和基本实验 技能。掌握药物及其制剂 的质量标准的建立与质量 控制技术,具有较强的实 验操作技能。 三、教学内容 第一章 氧氟沙星的合成及结构表征 1. 教学目标 掌握药物合成中的每一步操作,尤其是反应的监测以及产物的纯化。掌握 1HNMR 在结构解 析中的应用。了解氧氟沙星的合成方法以及芳环亲核加成消除反应的机理。 2. 教学重难点 用 TLC 板监测反应的进程;反应结束后反应的后处理以及产物的纯化、结构鉴定。 3. 教学内容 通过 N-甲基哌嗪与氟嗪酸的亲核加成消去反应合成氧氟沙星,并用 1HNMR 进行结构鉴 定。 4. 教学方法 (1)讲授法:讲授该步反应的基本原理,实验操作过程中需要注意的细节。 (2)实验操作法:2 人一组进行氧氟沙星的合成与结构鉴定。 5.教学评价 通过实验报告评价学生实验具体完成情况,对实验结果的分析,思考题的完成情况, 以及 1HNMR 核磁氢谱的归属情况。 第二章 喹诺酮类抗菌药体外抗菌实验 1.教学目标 1.1 熟悉喹诺酮类抗菌药的抗菌谱; 1.2 掌握该类抗菌药的抗菌机制;

1.3掌握抗菌药物敏感性试验的常用方法及其用途。 2.教学重难点 2.1培养学生整个操作过程中的无菌意识和生物安全意识 2.2喹诺酮类抗菌药针对不同种类细菌的作用机制 2.3抑菌圈的直径作为评价药物抗菌活性的指标 2.4药敏实验的意义 3.教学内容 3.1琼脂平板表面接种细菌并放置含药纸片:用无菌棉签沾取6-8h金黄色葡萄球菌及 大肠埃希菌液体培养物,分别浓密地涂于琼脂平板表面:将含有各种药品的滤纸片按一定 间隔贴在平板的不同区域。 3.2培养一定时间后,量取各种抗菌药滤纸片周围抑菌圈的直径,并比较各喹诺酮类 抗菌药对于两种细菌的抗菌效果。 4.教学方法 4.1理论讲述环节:课堂教学采用“带问题学”,“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2实验操作环节:给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1了解学生实验操作过程中的无菌意识及生物安全意识 5.2获得清晰的抑菌圈 5.3实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果,有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论,最后对实验结果加以概括性总结,得出结论。 第三章氧氟沙星小鼠体内中枢毒性研究 1.教学目标 1.1熟悉氧氟沙星的不良反应: 1.2通过急性毒性实验,观察氧氟沙星对小鼠中枢神经系统的毒副作用。 2.教学重难点

1.3 掌握抗菌药物敏感性试验的常用方法及其用途。 2.教学重难点 2.1 培养学生整个操作过程中的无菌意识和生物安全意识 2.2 喹诺酮类抗菌药针对不同种类细菌的作用机制 2.3 抑菌圈的直径作为评价药物抗菌活性的指标 2.4 药敏实验的意义 3.教学内容 3.1 琼脂平板表面接种细菌并放置含药纸片:用无菌棉签沾取 6-8h 金黄色葡萄球菌及 大肠埃希菌液体培养物,分别浓密地涂于琼脂平板表面;将含有各种药品的滤纸片按一定 间隔贴在平板的不同区域。 3.2 培养一定时间后,量取各种抗菌药滤纸片周围抑菌圈的直径,并比较各喹诺酮类 抗菌药对于两种细菌的抗菌效果。 4.教学方法 4.1 理论讲述环节:课堂教学采用“带问题学”,“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2 实验操作环节:给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1 了解学生实验操作过程中的无菌意识及生物安全意识 5.2 获得清晰的抑菌圈 5.3 实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果,有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论,最后对实验结果加以概括性总结,得出结论。 第三章 氧氟沙星小鼠体内中枢毒性研究 1.教学目标 1.1 熟悉氧氟沙星的不良反应; 1.2 通过急性毒性实验,观察氧氟沙星对小鼠中枢神经系统的毒副作用。 2.教学重难点

