《呼吸系统药物实验》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 课程代码 课程性质 授课对象 医18药学整合药学班 学 分 学 时 54 主讲教师 蒋小岗/张健/叶娜/鄂珺超/程亮/欧阳艺兰 修订日期 2021.07 指定教材 二、课程目标 (一)总体目标： 《呼吸系统药物实验》融合了中药学、药物化学、药理学、药剂学和药物分析等多门课程的知识点和实验技术，通过药学整合实验，将多门专 业课的实验技术和方法结合起来，充分体现药学的综合性与连续性。学习过程中，学生亲自动手完成基本实验操作，掌握简单的疾病模型及药物制 备方法，掌握基本的仪器操作，提升其学科认同度，产生相应的研究兴趣，，并通过实验加强学生的创新思维能力培养，为后续课程学习打下基础。 （二)课程目标： 《呼吸系统药物实验》教学围绕着呼吸系统相关疾病的发生及其治疗药物的合成、制剂制备以及药物评价分析设计实验，本课程旨在帮助学生 掌握呼吸系统疾病模型的建立及药物活性评价：掌握呼吸系统常用中药的提取和分离方法：掌握呼吸系统典型药物的合成、剂型设计及分析：掌握 气相色谱和高效液相色谱等仪器的原理及操作，培养学生综合思考问题和解决问题的能力，使学生成为具有扎实基本功和一定常规仪器操作经验的 复合型人才
《呼吸系统药物实验》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 课程代码 课程性质 授课对象 医 18 药学整合药学班 学 分 学 时 54 主讲教师 蒋小岗/张健/叶娜/邬珺超/程亮/欧阳艺兰 修订日期 2021.07 指定教材 二、课程目标 （一）总体目标： 《呼吸系统药物实验》融合了中药学、药物化学、药理学、药剂学和药物分析等多门课程的知识点和实验技术，通过药学整合实验，将多门专 业课的实验技术和方法结合起来，充分体现药学的综合性与连续性。学习过程中，学生亲自动手完成基本实验操作，掌握简单的疾病模型及药物制 备方法，掌握基本的仪器操作，提升其学科认同度，产生相应的研究兴趣，，并通过实验加强学生的创新思维能力培养，为后续课程学习打下基础。 （二）课程目标： 《呼吸系统药物实验》教学围绕着呼吸系统相关疾病的发生及其治疗药物的合成、制剂制备以及药物评价分析设计实验，本课程旨在帮助学生 掌握呼吸系统疾病模型的建立及药物活性评价；掌握呼吸系统常用中药的提取和分离方法；掌握呼吸系统典型药物的合成、剂型设计及分析；掌握 气相色谱和高效液相色谱等仪器的原理及操作，培养学生综合思考问题和解决问题的能力，使学生成为具有扎实基本功和一定常规仪器操作经验的 复合型人才
课程目标1： 1.1通过氧化苦参碱提取分离实验，要求学生掌握生物碱提取原理与操作技术。 1.2通过盐酸氨溴索的合成实验，了解药物合成的基本过程，掌握还原胺化反应的成盐的操作，了解应用核磁共振解析 小分子化合物化学结构的方法。 13通过氨溴索溶液型和布地奈德混悬型喷雾剂的制备及评价实验，了解喷雾剂的基本原理及喷雾剂产品的基本检测内 容，掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法及基本评价方法。 1.4通过呼吸系统疾病模型的构建与药物活性评价实验，掌握哮喘和间质性肺病模型的构建方法，并熟悉药物活性评价 方法。 1.5通过氨溴索药物分析实验，学习气相色谱和高效液相色谱的分析原理和操作步骤，了解气相色谱和高效液相色谱的 系统适用性实验，掌握内标法和外标法定量的计算方法。 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课程 目标 课程子目标 对应课程内容 对应华业要求 1.1通过氧化苦参碱提取分离实验，要求学生掌握生物碱提取 第一章氧化苦参 原理与操作技术。 碱的提取分离 掌握氧化苦参碱的提取与分离方法
