苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称： 中枢神经系统药物实验 授课对象： 2018级整合药学 授课学时： 54 教材版本： 《整合药学实验》自编讲 义 黄斌/徐海东/欧阳艺兰/ 主讲教师： 柯亨特/孙雄华 苏州大学医学部药学院制 2021年3月15日
苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称： 中枢神经系统药物实验 授课对象： 2018 级整合药学 授课学时： 54 教材版本： 《整合药学实验》自编讲 义 主讲教师： 黄斌/徐海东/欧阳艺兰/ 柯亨特/孙雄华 苏州大学医学部药学院制 2021 年 3 月 15 日
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：黄斌 授课日期：2021年3月25-26日 课程名称 中枢神经系统药物实验 所属学科 药学 《药物化学》尤启冬主编，北京工业出版 教材名称 2018整合药学 社 授课年级 授课章节 第9章氯丙嗪的合成与结构鉴定 授课时间 360分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标、技能（能力）目标： (1) 掌握2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理，掌握亲核取代反应在2-氯吩噻嗪类中 枢神经系统药物生产中的应用： (2) 掌握应用薄层色谱法监测合成反应中间体的方法； (3) 掌握重结晶的操作方法： (4) 掌握萃取的操作方法； (5) 掌握应用核磁共振表征小分子化合物的方法。 二 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1.讲授与课堂演示(30分钟) 2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理、亲核取代反应在2-氯吩噻嗪类中枢神 经系统药物生产中的应用、油浴的使用、薄层色谱法监测合成反应中间体的 方法、重结晶与萃取的操作方法、应用核磁共振氢谱表征小分子化合物的方 法。 1. 氯丙嗪的合成(240分钟) 油浴的使用、薄层色谱法监测氯丙嗪。 2 氯丙嗪的纯化(60分钟)
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：黄斌 授课日期：2021 年 3 月 25-26 日 课程名称 中枢神经系统药物实验 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，北京工业出版 社 授课年级 2018 整合药学 授课章节 第 9 章 氯丙嗪的合成与结构鉴定 授课时间 360 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标、技能（能力）目标： （1） 掌握 2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理，掌握亲核取代反应在 2-氯吩噻嗪类中 枢神经系统药物生产中的应用； （2） 掌握应用薄层色谱法监测合成反应中间体的方法； （3） 掌握重结晶的操作方法； （4） 掌握萃取的操作方法； （5） 掌握应用核磁共振表征小分子化合物的方法。 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1. 讲授与课堂演示（30 分钟） 2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理、亲核取代反应在 2-氯吩噻嗪类中枢神 经系统药物生产中的应用、油浴的使用、薄层色谱法监测合成反应中间体的 方法、重结晶与萃取的操作方法、应用核磁共振氢谱表征小分子化合物的方 法。 1. 氯丙嗪的合成（240 分钟） 油浴的使用、薄层色谱法监测氯丙嗪。 2. 氯丙嗪的纯化（60 分钟）
萃取与重结晶 3. 应用核磁共振表征氯丙嗪(30分钟) 三、 教学重点与难点 1.教学重点 (1)2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理。 (2)掌握应用核磁共振表征小分子化合物的方法。 2.教学难点 (1)2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理。 (2)掌握应用核磁共振表征小分子化合物的方法。 四、 教学方法选择 实验教学：（简要列出实验内容标题） 讲授与课堂演示 (1)应用薄层色谱法监测合成反应中间体： (2)重结晶的操作方法： (3)萃取的操作方法： (4)应用核磁共振表征小分子化合物氯丙嗪。 五、 更新或补充内容提要 六 复习思考题 1.N苯基-2-氯苯胺在单质碘的催化作用下与硫环合形成三环吩噻嗪母核2-氯吩噻嗪 时，理论上将生成少量4氯吩噻嗪，请阐述产生此副产物的原因以及在实际操作中 如何除去？ 2.请尝试阐述步骤二中甲基三辛基氯化铵的可能作用以及如果去掉去实验将产生何
萃取与重结晶 3. 应用核磁共振表征氯丙嗪（30 分钟） 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 （1）2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理。 （2）掌握应用核磁共振表征小分子化合物的方法。 2. 教学难点 （1）2-氯吩噻嗪类化合物的合成原理。 （2）掌握应用核磁共振表征小分子化合物的方法。 四、 教学方法选择 实验教学：（简要列出实验内容标题） 讲授与课堂演示 （1）应用薄层色谱法监测合成反应中间体； （2）重结晶的操作方法； （3）萃取的操作方法； （4）应用核磁共振表征小分子化合物氯丙嗪。 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 1. N-苯基-2-氯苯胺在单质碘的催化作用下与硫环合形成三环吩噻嗪母核 2-氯吩噻嗪 时，理论上将生成少量 4-氯吩噻嗪，请阐述产生此副产物的原因以及在实际操作中 如何除去？ 2. 请尝试阐述步骤二中甲基三辛基氯化铵的可能作用以及如果去掉去实验将产生何