2.1药物急性中枢毒性的评价方法 2.2氧氟沙星引起中枢毒性的机制 3.教学内容 3.1将小鼠随机分组,每组10只,对每组小鼠腹腔注射不同剂量氧氟沙星,观察并总 结不同剂量下引起的小鼠中枢中毒反应,详细记录各种反应的发生时间以及持续时间。 3.2根据各种反应出现时间、严重程度、持续时间等,分析各种反应在不同剂量时发 生率、严重程度,判断药物最小中枢毒性反应剂量、最大耐受剂量、最小致死剂量等。 3.3对死亡小鼠及观察期结束后小鼠进行解剖,裸眼下观察心、肝、肾、脾、肺、脑 等重要器官是否有明显异常。 3.4根据每组给药剂量及死亡率拟合量效曲线,获得氧氟沙星的LD50。 4.教学方法 4.1理论讲述环节:课堂教学采用“带问题学”,“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2实验操作环节:给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1了解学生对实验操作小鼠腹腔注射的掌握情况 5.2了解学生对实验理论的理解和掌握情况 5.3实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果,有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论,最后对实验结果加以概括性总结,得出结论。 第四章酮康唑乳膏的制备及质量评价 1.教学目标 (1)掌握用乳化法制备乳剂型基质软膏。 (2)根据药物和基质的性质,了解药物加入基质中的方法。 (3)了解软膏剂的质量评定方法。 2.教学重难点

2.1 药物急性中枢毒性的评价方法 2.2 氧氟沙星引起中枢毒性的机制 3.教学内容 3.1 将小鼠随机分组,每组 10 只,对每组小鼠腹腔注射不同剂量氧氟沙星,观察并总 结不同剂量下引起的小鼠中枢中毒反应,详细记录各种反应的发生时间以及持续时间。 3.2 根据各种反应出现时间、严重程度、持续时间等,分析各种反应在不同剂量时发 生率、严重程度,判断药物最小中枢毒性反应剂量、最大耐受剂量、最小致死剂量等。 3.3 对死亡小鼠及观察期结束后小鼠进行解剖,裸眼下观察心、肝、肾、脾、肺、脑 等重要器官是否有明显异常。 3.4 根据每组给药剂量及死亡率拟合量效曲线,获得氧氟沙星的 LD50。 4.教学方法 4.1 理论讲述环节:课堂教学采用“带问题学”,“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2 实验操作环节:给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1 了解学生对实验操作小鼠腹腔注射的掌握情况 5.2 了解学生对实验理论的理解和掌握情况 5.3 实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果,有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论,最后对实验结果加以概括性总结,得出结论。 第四章 酮康唑乳膏的制备及质量评价 1.教学目标 (1)掌握用乳化法制备乳剂型基质软膏。 (2)根据药物和基质的性质,了解药物加入基质中的方法。 (3)了解软膏剂的质量评定方法。 2.教学重难点

(1)采用乳化法制备W/0型或0/W型乳剂基质时,油相和水相应分别于水浴上加热并 保持温度,然后将水相缓缓加入油相溶液中,边加边顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌, 往往难以制得合格的乳剂基质。 (2)用乳化法制备时应不断搅拌至冷凝,以防止因药物沉降而使其分散不均匀,冷凝后 应停止搅拌,以免带入空气而影响质量。 (3)酮康唑容易氧化变色,配制油相时应先等水浴加热至熔后再加入,若直接加入油 相中加热溶解,制备的乳膏会变为粉红色。 3.教学内容 (1)酮康唑乳膏的制备, (2)酮康唑乳膏的鉴别。 4.教学方法 (1)PPT图片、动画展示和讲解, (2)课堂问答, (3)学生动手操作, 5.教学评价 (1)了解学生对乳化法制备乳剂型基质软膏的大体步骤及操作关键点的掌握情况。 (2)了解学生处方中硬脂酸、白凡士林、液体石蜡、尼泊金乙酯的作用掌握情况。 第五章甲硝唑栓剂的制备 1.教学目标 (1)了解各类栓剂基质的特点和使用情况。 (2)掌握熔融法制备栓剂的特点及使用情况。 (3)理解置换价的概念并学会测定。 2.教学重难点 (1)结合实验掌握如何计算置换价。 (2)结合实验掌握制备甲硝唑栓使用的基质是什么,属于哪一类基质。 3.教学内容 (1)制备甲硝唑栓剂, (2)通过制备空白基质栓,含药栓计算甲硝唑和基质混合脂肪酸脂的置换价。 4.教学方法 (1)PPT图片、动画展示和讲解

