苏州大学医学部药学院：《心血管系统药物 Cardiovascular System Drugs》课程教学资源（教学大纲）.docx_大学文库

《心血管系统药物》是整合药学的综合模块之一，旨在帮助学生系统学习心血管系统疾病发病机制、治疗、疾病治疗药物的研究与发现、代表性药物的设计与合成、疾病治疗用中药的研究与发现、疾病模型的构建与药物活性评价、代表药物的药理与毒理机制、代表药物的成药性分析与评价、代表药物的剂型设计与评价、代表药物的质量标准研究等知识，促进学生扎实掌握药物研发涉及的生理学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析学等理论知识，培养学生研究和开发新药的创新思路和创新能力。 (二)课程目标： (课程目标规定某一阶段的学生通过课程学习以后，在发展德、智、体、美、劳等方面期望实现的程度，它是确定课程内容、教学目标和教学方法的基础。)（五号宋体）课程目标I:掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭的发病机制 1.1掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭的发病机制： 1.2掌握心血管系统疾病模型构建的基本原理以及药物活性评价的指标： 1.3掌握心血管系统药物的作用机制、药理作用、临床应用以及不良反应等：课程目标2：掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等常见药物的设计、合成方法及新药研发思路 2.1培养具备药物化学基础知识、基本理论和基本技能，能够从事新药分子设计、先导化合物发现与化学药物合成以及生产工艺研究和优化等工作的高素质专门人才。 22掌握文献检索、资料查询的基本方法，能够阅读药物化学相关外文资料，了解现代药学的发展动态，具有初步开展科学研究的能力。课程目标3：掌握用于高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等心血管疾病的常见中药结构类别与典型代表、提取分离及应用 3.1掌握用于高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等心血管疾病的常见中药结构类别与典型代表 3.2掌握黄酮、三萜皂苷等中药成分的提取分离方法及研究策略

《心血管系统药物》是整合药学的综合模块之一，旨在帮助学生系统学习心血管系统疾病发病机制、治疗、疾病治疗药物的研究与发现、代表性药物的设计与合成、疾病治疗用中药的研究与发现、疾病模型的构建与药物活性评价、代表药物的药理与毒理机制、代表药物的成药性分析与评价、代表药物的剂型设计与评价、代表药物的质量标准研究等知识，促进学生扎实掌握药物研发涉及的生理学、药物化学、药理学、药剂学、药物分析学等理论知识，培养学生研究和开发新药的创新思路和创新能力。（二）课程目标：（课程目标规定某一阶段的学生通过课程学习以后，在发展德、智、体、美、劳等方面期望实现的程度，它是确定课程内容、教学目标和教学方法的基础。）（五号宋体）课程目标 1：掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭的发病机制 1.1 掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭的发病机制； 1.2 掌握心血管系统疾病模型构建的基本原理以及药物活性评价的指标； 1.3 掌握心血管系统药物的作用机制、药理作用、临床应用以及不良反应等；课程目标 2：掌握高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等常见药物的设计、合成方法及新药研发思路 2.1 培养具备药物化学基础知识、基本理论和基本技能，能够从事新药分子设计、先导化合物发现与化学药物合成以及生产工艺研究和优化等工作的高素质专门人才。 2.2 掌握文献检索、资料查询的基本方法，能够阅读药物化学相关外文资料，了解现代药学的发展动态，具有初步开展科学研究的能力。课程目标 3：掌握用于高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等心血管疾病的常见中药结构类别与典型代表、提取分离及应用 3.1 掌握用于高血压、动脉粥样硬化、心绞痛、心律失常、心力衰竭等心血管疾病的常见中药结构类别与典型代表 3.2 掌握黄酮、三萜皂苷等中药成分的提取分离方法及研究策略

