《泌尿与内分泌系统药物》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Urinary Endocrine System Drugs 课程代码 HPAR1162 课程性质 专业必修课程 授课对象 医18药学整合药学班 学 分 3.0 学 时 54 主讲教师 敖桂珍、张熠、孙晓辉、曹青日、徐乃玉、李佳斌 修订日期 2021.6.20 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，第三版 《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版 《病理生理学》王建枝主编，人民卫生出版社，第九版 指定教材 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版 《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版 《药物分析》杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版 二、课程目标 (一)总体目标：
《泌尿与内分泌系统药物》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Urinary & Endocrine System Drugs 课程代码 HPAR1162 课程性质 专业必修课程 授课对象 医 18 药学整合药学班 学 分 3.0 学 时 54 主讲教师 敖桂珍、张熠、孙晓辉、曹青日、徐乃玉、李佳斌 修订日期 2021.6.20 指定教材 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，第三版 《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版 《病理生理学》王建枝主编，人民卫生出版社，第九版 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版 《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版 《药物分析》杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版 二、课程目标 （一）总体目标：
《泌尿与内分泌系统药物》介绍了与泌尿和内分泌系统疾病相关的药学各学科的基础理论及其应用，包括病理生理 学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析和天然药物化学等，本课程旨在让学生了解药学各学科在泌尿和内分泌系统疾病 中的研究内容及发展方向，同时对学生研究思维进行系统性训练，培养我国医药卫生事业发展需要的且具备药学基础理论、 基本知识、基本技能，以及与其相关的知识和能力，德智体全面发展的高级药学专门人才。毕业后能够在药品研究、开发、 生产、流通和使用等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。 (二)课程目标： 课程目标1： 1.1通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握病理生理学、药物化学、药剂学、药理学和药物分析的基本概念、 基础理论和基本实验技能。 1.2通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，具有较好的新药研发能力，包括药物合成和分离纯化能力、新药药理实 验与评价的能力、药物制剂基本设计能力、选择药物分析方法的能力。 课程目标2： 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握本系统药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术：掌握药物及制剂的 药效学和药物安全性评价：掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选：掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控 制技术等新药研发的基本方法和技术：掌握常用天然药物的研究方法和相关理化性质、提取分离等技术，具有较强的实验操 作技能。 课程目标3： 3.1通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力。 3.2通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表