(1)采用乳化法制备 W/O 型或 O/W 型乳剂基质时,油相和水相应分别于水浴上加热并 保持温度,然后将水相缓缓加入油相溶液中,边加边顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌, 往往难以制得合格的乳剂基质。 (2)用乳化法制备时应不断搅拌至冷凝,以防止因药物沉降而使其分散不均匀,冷凝后 应停止搅拌,以免带入空气而影响质量。 (3)酮康唑容易氧化变色,配制油相时应先等水浴加热至熔后再加入,若直接加入油 相中加热溶解,制备的乳膏会变为粉红色。 3.教学内容 (1)酮康唑乳膏的制备, (2)酮康唑乳膏的鉴别。 4.教学方法 (1)PPT 图片、动画展示和讲解, (2)课堂问答, (3)学生动手操作, 5.教学评价 (1)了解学生对乳化法制备乳剂型基质软膏的大体步骤及操作关键点的掌握情况。 (2)了解学生处方中硬脂酸、白凡士林、液体石蜡、尼泊金乙酯的作用掌握情况。 第五章 甲硝唑栓剂的制备 1.教学目标 (1)了解各类栓剂基质的特点和使用情况。 (2)掌握熔融法制备栓剂的特点及使用情况。 (3)理解置换价的概念并学会测定。 2.教学重难点 (1)结合实验掌握如何计算置换价。 (2)结合实验掌握制备甲硝唑栓使用的基质是什么,属于哪一类基质。 3.教学内容 (1)制备甲硝唑栓剂, (2)通过制备空白基质栓,含药栓计算甲硝唑和基质混合脂肪酸脂的置换价。 4.教学方法 (1)PPT 图片、动画展示和讲解

(2)课堂问答, (3)学生动手操作, 5.教学评价 (1)了解学生栓剂制备方法的掌握情况, (2)了解学生计算置换价的掌握情况。 第六章永停滴定法测定磺胺嘧啶原料药的含量 1.教学目标 (1)掌握永停滴定法的基本原理,熟悉用永停滴定仪确定滴定终点的方法。 (2)掌握永停滴定法测定磺胺嘧啶含量的原理与方法。 (3)了解永停滴定法的适用范围。 2.教学重难点 重点:熟悉用永停滴定仪确定滴定终点的方法。 难点:掌握永停滴定法测定磺胺嘧啶含量的原理,熟悉永停滴定法的适用范围。 3.教学内容 永停滴定法测定磺胺嘧啶原料药的百分含量。 4.教学方法 (1)讲授法:讲授永停滴定法测定磺胺嘧啶的原理和实验操作注意事项 (2)实验操作法:2人为1小组进行永停滴定法测定磺胺嘧啶原料药的实验。 5.教学评价 独立完成实验情况,报告书写是否规范,实验结果是否正确。 第七章电位滴定法测定盐酸金刚烷胺片的百分含量 1.教学目标 (1)掌握电位滴定法的原理和电位滴定仪的操作方法。 (2)掌握片剂的含量计算方法。 (3)了解电位滴定法的适用范围。 2.教学重难点 重点:熟悉电位滴定仪的操作方法,掌握片剂的含量计算方法。 难点:理解电位滴定法的原理,熟悉电位滴定法的适用范围

(2)课堂问答, (3)学生动手操作, 5.教学评价 (1)了解学生栓剂制备方法的掌握情况, (2)了解学生计算置换价的掌握情况。 第六章 永停滴定法测定磺胺嘧啶原料药的含量 1.教学目标 (1)掌握永停滴定法的基本原理,熟悉用永停滴定仪确定滴定终点的方法。 (2)掌握永停滴定法测定磺胺嘧啶含量的原理与方法。 (3)了解永停滴定法的适用范围。 2.教学重难点 重点:熟悉用永停滴定仪确定滴定终点的方法。 难点:掌握永停滴定法测定磺胺嘧啶含量的原理,熟悉永停滴定法的适用范围。 3.教学内容 永停滴定法测定磺胺嘧啶原料药的百分含量。 4.教学方法 (1)讲授法:讲授永停滴定法测定磺胺嘧啶的原理和实验操作注意事项 (2)实验操作法:2 人为 1 小组进行永停滴定法测定磺胺嘧啶原料药的实验。 5.教学评价 独立完成实验情况,报告书写是否规范,实验结果是否正确。 第七章 电位滴定法测定盐酸金刚烷胺片的百分含量 1.教学目标 (1)掌握电位滴定法的原理和电位滴定仪的操作方法。 (2)掌握片剂的含量计算方法。 (3)了解电位滴定法的适用范围。 2.教学重难点 重点:熟悉电位滴定仪的操作方法,掌握片剂的含量计算方法。 难点:理解电位滴定法的原理,熟悉电位滴定法的适用范围

