《泌尿与内分泌系统药物》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Urinary Endocrine System Drug Experiment 课程代码 PHAR1163 课程性质 专业必修课程 授课对象 整合药学班 学 分 1.5 学 时 54 主讲教师 敖桂珍、孙晓辉、李佳斌、程亮、张健、徐乃玉 修订日期 2021.6.20 指定教材 《整合药学实验教程》自编教材 二、课程目标 (一)总体目标： 《泌尿与内分泌系统药物实验》融合了药物化学、药理学、药剂学、中药学和药物分析等多门课程的知识点和实验技术。通过药学整合实验， 将多门专业课的实验技术和方法结合起来，充分体现药学的综合性与连续性。通过实验课程学习，提升学生对学科认同度，产生相应的研究兴：并 且提高学生动手能力，培养学生综合思考问题、分析问题和解决问题的能力，使学生成为具有扎实基本功和一定常规仪器操作经验的复合型人才， 毕业后能够在药品研究、开发、生产、流通和使用等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。 （二)课程目标： 课程目标1： 1.1通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握药物化学、天然药物化学、药剂学、药理学、药物分析的基本概念、基础理论和基本实验技 能
《泌尿与内分泌系统药物》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Urinary & Endocrine System Drug Experiment 课程代码 PHAR1163 课程性质 专业必修课程 授课对象 整合药学班 学 分 1.5 学 时 54 主讲教师 敖桂珍、孙晓辉、李佳斌、程亮、张健、徐乃玉 修订日期 2021.6.20 指定教材 《整合药学实验教程》自编教材 二、课程目标 （一）总体目标： 《泌尿与内分泌系统药物实验》融合了药物化学、药理学、药剂学、中药学和药物分析等多门课程的知识点和实验技术。通过药学整合实验， 将多门专业课的实验技术和方法结合起来，充分体现药学的综合性与连续性。通过实验课程学习，提升学生对学科认同度，产生相应的研究兴；并 且提高学生动手能力，培养学生综合思考问题、分析问题和解决问题的能力，使学生成为具有扎实基本功和一定常规仪器操作经验的复合型人才， 毕业后能够在药品研究、开发、生产、流通和使用等领域从事药物研究、药品鉴定、质量评价、制剂制备及临床合理用药等方面工作。 （二）课程目标： 课程目标 1： 1.1 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握药物化学、天然药物化学、药剂学、药理学、药物分析的基本概念、基础理论和基本实验技 能
1.2通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握本系统药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术：掌握药物及制剂的药效学和药物安 全性评价：掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选：掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术等新药研发的基本方法和技术： 掌握常用天然药物的研究方法和相关理化性质、提取分离等技术，具有较强的实验操作技能。 课程目标3： 3.1通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力。 3.2通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课程 课程 子目 对应课程内容 对应毕业要求 标 课 掌握药物化学、天然药物化学、药剂学、药理学、药物分析的基本概念、基础理 1.1 地塞米松的合成 论和基本实验技能： 目 地塞米松对小鼠的 标1 1.2 免疫抑制作用 具有一定的新药研发能力 地塞米松对小鼠耳 掌握本系统药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术：掌握药物及制剂的 肿胀的作用 药效学和药物安全性评价：掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选：掌 程 2.1 地塞米松对小鼠的 握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术等新药研发的基本方法和技 血液毒性实验 术：掌握常用天然药物的研究方法和相关理化性质、提取分离等技术，具有较强 标2 的实验操作技能