贯穿课程全过程毕业要求 1、2、3 （大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。通识教育课程含通识选修课程、新生研讨课程及公共基础课程，面向专业为工科、师范、医学等有专业认证标准的专业，按照专业认证通用标准填写“对应毕业要求”栏；面向其他尚未有专业认证标准的专业，按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求”栏。）三、教学内容（四号黑体）（具体描述各章节教学目标、教学内容等。实验课程可按实验模块描述）第一章心血管系统疾病及高血压的发病机制 1. 教学目标：（1）掌握原发性高血压的发病机制。（2）熟悉高血压的发病原因、病理及原发性高血压的并发症。（3）了解高血压的发病诱因。（4）了解心血管系统疾病的临床现状。 2. 教学重难点：原发性高血压的发病机制：①神经机制-交感神经活动亢进；②肾素-血管紧张素系统激活；③肾性水钠潴留 3. 教学内容：（1）心血管系统疾病的临床现状。（2）介绍高血压分类和定义，中国原发性高血压的流行情况。（3）高血压发病原因：遗传因素、饮食、精神应激、体重等。（4）介绍高血压临床表现及并发症：①大多无明显症状；② 头痛；③头晕；④疲劳、烦躁、心悸、失眠；并发症：①动脉粥样硬化；②脑梗死；③肾脏疾病：④高血压性心脏病：（5）高血压的发病机制： ①神经机制---交感神经活动亢进；②肾素-血管紧张素系统激活；③肾性水钠潴留;④血管重构；⑤血管内皮细胞受损 4. 教学方法：讲授法及课间讨论。 5. 教学评价：课后习题与思考题。第二章抗高血压药的研究与发现、设计与合成（小四号黑体）

1.教学目标：(1)掌握肾上腺素能受体拮抗剂的发现、设计原理、作用机理、构效关系、临床应用。(2)熟悉钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。(3)了解利尿药、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂等其他抗高血压药。 2.教学重难点：肾上腺素能受体拮抗剂发现、设计原理、构效关系，以及钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。 3.教学内容：(1)概述抗高血压药的分类：(2)肾上腺素能受体拮抗剂的发现、设计原理、作用机理、构效关系、临床应用：(3)钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。(4)利尿药的发现、作用机理、构效关系。(5)内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂等新型的血脂调节药物简介。 4.教学方法：讲授法及课间讨论。 5.教学评价：课后习题与思考题。 1)画出硝苯地平的合成路线？ 2)简要说明卡托普利的作用机制？为何卡托普利会有皮疹及味觉丧失的副作用？如何针对其进行结构改造，列举2个药名及分子结构。 3)简要说明普萘洛尔的作用机制？并写出普萘洛尔的结构式，解释其为何有中枢副作用？如何针对其进行结构改造，列举 2个药名及分子结构。第三章抗高血压中药的研究与发现（小四号黑体） 1.教学目标：(1)掌握代表性抗高血压中药。(2)熟悉中药新药注册分类与研究现状。 2.教学重难点：中药新药研究的特色与挑战。 3.教学内容：(1)抗高血压中药的代表性药物：(2)中药新药注册分类与研究现状。 4.教学方法：讲授法及课间讨论。 5.教学评价：课后习题与思考题。第四章高血压疾病模型的构建与药物活性评价 1.教学目标：(1)掌握高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标。(2)掌握两种常用的高血压动物模型（自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型）的制备原理。(3)了解其他类型的高血压实验动物模型的制备。 2.教学重难点：(1)高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标：(2)自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型的制备原理。(3)如何理解不同类型的模型选择依据以及不同类型模型的优缺点

1. 教学目标：（1）掌握肾上腺素能受体拮抗剂的发现、设计原理、作用机理、构效关系、临床应用。（2）熟悉钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。（3）了解利尿药、内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂等其他抗高血压药。 2. 教学重难点：肾上腺素能受体拮抗剂发现、设计原理、构效关系，以及钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。 3. 教学内容：（1）概述抗高血压药的分类；（2）肾上腺素能受体拮抗剂的发现、设计原理、作用机理、构效关系、临床应用；（3）钙离子拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的发现与构效关系。（4）利尿药的发现、作用机理、构效关系。（5）内皮素受体阻断药及内皮素转化酶抑制剂等新型的血脂调节药物简介。 4. 教学方法：讲授法及课间讨论。 5. 教学评价：课后习题与思考题。 1）画出硝苯地平的合成路线？ 2）简要说明卡托普利的作用机制？为何卡托普利会有皮疹及味觉丧失的副作用？如何针对其进行结构改造，列举 2 个药名及分子结构。 3）简要说明普萘洛尔的作用机制？并写出普萘洛尔的结构式，解释其为何有中枢副作用？如何针对其进行结构改造，列举 2 个药名及分子结构。第三章抗高血压中药的研究与发现（小四号黑体） 1. 教学目标：（1）掌握代表性抗高血压中药。（2）熟悉中药新药注册分类与研究现状。 2. 教学重难点：中药新药研究的特色与挑战。 3. 教学内容：（1）抗高血压中药的代表性药物；（2）中药新药注册分类与研究现状。 4. 教学方法：讲授法及课间讨论。 5. 教学评价：课后习题与思考题。第四章高血压疾病模型的构建与药物活性评价 1. 教学目标：（1）掌握高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标。（2）掌握两种常用的高血压动物模型（自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型）的制备原理。（3）了解其他类型的高血压实验动物模型的制备。 2. 教学重难点：（1）高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型的制备原理。（3）如何理解不同类型的模型选择依据以及不同类型模型的优缺点