种类型的影响。 3.两步反应中影响终产率的因素有哪些？哪些操作可以尽可能提高终产率？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期肝刊的名称及内容等) 1.王苏南，汤金春.一种盐酸氯丙嗪的合成工艺.CN102617509B
种类型的影响。 3. 两步反应中影响终产率的因素有哪些？哪些操作可以尽可能提高终产率？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) 1．王苏南，汤金春. 一种盐酸氯丙嗪的合成工艺. CN102617509 B
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 徐海东 授课日期：2021年3月30、4月5日、4月6日 课程名称 中枢神经系统药物实验 所属学科 药理学 教材名称 《机能实验学》谢可鸣主编，高等教育出 授课年级 2018整合药学 版社 授课章节 氯丙嗪降温实验；虚拟实验 授课时间 700分钟 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： 观察比较氯丙嗪和非甾体抗炎药的体温调节作用及特点 掌握学习记忆的常用实验方法水迷宫实验的原理、方法及实验结果分析评价 掌握研究抑郁药的常用行为药理学实验方法：强迫游泳、悬尾法、学习无助法 2.技能（能力）目标：结合实验课程目标 通过氯丙嗪降温实验掌握家兔肛温测量、肌肉注射等方法 通过虚拟实验掌握水迷宫的原理、方法及实验结果分析 通过虚拟实验熟悉抗抑郁药常用行为学实验方法：强迫游泳、悬尾法、学习无助 法 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 氯丙嗪降温实验(300分钟) 实验目的和原理(15分钟) 本实验的目的及氯丙嗪和解热镇痛抗炎药调节体温的原理。 实验材料(15分钟)
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 徐海东 授课日期：2021 年 3 月 30、4 月 5 日、4 月 6 日 课程名称 中枢神经系统药物实验 所属学科 药理学 教材名称 《机能实验学》谢可鸣主编，高等教育出 版社 授课年级 2018 整合药学 授课章节 氯丙嗪降温实验；虚拟实验 授课时间 700 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： 观察比较氯丙嗪和非甾体抗炎药的体温调节作用及特点 掌握学习记忆的常用实验方法水迷宫实验的原理、方法及实验结果分析评价 掌握研究抑郁药的常用行为药理学实验方法：强迫游泳、悬尾法、学习无助法 2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标 通过氯丙嗪降温实验掌握家兔肛温测量、肌肉注射等方法 通过虚拟实验掌握水迷宫的原理、方法及实验结果分析 通过虚拟实验熟悉抗抑郁药常用行为学实验方法：强迫游泳、悬尾法、学习无助 法 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 氯丙嗪降温实验（300 分钟） 实验目的和原理（15 分钟） 本实验的目的及氯丙嗪和解热镇痛抗炎药调节体温的原理。 实验材料（15 分钟）
介绍实验动物及抓取方法等，展示本实验用材料及其使用用法。 方法和步骤(20分钟) 详细介绍实验的方法和过程；表格填写注意事项等。 注意事项(10分钟) 学生开始实验操作（240分钟) 巡查学生实验操作情况，回答学生问题或进行操作演示等。 虚拟实验：水迷宫技术检测小鼠空间学习记忆实例(200分钟) 由学生自行登录http:/ml.suda.edu.cn网上观看视频并回答问题，如遇到问 题在下节课课堂集中回答。 虚拟实验：抗抑郁药的药效学评价(200分钟) 由学生自行登录http:/mvl.suda.edu.cn网上观看视频并回答问题，如遇到问 题在下节课课堂集中回答。 三、 教学重点与难点 1.教学重点 (1)氯丙嗪和解热镇痛抗炎药降温作用的原理 (2)家兔肛温测量、给药等操作 2.教学难点 (1)准确测量家免肛温 (2)保持家免平静防治冰袋脱落 四、 教学方法选择 1.理论课堂教学 A.多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势） B.互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂 等互动教学内容标题)
介绍实验动物及抓取方法等，展示本实验用材料及其使用用法。 方法和步骤（20 分钟） 详细介绍实验的方法和过程；表格填写注意事项等。 注意事项（10 分钟） 学生开始实验操作（240 分钟） 巡查学生实验操作情况，回答学生问题或进行操作演示等。 虚拟实验：水迷宫技术检测小鼠空间学习记忆实例（200 分钟） 由学生自行登录 http://mvl.suda.edu.cn 网上观看视频并回答问题，如遇到问 题在下节课课堂集中回答。 虚拟实验：抗抑郁药的药效学评价（200 分钟） 由学生自行登录 http://mvl.suda.edu.cn 网上观看视频并回答问题，如遇到问 题在下节课课堂集中回答。 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 （1）氯丙嗪和解热镇痛抗炎药降温作用的原理 （2）家兔肛温测量、给药等操作 2. 教学难点 （1）准确测量家兔肛温 （2）保持家兔平静防治冰袋脱落 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 A. 多媒体教学：（简要列出本章节多媒体教学设计特点及优势） B. 互动教学：（根据实际情况列出案例/实例讨论、分析讨论、分组讨论、翻转课堂 等互动教学内容标题）