课程目标 1： 1.1 通过氧化苦参碱提取分离实验，要求学生掌握生物碱提取原理与操作技术。 1.2 通过盐酸氨溴索的合成实验，了解药物合成的基本过程，掌握还原胺化反应的成盐的操作，了解应用核磁共振解析 小分子化合物化学结构的方法。 1.3 通过氨溴索溶液型和布地奈德混悬型喷雾剂的制备及评价实验，了解喷雾剂的基本原理及喷雾剂产品的基本检测内 容，掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法及基本评价方法。 1.4 通过呼吸系统疾病模型的构建与药物活性评价实验，掌握哮喘和间质性肺病模型的构建方法，并熟悉药物活性评价 方法。 1.5 通过氨溴索药物分析实验，学习气相色谱和高效液相色谱的分析原理和操作步骤，了解气相色谱和高效液相色谱的 系统适用性实验，掌握内标法和外标法定量的计算方法。 （三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表 1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课程 目标 课程子目标 对应课程内容 对应毕业要求 1.1 通过氧化苦参碱提取分离实验，要求学生掌握生物碱提取 原理与操作技术。 第一章 氧化苦参 碱的提取分离 掌握氧化苦参碱的提取与分离方法
1.2通过盐酸氨溴索的合成实验，了解药物合成的基本过程， 第二章氨溴索的 了解药物合成的基本过程，掌握还原胺化反应 学握还原胺化反应的成盐的操作，了解应用核磁共振解析小分 合成研究 的成盐的操作，了解应用核磁共振解析小分子 子化合物化学结构的方法。 化合物化学结构的方法 13通过氨溴索溶液型和布地奈德混悬型喷雾剂的制备及评价 第三章呼吸系统 了解喷雾剂的基本原理及喷雾剂产品的基本检 实验，了解喷雾剂的基本原理及喷雾剂产品的基本检测内容， 药物制剂的制备及 测内容，掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制 掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法及基本评价方法。 课程 评价 备方法及基本评价方法： 目标 1 1,4通过呼吸系统疾病模型的构建与药物活性评价实验，学握 第四章呼吸系统 哮喘和间质性肺病模型的构建方法，并熟悉药物活性评价方 疾病模型制备及药 掌握哮喘和间质性肺病模型的构建方法，并熟 法。 悉药物活性评价方法 物活性评价 1.5通过氨溴索药物分析实验，学习气相色谱和高效液相色谱 气相色谱和高效液相色谱的分析原理和操作步 的分析原理和操作步骤，了解气相色谱和高效液相色谱的系统 第五章氨溴索的 骤，了解气相色谱和高效液相色谱的系统适用 适用性实验，掌握内标法和外标法定量的计算方法。 药物分析 性实验，掌握内标法和外标法定量的计算方法 (大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求” 栏。) 三、教学内容 第一章氯化苦参碱的提取分离 1.教学目标 一、通过氧化苦参碱提取分离实验，要求学生掌握生物碱提取原理与操作技术 2.教学重难点 一、苦参中氧化苦参碱的提取分离
课程 目标 1 1.2 通过盐酸氨溴索的合成实验，了解药物合成的基本过程， 掌握还原胺化反应的成盐的操作，了解应用核磁共振解析小分 子化合物化学结构的方法。 第二章 氨溴索的 合成研究 了解药物合成的基本过程，掌握还原胺化反应 的成盐的操作，了解应用核磁共振解析小分子 化合物化学结构的方法 1.3 通过氨溴索溶液型和布地奈德混悬型喷雾剂的制备及评价 实验，了解喷雾剂的基本原理及喷雾剂产品的基本检测内容， 掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法及基本评价方法。 