1.2 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握本系统药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术；掌握药物及制剂的药效学和药物安 全性评价；掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选；掌握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术等新药研发的基本方法和技术； 掌握常用天然药物的研究方法和相关理化性质、提取分离等技术，具有较强的实验操作技能。 课程目标 3： 3.1 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力。 3.2 通过对泌尿与内分泌系统药物的学习，了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。 （三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表 1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课 程 目 标 课程 子目 标 对应课程内容 对应毕业要求 课 程 目 标 1 1.1 地塞米松的合成 地塞米松对小鼠的 免疫抑制作用 地塞米松对小鼠耳 肿胀的作用 地塞米松对小鼠的 血液毒性实验 掌握药物化学、天然药物化学、药剂学、药理学、药物分析的基本概念、基础理 论和基本实验技能； 1.2 具有一定的新药研发能力 课 程 目 标 2 2.1 掌握本系统药物合成制备技术、工艺优化等基本方法和技术；掌握药物及制剂的 药效学和药物安全性评价；掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛选；掌 握药物及其制剂的质量标准的建立与质量控制技术等新药研发的基本方法和技 术；掌握常用天然药物的研究方法和相关理化性质、提取分离等技术，具有较强 的实验操作技能
二甲双胍缓释片的 3.1 制备 掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力 二甲双胍缓释片的 释放度评价 葛根总黄酮制备和 课 检识 目 醋酸地塞米松原料 标3 3.2 药的含量测定 了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。 (HPLC法) 地塞米松磷酸钠注 射液的含量测定 (紫外-可见分光光 度法) 三、教学内容 第一章地塞米松的合成 1.教学目标 1. 了解地塞米松的合成路线： 2. 掌握水解反应的原理，理解为何选择碱做催化剂： 日 熟练地掌提采用薄层层析监测反应进程的方法： 4 了解反应条件对产物收率和纯度的影响： 5. 熟练地掌握减压旋蒸、抽滤、测熔点等的基本实验操作。 2.教学重难点
课 程 目 标 3 3.1 二甲双胍缓释片的 制备 二甲双胍缓释片的 释放度评价 葛根总黄酮制备和 检识 醋酸地塞米松原料 药的含量测定 （HPLC 法） 地塞米松磷酸钠注 射液的含量测定 （紫外-可见分光光 度法） 掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究能力 3.2 了解现代药学的发展动态，具有初步应用新技术的能力。 三、教学内容 第一章 地塞米松的合成 1.教学目标 1. 了解地塞米松的合成路线； 2. 掌握水解反应的原理，理解为何选择碱做催化剂； 3. 熟练地掌握采用薄层层析监测反应进程的方法； 4. 了解反应条件对产物收率和纯度的影响； 5. 熟练地掌握减压旋蒸、抽滤、测熔点等的基本实验操作。 2.教学重难点
薄层层析监测反应进程的方法 3.教学内容 (1)地塞米松的制备 (2)地塞米松的精制 4.教学方法 讲授法、实验、PBL。 5.教学评价 实验报告、PBL 第二章地塞米松对小鼠耳肿胀的作用 1.教学目标 (1)通过实验观察和测定地塞米松对二甲苯所致小鼠耳廓水肿的影响。 2.教学重难点 (1)地塞米松抑制二甲苯所致小鼠耳廓水肿的原理。 (2)给药组和对照组显著性差异的比较。 3.教学内容 (1)地塞米松抑制二甲苯所致小鼠耳廓水肿的原理 (2)实验分组，二甲苯造模方法，给药方式以及耳片打孔与称重方法。 4.教学方法 (1)采用多媒体讲授、实验式、讨论式教学方式，对实验的关键操作及实验结果进行分析讨论。 5.教学评价
薄层层析监测反应进程的方法 3.教学内容 （1）地塞米松的制备 （2）地塞米松的精制 4.教学方法 讲授法、实验、PBL。 5.教学评价 实验报告、PBL 第二章 地塞米松对小鼠耳肿胀的作用 1.教学目标 （1）通过实验观察和测定地塞米松对二甲苯所致小鼠耳廓水肿的影响。 2.教学重难点 （1）地塞米松抑制二甲苯所致小鼠耳廓水肿的原理。 （2）给药组和对照组显著性差异的比较。 3.教学内容 （1）地塞米松抑制二甲苯所致小鼠耳廓水肿的原理 （2）实验分组，二甲苯造模方法，给药方式以及耳片打孔与称重方法。 4.教学方法 （1）采用多媒体讲授、实验式、讨论式教学方式，对实验的关键操作及实验结果进行分析讨论。 5.教学评价
(1)完成实验报告，对给药组和对照组消除耳肿胀的作用进行比较，分析实验结果的合理性及相关原因。 (2)思考地塞米松为什么可以影响二甲苯诱导的小鼠耳肿胀。 第三章地塞米松对小鼠的免疫抑制作用 1.教学目标 (1)通过实验观察和测定地塞米松对二硝基氟苯诱导的迟发性超敏反应的抑制作用。 2.教学重难点 (1)地塞米松抑制二硝基氟苯诱导的迟发性超敏反应的原理。 (2)给药组和对照组显著性差异的比较。 3.教学内容 (1)地塞米松抑制二硝基氟苯诱导的迟发性超敏反应的原理 (2)给药与致敏，抗原攻击，反应强度测定。 4.教学方法 (1)采用多媒体讲授、实验式、讨论式教学方式，对实验的关键操作及实验结果进行分析讨论。 5.教学评价 (1)思考两组小鼠耳片肿胀度应该出现什么样的差异，为什么？ (1)结合实验结果，讨论地塞米松的免疫抑制作用。 第四章地塞米松对小鼠的血液毒性实验 1.教学目标 (1)了解药物对血液系统的毒性作用及机制 (2)了解药物血液系统毒性的评价和检测方法