3.教学内容 电位滴定法测定盐酸金刚烷胺片的百分含量。 4.教学方法 (1)讲授法:讲授电位滴定法测定盐酸金刚烷胺的原理和实验操作注意事项 (2)实验操作法:2人为1小组进行电位滴定法测定盐酸金刚烷胺实验。 5.教学评价 独立完成实验情况,报告书写是否规范,实验结果是否正确。 第八章奥司他韦虚拟仿真实验 1.教学目标(五号宋体) 1.1熟悉计算机药物设计基本理论: 1.2掌握基于配体-受体的靶标药物的发现过程: 1.3掌握抗流感病毒药物奥司他韦的设计发现过程。 2.教学重难点 2.1计算机药物设计CADD的基本理论 2.2基于流感病毒表面受体神经氨酸酶设计的抗流感病毒药物奥司他韦的发现 2.3神经氨酸酶的空间结构及药物与酶的结合过程 3.教学内容 3.1扑热息痛及其发现与应用 3.2扑热息痛与阿司匹林作用机制与靶标的发现 3.3基于疾病靶标结构的药物设计 3.4奥司他韦的设计与发现 4.教学方法 4.1理论讲述环节:课堂教学采用“带问题学”,“提问”以“启发”学生思考。即 采用虚拟仿真系统讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2虚拟仿真实验操作环节:学生自己在系统里完成操作。 5.教学评价 5.1学生在虚拟仿真系统中的打分成绩 5.2实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果,最后对实验结果加以概括性 总结,得出结论

3.教学内容 电位滴定法测定盐酸金刚烷胺片的百分含量。 4.教学方法 (1)讲授法:讲授电位滴定法测定盐酸金刚烷胺的原理和实验操作注意事项 (2)实验操作法:2 人为 1 小组进行电位滴定法测定盐酸金刚烷胺实验。 5.教学评价 独立完成实验情况,报告书写是否规范,实验结果是否正确。 第八章 奥司他韦虚拟仿真实验 1.教学目标 (五号宋体) 1.1 熟悉计算机药物设计基本理论; 1.2 掌握基于配体-受体的靶标药物的发现过程; 1.3 掌握抗流感病毒药物奥司他韦的设计发现过程。 2.教学重难点 2.1 计算机药物设计 CADD 的基本理论 2.2 基于流感病毒表面受体神经氨酸酶设计的抗流感病毒药物奥司他韦的发现 2.3 神经氨酸酶的空间结构及药物与酶的结合过程 3.教学内容 3.1 扑热息痛及其发现与应用 3.2 扑热息痛与阿司匹林作用机制与靶标的发现 3.3 基于疾病靶标结构的药物设计 3.4 奥司他韦的设计与发现 4.教学方法 4.1 理论讲述环节:课堂教学采用“带问题学”,“提问”以“启发”学生思考。即 采用虚拟仿真系统讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2 虚拟仿真实验操作环节:学生自己在系统里完成操作。 5.教学评价 5.1 学生在虚拟仿真系统中的打分成绩 5.2 实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果,最后对实验结果加以概括性 总结,得出结论