《泌尿与内分泌系统药物》介绍了与泌尿和内分泌系统疾病相关的药学各学科的基础理论及其应用，包括病理生理 学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析和天然药物化学等，本课程旨在让学生了解药学各学科在泌尿和内分泌系统疾病 中的研究内容及发展方向，同时对学生研究思维进行系统性训练，培养我国医药卫生事业发展需要的且具备药学基础理论、 基本知识、基本技能，以及与其相关的知识和能力，德智体全面发展的高级药学专门人才。毕业后能够在药品研究、开发、 生产、流通和使用等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。 （二）课程目标： 课程目标 1： 1.1 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握病理生理学、药物化学、药剂学、药理学和药物分析的基本概念、 基础理论和基本实验技能。 1.2 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，具有较好的新药研发能力，包括药物合成和分离纯化能力、新药药理实 验与评价的能力、药物制剂基本设计能力、选择药物分析方法的能力。 课程目标 2： 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握本系统药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术；掌握药物及制剂的 药效学和药物安全性评价；掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选；掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控 制技术等新药研发的基本方法和技术；掌握常用天然药物的研究方法和相关理化性质、提取分离等技术，具有较强的实验操 作技能。 课程目标 3： 3.1 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力。 3.2 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。 （三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表 1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表
程 课程 目标 子目 对应课程内容 对应毕业要求 泌尿内分泌系统疾 掌握药物化学、药剂学、药理学和药物分析的基本概念、基础理论和基本实验技 课程 1.1 病概述 能： 目标 利尿药的发现和合 1 成 具有一定的新药研发能力，包括药物合成和分离纯化能力、新药药理实验与评价 1.2 利尿药药理与毒理 的能力、药物制剂基本设计能力、选择药物分析方法的能力 缓控释制剂设计 课程 呋塞米、氢氯噻嗪 掌握药物合成制备和工艺优化、药物及制剂的药效学和药物安全性评价、药物制 目标 2.1 的成药性分析和剂 剂的制备技术、工艺优化与处方筛选、药物及其制剂的质量标准的建立与质量控 2 型设计 制技术等新药研发的基本方法和技术，具有较强的实验操作技能 3.1 利尿药的质量标准 掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力 研究 肾上腺皮质激素结 构修饰及合成 课程 糖皮质激素的药理 目标 与毒理 地塞米松成药性分 3 3.2 了解现代药学的发展动态 析和剂型设计 糖皮质激素类药物 的质量标准研究 降血糖药物的发现 和合成