第三章 呼吸系统 药物制剂的制备及 评价 了解喷雾剂的基本原理及喷雾剂产品的基本检 测内容，掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制 备方法及基本评价方法； 1.4 通过呼吸系统疾病模型的构建与药物活性评价实验，掌握 哮喘和间质性肺病模型的构建方法，并熟悉药物活性评价方 法。 第四章 呼吸系统 疾病模型制备及药 物活性评价 掌握哮喘和间质性肺病模型的构建方法，并熟 悉药物活性评价方法 1.5 通过氨溴索药物分析实验，学习气相色谱和高效液相色谱 的分析原理和操作步骤，了解气相色谱和高效液相色谱的系统 适用性实验，掌握内标法和外标法定量的计算方法。 第五章 氨溴索的 药物分析 气相色谱和高效液相色谱的分析原理和操作步 骤，了解气相色谱和高效液相色谱的系统适用 性实验，掌握内标法和外标法定量的计算方法 （大类基础课程、专业教学课程及开放选修课程按照本科教学手册中各专业拟定的毕业要求填写“对应毕业要求” 栏。） 三、教学内容 第一章 氧化苦参碱的提取分离 1.教学目标 一、通过氧化苦参碱提取分离实验，要求学生掌握生物碱提取原理与操作技术 2.教学重难点 一、苦参中氧化苦参碱的提取分离
二、离子交换树脂色谱和生物碱理化性质 3.教学内容 1. 苦参中氧化苦参碱的提取分离与检识 4.教学方法 1. 讲授法：根据中药材中目标成分结构特征与理化性质原理，利用物质的溶解性、解离性差异进行分离的原理： 掌握回流、连续回流、结晶、沉淀法、薄层、柱层层析等提取分离方法及薄层检识等检识方法和相关实验操作：使学 生巩固理论知识，掌握中药化学的基本操作技术和方法，培养学生观察、分析、解决问题的能力，达到学以致用的目 的。 2. 实验法：结合苦参中氧化苦参碱的提取分离与检识具体的实验，掌握相关实验提取分离原理和操作技能。 5.教学评价 3. 结合苦参中氧化苦参碱的提取分离，简述实验原理并画出流程图。 第二章氨溴索的合成研究 1.教学目标 1. 通过合成盐酸氨溴索，了解药物合成的基本过程 2. 掌握还原胺化反应和成盐的操作 3. 复习重结品的操作方法 4. 了解应用核磁共振解析小分子化合物的化学结构 2.教学重难点
二、离子交换树脂色谱和生物碱理化性质 3.教学内容 1. 苦参中氧化苦参碱的提取分离与检识 4.教学方法 1. 讲授法：根据中药材中目标成分结构特征与理化性质原理，利用物质的溶解性、解离性差异进行分离的原理； 掌握回流、连续回流、结晶、沉淀法、薄层、柱层层析等提取分离方法及薄层检识等检识方法和相关实验操作；使学 生巩固理论知识，掌握中药化学的基本操作技术和方法，培养学生观察、分析、解决问题的能力，达到学以致用的目 的。 2. 实验法：结合苦参中氧化苦参碱的提取分离与检识具体的实验，掌握相关实验提取分离原理和操作技能。 5.教学评价 3. 结合苦参中氧化苦参碱的提取分离，简述实验原理并画出流程图。 第二章 氨溴索的合成研究 1.教学目标 1. 通过合成盐酸氨溴索，了解药物合成的基本过程 2. 掌握还原胺化反应和成盐的操作 3. 复习重结晶的操作方法 4. 了解应用核磁共振解析小分子化合物的化学结构 2.教学重难点
1 盐酸氨溴索的合成 3.教学内容 1. 氨溴索的合成 氨溴索粗品的制备 2. 盐酸氨溴索的制备 3. 盐酸氨溴索的结构鉴定 4.教学方法 1. 采用多媒体讲授、实验式、讨论式教学方式，对实验的关键操作及实验结果进行分析讨论。 5.教学评价 解析实验图谱，完成实验报告和课后习题 1 甲酸在反应中有何作用？试从反应机理上进行解释。不加甲酸，对于反应又有何影响？ 2.调换原料的投料比，如将反式-4-氨基环己醇(10mmo1)、甲酸1滴和四氢呋喃(15ml)加入三口烧瓶中， 回流状态下，逐滴滴加2-氨基-3,5-二溴苯甲醛(20mmo1),其余操作一致，对于氨溴索粗品的制备有何影响？ 3. 为何浓盐酸多加不易形成黄色固体沉淀？之后为何加水后可得到固体？ 第三章呼吸系统药物制剂的制备及评价 1.教学目标 1.了解喷雾剂的基本原理