四、学时分配 表2:各章节的具体内容和学时分配表 章节 章节内容 学时分配 第一章 氧氟沙星的合成及结构表征 10+2 第二章 喹诺酮类抗菌药体外抗菌实 6 验 氧氟沙星小鼠体内中枢毒性 第三章 10 研究 酮康唑乳膏的制备及质量评 第四章 价 6 第五章 甲硝唑栓剂的制备 永停滴定法测定磺胺嘧啶原 第六章 料药的含量 电位滴定法测定盐酸金刚烷 第七章 胺片的百分含量 第八章 奥司他韦的虚拟仿真实验 五、教学进度(四号黑体) 表3:教学进度表(五号宋体) 周次 日期 章节名 内容提 授课时 作业及要 称 要 数 求 备注 实验报告, 氧氟沙星 氧氟沙星 要求学生认 的合成、 11 的合成及 10+2 真进行实验 纯化、结 结构表征 记录,分析 构表征 实验结果, 进行讨论

四、学时分配 表 2:各章节的具体内容和学时分配表 章节 章节内容 学时分配 第一章 氧氟沙星的合成及结构表征 10+2 第二章 喹诺酮类抗菌药体外抗菌实 验 6 第三章 氧氟沙星小鼠体内中枢毒性 研究 10 第四章 酮康唑乳膏的制备及质量评 价 6 第五章 甲硝唑栓剂的制备 4 第六章 永停滴定法测定磺胺嘧啶原 料药的含量 4 第七章 电位滴定法测定盐酸金刚烷 胺片的百分含量 4 第八章 奥司他韦的虚拟仿真实验 8 五、教学进度(四号黑体) 表 3:教学进度表(五号宋体) 周次 日期 章节名 称 内容提 要 授课时 数 作业及要 求 备注 11 氧氟沙星 的合成及 结构表征 氧氟沙星 的合成、 纯化、结 构表征 10+2 实验报告, 要求学生认 真进行实验 记录,分析 实验结果, 进行讨论

并完成思考 题。 撰写实验报 喹诺酮类 喹诺酮类 告,对实验 抗菌药体 抗菌药体 11 6 结果进行讨 外抗菌实 外抗菌活 论并得出结 验 性评价 论 观察并评 撰写实验报 氧氟沙星 价氧氟沙 告,对实验 小鼠体内 12 10 中枢毒性 星在小鼠 结果进行讨 体内的中 研究 论并得出结 枢毒性 论 撰写实验报 告,详细写 栓剂的制 甲硝唑栓 出栓剂的制 12 备及置换 剂的制备 备方法及置 价的计算 换价计算的 过程。 永停滴定 法的基本 原理,永 实验报告, 停滴定仪 要求学生认 永停滴定 法测定磺 确定滴定 真进行实验 终点的使 12 胺嘧啶原 记录,分析 4 用方法。 实验结果, 料药的含 永停滴定 进行讨论, 量 法测定磺 并完成思考 胺嘧啶原 题。 料药的百 分含量 电位滴定 实验报告, 法的原理 要求学生认 电位滴定 法测定盐 和电位滴 真进行实验 记录,分析 12 酸金刚烷 定仪的操 实验结果, 胺片的百 作方法。 分含量 电位滴定 进行讨论, 法测定盐 并完成思考 酸金刚烷 题

并完成思考 题。 11 喹诺酮类 抗菌药体 外抗菌实 验 喹诺酮类 抗菌药体 外抗菌活 性评价 6 撰写实验报 告,对实验 结果进行讨 论并得出结 论 12 氧氟沙星 小鼠体内 中枢毒性 研究 观察并评 价氧氟沙 星在小鼠 体内的中 枢毒性 10 撰写实验报 告,对实验 结果进行讨 论并得出结 论 12 甲硝唑栓 剂的制备 栓剂的制 备及置换 价的计算 4 撰写实验报 告,详细写 出栓剂的制 备方法及置 换价计算的 过程。 12 永停滴定 法测定磺 胺嘧啶原 料药的含 量 永停滴定 法的基本 原理,永 停滴定仪 确定滴定 终点的使 用方法 。 永停滴定 法测定磺 胺嘧啶原 料药的百 分含量 4 实验报告, 要求学生认 真进行实验 记录,分析 实验结果, 进行讨论, 并完成思考 题。 12 电位滴定 法测定盐 酸金刚烷 胺片的百 分含量 电位滴定 法的原理 和电位滴 定仪的操 作方法 。 电位滴定 法测定盐 酸金刚烷 4 实验报告, 要求学生认 真进行实验 记录,分析 实验结果, 进行讨论, 并完成思考 题

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