课程 目标 课程 子目 标 对应课程内容 对应毕业要求 课程 目标 1 1.1 泌尿内分泌系统疾 病概述 利尿药的发现和合 成 利尿药药理与毒理 缓控释制剂设计 呋塞米、氢氯噻嗪 的成药性分析和剂 型设计 利尿药的质量标准 研究 肾上腺皮质激素结 构修饰及合成 糖皮质激素的药理 与毒理 地塞米松成药性分 析和剂型设计 糖皮质激素类药物 的质量标准研究 降血糖药物的发现 和合成 掌握药物化学、药剂学、药理学和药物分析的基本概念、基础理论和基本实验技 能； 1.2 具有一定的新药研发能力，包括药物合成和分离纯化能力、新药药理实验与评价 的能力、药物制剂基本设计能力、选择药物分析方法的能力 课程 目标 2 2.1 掌握药物合成制备和工艺优化、药物及制剂的药效学和药物安全性评价、药物制 剂的制备技术、工艺优化与处方筛选、药物及其制剂的质量标准的建立与质量控 制技术等新药研发的基本方法和技术，具有较强的实验操作技能 课程 目标 3 3.1 掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力 3.2 了解现代药学的发展动态
胰岛素和口服降糖 药的药理与毒理 二甲双胍和胰岛素 的成药性分析和剂 型设计 多肽药物的质量标 准研究 甲状腺激素和抗甲 状腺药物的发现和 合成 抗甲亢甲减药的药 理与毒理 甲巯咪唑、甲状腺 激素的成药性分析 和剂型设计 甲巯咪唑和甲状腺 激素的质量标准研 究 内分泌、泌尿系统 的常用天然药物 三、教学内容 第一章泌尿和内分泌系统疾病概述 1.教学目标
胰岛素和口服降糖 药的药理与毒理 二甲双胍和胰岛素 的成药性分析和剂 型设计 多肽药物的质量标 准研究 甲状腺激素和抗甲 状腺药物的发现和 合成 抗甲亢甲减药的药 理与毒理 甲巯咪唑、甲状腺 激素的成药性分析 和剂型设计 甲巯咪唑和甲状腺 激素的质量标准研 究 内分泌、泌尿系统 的常用天然药物 三、教学内容 第一章 泌尿和内分泌系统疾病概述 1.教学目标
(1)了解泌尿内分泌系统基本解剖结构，泌尿内分泌系统疾病临床类型、临床症状：(2)熟悉常见泌尿内分泌系统疾 病的发病原因 2.教学重难点 几类泌尿内分泌系统疾病的区别、临床特征 3.教学内容 (1)泌尿内分泌系统的解剖结构及生理学基础 (2)常见泌尿内分泌系统疾病的概念 (3)常见泌尿内分泌系统疾病的临床病理特征 4.教学方法 (1)课堂讲授法：相关概念及理论框架 (2)多媒体教学，互动教学 (3)提供相关自学资源 5.教学评价 常见的泌尿内分泌系统疾病及病理特点。 第二章利尿药的发现和合成 1.教学目标 (1)熟悉利尿药的分类、结构类型和作用机制。 (2)了解乙酰唑胺、呋塞米、氢氯噻嗪的发明过程。 (3)熟练掌握代表药呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构、理化性质、合成和用途
（1）了解泌尿内分泌系统基本解剖结构，泌尿内分泌系统疾病临床类型、临床症状;（2）熟悉常见泌尿内分泌系统疾 病的发病原因 2.教学重难点 几类泌尿内分泌系统疾病的区别、临床特征 3.教学内容 （1）泌尿内分泌系统的解剖结构及生理学基础 （2）常见泌尿内分泌系统疾病的概念 （3）常见泌尿内分泌系统疾病的临床病理特征 4.教学方法 （1）课堂讲授法：相关概念及理论框架 （2）多媒体教学，互动教学 （3）提供相关自学资源 5.教学评价 常见的泌尿内分泌系统疾病及病理特点。 第二章 利尿药的发现和合成 1.教学目标 （1）熟悉利尿药的分类、结构类型和作用机制。 （2）了解乙酰唑胺、呋塞米、氢氯噻嗪的发明过程。 （3）熟练掌握代表药呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的化学结构、理化性质、合成和用途
(4)掌握乙酰唑胺、氨苯蝶啶、依他尼酸的化学结构和用途。 (5)掌握噻嗪类利尿药的构效关系。 2.教学重难点 (1)Na'-C1'同向转运抑制剂及其代表药氢氯噻嗪： (2)Na'-K-2C1'同向转运抑制剂及其代表药呋塞米。 3.教学内容 (1)碳酸酐酶抑制剂 (2)Na'-K-2C1同向转运抑制剂 (3) Na'-C1同向转运抑制剂 (4)阻断肾小管上皮Na通道药物 (5)盐皮质激素受体阻断剂 4.教学方法 讲授法、启发式教学法、案例教学法、讨论法、PBL。 5.教学评价 课堂练习、课后作业、考试 第三章利尿药药理与毒理 1.教学目标 (1)掌握各类利尿药的药理作用、作用部位、特点、机制、应用及不良反应