1. 盐酸氨溴索的合成 3.教学内容 1. 氨溴索的合成 1. 氨溴索粗品的制备 2. 盐酸氨溴索的制备 3. 盐酸氨溴索的结构鉴定 4.教学方法 1. 采用多媒体讲授、实验式、讨论式教学方式，对实验的关键操作及实验结果进行分析讨论。 5.教学评价 解析实验图谱，完成实验报告和课后习题 1. 甲酸在反应中有何作用？试从反应机理上进行解释。不加甲酸，对于反应又有何影响？ 2. 调换原料的投料比，如将反式-4-氨基环己醇（10 mmol）、甲酸 1 滴和四氢呋喃（15 ml）加入三口烧瓶中， 回流状态下，逐滴滴加 2-氨基-3,5-二溴苯甲醛（20 mmol），其余操作一致，对于氨溴索粗品的制备有何影响？ 3. 为何浓盐酸多加不易形成黄色固体沉淀？之后为何加水后可得到固体？ 第三章 呼吸系统药物制剂的制备及评价 1.教学目标 1. 了解喷雾剂的基本原理
2.了解喷雾剂产品的基本检测内容 3. 掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法及评价方法 2.教学重难点 1. 溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法 2. 溶液型、混悬型喷雾剂的基本评价方法 3.教学内容 1. 盐酸氨溴索的剂型设计与评价 1 盐酸氨溴索溶液型喷雾剂制备 2. 盐酸氨溴索溶液型喷雾剂评价 2. 布地奈德的剂型设计与评价 1. 布地奈德混悬型喷雾剂制备 1. 地奈德混悬型喷雾剂评价 4.教学方法 1. 实验法：结合盐酸氨溴索溶液型喷雾剂与布地奈德混悬型喷雾剂的实验，掌握相关剂型的制备与评价方法。 第四章呼吸系统疾病模型制备及药物活性评价 1.教学目标 1. 掌握祛痰镇咳及间质性肺病模型制备
2. 了解喷雾剂产品的基本检测内容 3. 掌握溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法及评价方法 2.教学重难点 1. 溶液型、混悬型喷雾剂的基本制备方法 2. 溶液型、混悬型喷雾剂的基本评价方法 3.教学内容 1. 盐酸氨溴索的剂型设计与评价 1. 盐酸氨溴索溶液型喷雾剂制备 2. 盐酸氨溴索溶液型喷雾剂评价 2. 布地奈德的剂型设计与评价 1. 布地奈德混悬型喷雾剂制备 1. 地奈德混悬型喷雾剂评价 4.教学方法 1. 实验法：结合盐酸氨溴索溶液型喷雾剂与布地奈德混悬型喷雾剂的实验，掌握相关剂型的制备与评价方法。 第四章 呼吸系统疾病模型制备及药物活性评价 1.教学目标 1. 掌握祛痰镇咳及间质性肺病模型制备
2. 熟悉祛痰镇咳及间质性肺病药物活性评价。 3.了解祛痰镇咳及间质性肺病研究现状 2.教学重难点 1. 制备祛痰镇咳及间质性肺病动物模型 2. 祛痰镇咳及间质性肺病抢夺合适的动物模型 3.教学内容 1. 祛痰镇咳模型制备及药物活性评价 1 制备祛痰镇咳动物模型的方案设计及制备方法 2. 间质性肺病模型制备及药物活性评价 1. 间质性肺病动物模型的方案设计及制备方法 4.教学方法 1. 课堂讲授法：相关概念及理论框架。 2. 教师示范指导 5.数学评价 1. 祛痰镇咳动物模型的成功率 2. 间质性肺病动物模型的成功率 第五章氨溴索的药物分析
2. 熟悉祛痰镇咳及间质性肺病药物活性评价。 3. 了解祛痰镇咳及间质性肺病研究现状 2.教学重难点 1. 制备祛痰镇咳及间质性肺病动物模型 2. 祛痰镇咳及间质性肺病抢夺合适的动物模型 3.教学内容 1. 祛痰镇咳模型制备及药物活性评价 1. 制备祛痰镇咳动物模型的方案设计及制备方法 2. 间质性肺病模型制备及药物活性评价 1. 间质性肺病动物模型的方案设计及制备方法 4.教学方法 1. 课堂讲授法：相关概念及理论框架。 2. 教师示范指导 5.教学评价 1. 祛痰镇咳动物模型的成功率 2. 间质性肺病动物模型的成功率 第五章 氨溴索的药物分析