2.实验教学：（简要列出实验内容标题） 氯丙嗪降温实验 虚拟实验：水迷宫技术检测小鼠空间学习记忆实例 虚拟实验：抗抑郁药的药效学评价 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 根据实验结果说明氯丙嗪和复方氨基比林的降温特点有何不同？为什么？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期肝刊的名称及内容等)
2. 实验教学：（简要列出实验内容标题） 氯丙嗪降温实验 虚拟实验：水迷宫技术检测小鼠空间学习记忆实例 虚拟实验：抗抑郁药的药效学评价 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 根据实验结果说明氯丙嗪和复方氨基比林的降温特点有何不同？为什么？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等)
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 欧阳艺兰 授课日期：2021年4月1日 课程名称 整合药学-中枢神经系统药物实验 所属学科 药学 2018级整合药 教材名称 自编实验讲义 授课年级 学班 氯丙嗪的HPLC分析：系统适用性试验 授课章节 授课时间 400分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： 1.1掌握HPLC仪器的操作和使用； 1.2掌握HPLC系统适应性的考察方法。 2.技能（能力）目标： 2.1掌握高效液相色谱方法学验证的精密度和准确度的测试 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1.实验原理和目的(30min) 2.流动相的配制和超声脱气（60min) 3.供试品溶液和对照品溶液的配制(60min) 4. 液相色谱的仪器操作演示与方法设置(30min) 5.色谱柱平衡与线性范围、含量测定实验(190min) 6.结束实验冲洗和保存色谱柱(30min) 三、 教学重点与难点 1. 教学重点
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 欧阳艺兰 授课日期：2021 年 4 月 1 日 课程名称 整合药学-中枢神经系统药物实验 所属学科 药学 教材名称 自编实验讲义 授课年级 2018 级整合药 学班 授课章节 氯丙嗪的 HPLC 分析:系统适用性试验 授课时间 400 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： 1.1 掌握 HPLC 仪器的操作和使用； 1.2 掌握 HPLC 系统适应性的考察方法。 2. 技能（能力）目标： 2.1 掌握高效液相色谱方法学验证的精密度和准确度的测试 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1. 实验原理和目的 （30 min） 2. 流动相的配制和超声脱气 （ 60 min） 3. 供试品溶液和对照品溶液的配制（60 min） 4. 液相色谱的仪器操作演示与方法设置（30 min） 5. 色谱柱平衡与线性范围、含量测定实验（190 min） 6. 结束实验冲洗和保存色谱柱（30 min） 三、 教学重点与难点 1. 教学重点
掌握线性方程和外标法定量的操作与计算方法。 2. 教学难点 液相色谱仪器的操作和维护。 四、 教学方法选择 1.理论课堂教学 A.多媒体教学 简单几页PPT向同学们展现整个实验流程与注意事项，详细阐述一下该实验的原 理与目的。 B.互动教学 采取讨论或者提问的方式，加强同学们对实验内容和注意事项的学习和记忆。 2.实验教学：（简要列出实验内容标题） 盐酸氯丙嗪的HPLC分析：（一）系统适用性试验 1) 色谱条件 2)流动相、系统适用性试验溶液、供试品和对照品溶液的配制 3)系统适用性实验 4)方法学验证精密度与准确度 5)数据分析 五、 更新或补充内容提要 无 六、 复习思考题
掌握线性方程和外标法定量的操作与计算方法。 2. 教学难点 液相色谱仪器的操作和维护。 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 A．多媒体教学 简单几页 PPT 向同学们展现整个实验流程与注意事项，详细阐述一下该实验的原 理与目的。 B. 互动教学 采取讨论或者提问的方式，加强同学们对实验内容和注意事项的学习和记忆。 2. 实验教学：（简要列出实验内容标题） 盐酸氯丙嗪的 HPLC 分析：（一）系统适用性试验 1) 色谱条件 2) 流动相、系统适用性试验溶液、供试品和对照品溶液的配制 3) 系统适用性实验 4) 方法学验证精密度与准确度 5) 数据分析 五、 更新或补充内容提要 无 六、 复习思考题
1.如果实测的供试品含量偏低，可能的原因有哪些？为什么？ 2.如果本实验中的乙腈比例调整到45%，请问目标化合物峰的保留时间如何 变化？为什么？ 3.如果本实验中的乙腈换成相同比例的甲醇，请问请问目标化合物峰的保留 时间如何变化？为什么？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 中外药典信息查询：https:l/www.drugfuture.com/standard/ 李美芳，刘敏李玉兰.高效液相色谱法测定盐酸氯丙嗪片的含量与溶出度小 中国医院药学杂志，2008,28(23)：2059-2061
1. 如果实测的供试品含量偏低，可能的原因有哪些？为什么？ 2. 如果本实验中的乙腈比例调整到 45%，请问目标化合物峰的保留时间如何 变化？为什么？ 3. 如果本实验中的乙腈换成相同比例的甲醇，请问请问目标化合物峰的保留 时间如何变化？为什么？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 中外药典信息查询：https://www.drugfuture.com/standard/ 李美芳, 刘敏, 李玉兰. 高效液相色谱法测定盐酸氯丙嗪片的含量与溶出度[J]. 中国医院药学杂志, 2008, 28(23): 2059-2061