3.教学内容：(1)概述高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标：(2)重点介绍常用的高血压动物模型（自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型）的制备原理以及评价指标：(3)简单介绍其他类型的高血压实验动物模型的制备。 4.教学方法：讲授法及课间讨论。 5.教学评价：课后习题与思考题。第五章抗高血压药物的药理与毒理机制 1.教学目标：(1)掌握一线抗高血压药（利尿药、ACEI、B肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药）的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。(2)熟悉其他抗高血压药的特点。(3)了解新型抗高血压药物的作用特点及应用。 2.教学重难点：(1)抗高血压药物的分类：(2)利尿药，RAS抑制药，钙拮抗药和B受体阻断药的降压作用机制，特点，临床应用及主要不良反应。(3)抗高血压药的降压作用机制及久用降压药耐药性的产生，均与交感神经系统及RAAS 有关，因此讲授本章内容应抓住这二条主线索进行讲解，效果好。 3.教学内容：(1)概述抗高血压药物的分类：(2)常用的抗高血压药物（利尿药、ACEI、B肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药)药理作用、临床应用及不良反应：(3)简单介绍其他类降压药：(4)了解新型抗高血压药物的作用特点及应用。 4.教学方法：讲授法及课间讨论。 5.教学评价：课后习题与思考题。第六章抗高血压代表药物的成药性分析及剂型设计 1.教学目标： (1)掌握类药五原则、成药性、BCS分类的概念。 (2)掌握固体制剂的基本概念。 (3)掌握硝苯地平普通片、缓释片、渗透泵片的制剂特性及处方设计方法。 2.教学重难点：成药性分析，药物溶出速率(Noyes-.Whitney方程)。 3.教学内容： (1)类药五原则，成药性，BCS分类，二氢吡啶类抗高血压药物，硝苯地平口服制剂药物动力学。 (2)常见药物剂型，固体制剂，散剂，颗粒剂，片剂

3. 教学内容：（1）概述高血压疾病模型的构建基本原理以及药物活性评价的基本指标；（2）重点介绍常用的高血压动物模型（自发性高血压大鼠模型和两肾一夹大鼠模型）的制备原理以及评价指标；（3）简单介绍其他类型的高血压实验动物模型的制备。 4. 教学方法：讲授法及课间讨论。 5. 教学评价：课后习题与思考题。第五章抗高血压药物的药理与毒理机制 1. 教学目标：（1）掌握一线抗高血压药（利尿药、ACEI 、β 肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、AT1 受体阻断药）的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。（2）熟悉其他抗高血压药的特点。（3）了解新型抗高血压药物的作用特点及应用。 2. 教学重难点：（1）抗高血压药物的分类；（2）利尿药，RAS 抑制药，钙拮抗药和 β 受体阻断药的降压作用机制，特点，临床应用及主要不良反应。（3）抗高血压药的降压作用机制及久用降压药耐药性的产生，均与交感神经系统及 RAAS 有关，因此讲授本章内容应抓住这二条主线索进行讲解，效果好。 3. 教学内容：（1）概述抗高血压药物的分类；（2）常用的抗高血压药物（利尿药、ACEI 、β 肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、AT1 受体阻断药）药理作用、临床应用及不良反应；（3）简单介绍其他类降压药；（4）了解新型抗高血压药物的作用特点及应用。 4. 教学方法：讲授法及课间讨论。 5. 教学评价：课后习题与思考题。第六章抗高血压代表药物的成药性分析及剂型设计 1. 教学目标：（1）掌握类药五原则、成药性、BCS 分类的概念。（2）掌握固体制剂的基本概念。（3）掌握硝苯地平普通片、缓释片、渗透泵片的制剂特性及处方设计方法。 2. 教学重难点：成药性分析，药物溶出速率（Noyes-Whitney 方程）。 3. 教学内容：（1）类药五原则，成药性，BCS 分类，二氢吡啶类抗高血压药物，硝苯地平口服制剂药物动力学。（2）常见药物剂型，固体制剂，散剂，颗粒剂，片剂