1.教学目标 1. 学习气相色谱的分析原理和操作步骤，了解气相色谱中的系统适应性试验和毛细管柱顶空进样系统等温法 2. 掌握内标法定量的计算方法 3. 学习高效液相色谱(PLC)的分析原理和操作步骤：了解PLC中的系统适应性试验、精密度和准确度的方法 学验证 掌握外标法定量的流程和计算方法 2.教学重难点 1. 气相色谱的组成、原理、操作等 2. 内标法定量的计算 3. 液相色谱的组成、原理、操作等 液相色谱法精密度和准确度的方法学验证 3.教学内容 1. 氨溴索原料药中的残留溶剂测定 1. 色谱条件 2. 内容、供试品、对照品溶液的制备 系统适应性实验 4. 毛细管柱顶空进样系统等温法测定 5. 数据分析 2. 氨溴索的高效液相色谱法测定
1.教学目标 1. 学习气相色谱的分析原理和操作步骤，了解气相色谱中的系统适应性试验和毛细管柱顶空进样系统等温法 2. 掌握内标法定量的计算方法 3. 学习高效液相色谱（HPLC）的分析原理和操作步骤；了解 HPLC 中的系统适应性试验、精密度和准确度的方法 学验证 4. 掌握外标法定量的流程和计算方法 2.教学重难点 1. 气相色谱的组成、原理、操作等 2. 内标法定量的计算 3. 液相色谱的组成、原理、操作等 4. 液相色谱法精密度和准确度的方法学验证 3.教学内容 1. 氨溴索原料药中的残留溶剂测定 1. 色谱条件 2. 内容、供试品、对照品溶液的制备 3. 系统适应性实验 4. 毛细管柱顶空进样系统等温法测定 5. 数据分析 2. 氨溴索的高效液相色谱法测定
1. 色谱条件 2. 流动相、系统适用性试验溶液、供试品和对照品溶液的配制 3. 系统适用性实验 4. 方法学验证精密度与准确度 5. 外标法含量测定 6. 数据分析 4.教学方法 1. 讲授法：梳理每个实验项目的目的、原理、过程、结果以及注意事项。 2 操作示范法：对各类分析仪器的使用操作进行示范讲解，以便学生准确、高效、合理地使用。 5.教学评价 1. 哪些样品适合顶空进样？ 2. 内标法定量的优点有哪些？ 3. 影响相对标准偏差(RSD%)的因素有哪些 4. 影响准确度的因素有哪些？ 5. 如果盐酸氨溴索对照品不纯，将会如何影响供试品的百分含量？ 6. 外标法的优缺点有哪些？ 四、学时分配
1. 色谱条件 2. 流动相、系统适用性试验溶液、供试品和对照品溶液的配制 3. 系统适用性实验 4. 方法学验证精密度与准确度 5. 外标法含量测定 6. 数据分析 4.教学方法 1. 讲授法：梳理每个实验项目的目的、原理、过程、结果以及注意事项。 2. 操作示范法：对各类分析仪器的使用操作进行示范讲解，以便学生准确、高效、合理地使用。 5.教学评价 1. 哪些样品适合顶空进样？ 2. 内标法定量的优点有哪些？ 3. 影响相对标准偏差（RSD%）的因素有哪些 4. 影响准确度的因素有哪些？ 5. 如果盐酸氨溴索对照品不纯，将会如何影响供试品的百分含量？ 6. 外标法的优缺点有哪些？ 四、学时分配
表2：各章节的具体内容和学时分配表 章节 章节内容 学时分配 第一章 氧化苦参碱的提取分离 8 第二章 氨溴索的合成研究 16 第三章 呼吸系统药物制剂的制备及评价 6 第四章 呼吸系统疾病模型制备及药物活性评价 8 第五章 氨溴索的药物分析 16 五、教学进度 表3：教学进度表 周 日 授课 备 次 期 章节名称 内容提要 时数 作业及要求 第一章 1. 简述氧化苦参碱的提取分 1. 氧化苦参碱的提取 离，简述实验原理并画出流程图 1 氧化苦参碱提取分 分离 离 2. 实验报告
表 2：各章节的具体内容和学时分配表 章节 章节内容 学时分配 第一章 氧化苦参碱的提取分离 8 第二章 氨溴索的合成研究 16 第三章 呼吸系统药物制剂的制备及评价 6 第四章 呼吸系统疾病模型制备及药物活性评价 8 第五章 氨溴索的药物分析 16 五、教学进度 表 3：教学进度表 周 次 日 期 章节名称 内容提要 授课 时数 作业及要求 备 注 1 第一章 氧化苦参碱提取分 离 1. 氧化苦参碱的提取 分离 8 1. 简述氧化苦参碱的提取分 离，简述实验原理并画出流程图 2. 实验报告