（4）掌握乙酰唑胺、氨苯蝶啶、依他尼酸的化学结构和用途。 （5）掌握噻嗪类利尿药的构效关系。 2.教学重难点 （1）Na+ -Cl-同向转运抑制剂及其代表药氢氯噻嗪； （2）Na+ -K + -2Cl-同向转运抑制剂及其代表药呋塞米。 3.教学内容 （1）碳酸酐酶抑制剂 （2） Na+ -K + -2Cl-同向转运抑制剂 （3） Na+ -Cl-同向转运抑制剂 （4）阻断肾小管上皮 Na+通道药物 （5）盐皮质激素受体阻断剂 4.教学方法 讲授法、启发式教学法、案例教学法、讨论法、PBL。 5.教学评价 课堂练习、课后作业、考试 第三章 利尿药药理与毒理 1.教学目标 （1）掌握各类利尿药的药理作用、作用部位、特点、机制、应用及不良反应
(2)了解利尿药作用的生理学基础。 2.教学重难点 (1)重点：各类利尿药的药理作用、作用部位、特点、机制、应用及不良反应。 (2)难点：利尿药作用的生理学基础。 3.教学内容 (1)利尿药(diuretics) 的分类及利尿药作用的生理学基础。 (2)常用利尿药 高效利尿药：呋塞米(furosemide)、依他尼酸(etacrynic acid)、布美他尼(bumetanide)的作用特点、机制、 应用和不良反应。 中效利尿药：噻嗪类(thiazides)利尿药的利尿作用特点、机制、应用和不良反应。 低效利尿药：保钾利尿药的作用特点，螺内酯及氨苯喋啶的利尿作用机制、应用和不良反应。 脱水药的特点及应用。 4.教学方法 课堂教学采用“带问题学”，“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方 式。 5.教学评价 思考回答下列问题： (1)高、中效利尿药对血钙的影响有何异同？ (2)高、中效利尿药引起低血钾的原因是什么？
（2）了解利尿药作用的生理学基础。 2.教学重难点 （1）重点：各类利尿药的药理作用、作用部位、特点、机制、应用及不良反应。 （2）难点：利尿药作用的生理学基础。 3.教学内容 （1）利尿药(diuretics) 的分类及利尿药作用的生理学基础。 （2）常用利尿药 高效利尿药：呋塞米(furosemide) 、依他尼酸(etacrynic acid) 、布美他尼(bumetanide) 的作用特点、机制、 应用和不良反应。 中效利尿药：噻嗪类(thiazides) 利尿药的利尿作用特点、机制、应用和不良反应。 低效利尿药：保钾利尿药的作用特点，螺内酯及氨苯喋啶的利尿作用机制、应用和不良反应。 脱水药的特点及应用。 4.教学方法 课堂教学采用“带问题学” ，“提问”以“启发”学生思考。即采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方 式。 5.教学评价 思考回答下列问题： （1）高、中效利尿药对血钙的影响有何异同？ （2）高、中效利尿药引起低血钾的原因是什么？
第四章缓控释制剂设计 1.教学目标 (1)掌握缓释和控释制剂的基本概念及控释原理：择时定位释药制剂的概念与释药原理：微囊与微球、纳米粒的基本 概念与特点：脂质体的概念、结构特点、性质、常用材料及作用机制。 (2)熟悉缓控释制剂和择时定位释药制剂的类型、制备工艺和体内外评价方法：微囊、微球、纳米粒的制备与质量评 价方法：脂质体的制备方法和质量评价方法。 (3)了解缓控释制剂的处方设计，体内外相关性：择时定位释药制剂的制备：影响微囊与微球、纳米粒粒径的因素及 纳米粒的修饰：脂质体的功能特点。 2.教学重难点 (1)教学重点：缓释和控释制剂的基本概念及控释原理。 (2)教学难点：微囊、微球、纳米粒的制备与质量评价方法。 3.教学内容 (1)概述 (2)口服缓控释制剂：缓控释原理、缓控释制剂的设计、缓控释制剂简介、质量评价 (3)口服择时和定位制剂：概述、择时与定位释放原理、择时与定位递送系统简介 (4)注射用缓控释制剂、微囊与微球、纳米粒与脂质体 4.教学方法 (1)讲授法：相关概念及理论框架。 (2)研讨法：采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣
第四章 缓控释制剂设计 1.教学目标 （1）掌握缓释和控释制剂的基本概念及控释原理；择时定位释药制剂的概念与释药原理；微囊与微球、纳米粒的基本 概念与特点；脂质体的概念、结构特点、性质、常用材料及作用机制。 （2）熟悉缓控释制剂和择时定位释药制剂的类型、制备工艺和体内外评价方法；微囊、微球、纳米粒的制备与质量评 价方法；脂质体的制备方法和质量评价方法。 （3）了解缓控释制剂的处方设计，体内外相关性；择时定位释药制剂的制备；影响微囊与微球、纳米粒粒径的因素及 纳米粒的修饰；脂质体的功能特点。 2.教学重难点 （1）教学重点：缓释和控释制剂的基本概念及控释原理。 （2）教学难点：微囊、微球、纳米粒的制备与质量评价方法。 3.教学内容 （1）概述 （2）口服缓控释制剂：缓控释原理、缓控释制剂的设计、缓控释制剂简介、质量评价 （3）口服择时和定位制剂：概述、择时与定位释放原理、择时与定位递送系统简介 （4）注射用缓控释制剂、微囊与微球、纳米粒与脂质体 4.教学方法 （1）讲授法：相关概念及理论框架。 （2）研讨法：采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣
5.教学评价 (1)简述通过控制溶出达成缓控释的基本原理与方法。 (2)简述药物微囊与微球的概念、微粒制剂有何特点？ (3)简述药物纳米粒的概念及其特点。 (4)简述脂质体的概念、分类和功能。 第五章呋塞米的成药性分析和剂型设计 1.教学目标 (1)掌握呋塞米的理化性质和生物学特征。 (2)熟悉冻干工艺的原理，冻干制剂的优势。 (3)巩固片剂、口服液、注射液的主要剂型区别。 2.教学重难点 (1)教学重点：呋塞米的理化性质和药动学参数及缓释制剂设计 (2)教学难点：呋塞米缓释制剂的处方设计 3.教学内容 (1)药物介绍：名称、结构式、分子式、分子量 (2)理化性质：溶解性、pKa、渗透性、多品型 (3)生物学性质：生物利用度、药代动力学参数 (4)现有剂型：呋塞米片、呋塞米口服液、呋塞米注射液
5.教学评价 （1）简述通过控制溶出达成缓控释的基本原理与方法。 （2）简述药物微囊与微球的概念、微粒制剂有何特点？ （3）简述药物纳米粒的概念及其特点。 （4）简述脂质体的概念、分类和功能。 第五章 呋塞米的成药性分析和剂型设计 1.教学目标 （1）掌握呋塞米的理化性质和生物学特征。 （2）熟悉冻干工艺的原理，冻干制剂的优势。 （3）巩固片剂、口服液、注射液的主要剂型区别。 2.教学重难点 （1）教学重点：呋塞米的理化性质和药动学参数及缓释制剂设计 （2）教学难点：呋塞米缓释制剂的处方设计 3.教学内容 （1）药物介绍：名称、结构式、分子式、分子量 （2）理化性质：溶解性、pKa、渗透性、多晶型 （3）生物学性质：生物利用度、药代动力学参数 （4）现有剂型：呋塞米片、呋塞米口服液、呋塞米注射液
(5)剂型设计：呋塞米冻干片/呋塞米复方片/呋塞米缓释制剂的处方分析、制备工艺及质量评价 4.教学方法 (1)讲授法：相关概念及理论框架。 (2)研讨法：采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。 5.教学评价 (1)片剂、口服液、注射剂的主要有缺点是什么？ (2)描述冻干工艺的基本原理。 第六章氢氯噻嚎的成药性分析和剂型设计 1.教学目标 (1)掌握氢氯噻嗪的理化性质和生物学特征。 (2)熟悉口腔崩解片的制备工艺。 (3)了解崩解剂的作用机制。 2.教学重难点 (1)教学重点：氢氯噻嗪的理化性质和药动学参数及缓释制剂的处方工艺 (2)教学难点：氢氯噻嗪速释/缓释制剂及缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂的工艺设计 3.教学内容 (1)药物介绍：名称、结构式、分子式、分子量 (2)理化性质：溶解性、pKa
（5）剂型设计：呋塞米冻干片/呋塞米复方片/呋塞米缓释制剂的处方分析、制备工艺及质量评价 4.教学方法 （1）讲授法：相关概念及理论框架。 （2）研讨法：采用启发式教学，主要目的在于激发学生对于药剂学学习的兴趣。 5.教学评价 （1）片剂、口服液、注射剂的主要有缺点是什么？ （2）描述冻干工艺的基本原理。 第六章 氢氯噻嗪的成药性分析和剂型设计 1.教学目标 （1）掌握氢氯噻嗪的理化性质和生物学特征。 （2）熟悉口腔崩解片的制备工艺。 （3）了解崩解剂的作用机制。 2.教学重难点 （1）教学重点：氢氯噻嗪的理化性质和药动学参数及缓释制剂的处方工艺 （2）教学难点：氢氯噻嗪速释/缓释制剂及缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂的工艺设计 3.教学内容 （1）药物介绍：名称、结构式、分子式、分子量 （2）理化性质：溶解性、pKa