（1）完成实验报告，对给药组和对照组消除耳肿胀的作用进行比较，分析实验结果的合理性及相关原因。 （2）思考地塞米松为什么可以影响二甲苯诱导的小鼠耳肿胀。 第三章 地塞米松对小鼠的免疫抑制作用 1.教学目标 （1）通过实验观察和测定地塞米松对二硝基氟苯诱导的迟发性超敏反应的抑制作用。 2.教学重难点 （1）地塞米松抑制二硝基氟苯诱导的迟发性超敏反应的原理。 （2）给药组和对照组显著性差异的比较。 3.教学内容 （1）地塞米松抑制二硝基氟苯诱导的迟发性超敏反应的原理 （2）给药与致敏，抗原攻击，反应强度测定。 4.教学方法 （1）采用多媒体讲授、实验式、讨论式教学方式，对实验的关键操作及实验结果进行分析讨论。 5.教学评价 （1）思考两组小鼠耳片肿胀度应该出现什么样的差异，为什么？ （1）结合实验结果，讨论地塞米松的免疫抑制作用。 第四章 地塞米松对小鼠的血液毒性实验 1.教学目标 （1）了解药物对血液系统的毒性作用及机制 （2）了解药物血液系统毒性的评价和检测方法
(3)掌握红细胞和白细胞的显微镜计数原理和方法 2.教学重难点 红细胞和白细胞的显微镜计数方法 3.教学内容 (1)小鼠染毒和尾静脉取血：对照实验设计和给药：尾静脉取血 (2)血细胞显微镜计数：血细胞计数板构造和计数原理：红细胞计数：白细胞计数 4.教学方法 (1)讲授法：PPT讲解实验的目的、原理、过程、结果以及注意事项。 (2)操作示范法：对实验操作进行示范讲解，以便学生理解与操作。 5.教学评价 (1)可能影响血细胞计数准确性的因素及改进策略 (2)分析各类血细胞稀释液主要成分的作用 (3)红细跑计数时不需要破坏白细胞的原因 (4)采用血细胞计数板时，红细胞和白细胞采用不同区域计数的原因 (5)实验结果分析和实验报告 第五章泌尿与内分泌系统药物制剂的制备及评价 1.教学目标 (1)了解缓释片的基本概念 (2)了解压片机的基本工作原理 (3)掌握湿法制粒压片的工艺操作流程
（3）掌握红细胞和白细胞的显微镜计数原理和方法 2.教学重难点 红细胞和白细胞的显微镜计数方法 3.教学内容 （1）小鼠染毒和尾静脉取血：对照实验设计和给药；尾静脉取血 （2）血细胞显微镜计数：血细胞计数板构造和计数原理；红细胞计数；白细胞计数 4.教学方法 （1）讲授法：PPT 讲解实验的目的、原理、过程、结果以及注意事项。 （2）操作示范法：对实验操作进行示范讲解，以便学生理解与操作。 5.教学评价 （1）可能影响血细胞计数准确性的因素及改进策略 （2）分析各类血细胞稀释液主要成分的作用 （3）红细胞计数时不需要破坏白细胞的原因 （4）采用血细胞计数板时，红细胞和白细胞采用不同区域计数的原因 （5）实验结果分析和实验报告 第五章 泌尿与内分泌系统药物制剂的制备及评价 1.教学目标 （1）了解缓释片的基本概念 （2）了解压片机的基本工作原理 （3）掌握湿法制粒压片的工艺操作流程
(4)掌据缓释片释放度测定的基本方法及要求 2.教学重难点 (1)二甲双胍缓释片的基本制备方法 (2)二甲双胍缓释片释放度的基本评价方法 3.教学内容 二甲双胍缓释片的剂型设计与评价 (1)二甲双胍缓释片的制备 (2)二甲双胍缓释片的评价 4.教学方法 (1)讲授法：梳理每个实验项目的目的、原理、过程、结果以及注意事项。 (2)操作示范法：对各类分析仪器的使用操作进行示范讲解，以便学生准确、高效、合理地使用。 5.教学评价 (1)哪些药物适合制备成缓释制剂？ (2)片剂制备的方法有哪些？ (3)影响片剂质量的制备工艺参数有那些？ (4)释放度考察要注意的实验条件？ (5)进行释放度考察的意义？ 第六章葛根总黄酮制备和检识 1.教学目标 通过葛根总黄酮制备和检识实验，要求学生掌握黄酮提取原理与操作技术。 2.教学重难点
（4）掌握缓释片释放度测定的基本方法及要求 2.教学重难点 （1）二甲双胍缓释片的基本制备方法 （2）二甲双胍缓释片释放度的基本评价方法 3.教学内容 二甲双胍缓释片的剂型设计与评价 （1）二甲双胍缓释片的制备 （2）二甲双胍缓释片的评价 4.教学方法 （1）讲授法：梳理每个实验项目的目的、原理、过程、结果以及注意事项。 （2）操作示范法：对各类分析仪器的使用操作进行示范讲解，以便学生准确、高效、合理地使用。 5.教学评价 （1）哪些药物适合制备成缓释制剂？ （2）片剂制备的方法有哪些？ （3）影响片剂质量的制备工艺参数有哪些？ （4）释放度考察要注意的实验条件？ （5）进行释放度考察的意义？ 第六章 葛根总黄酮制备和检识 1.教学目标 通过葛根总黄酮制备和检识实验，要求学生掌握黄酮提取原理与操作技术。 2.教学重难点
葛根总黄酮制备和检识：重点掌握葛根总黄酮制备和检识，黄酮类成分理化性质。 3.教学内容 葛根中总黄酮的制备和检识。 4.教学方法 (1)讲授法：根据天然药物中目标成分结构特征与理化性质原理，利用物质的溶解性差异进行制备的原理：掌握超声等提取方法及薄层、试管 检识等检识方法和相关实验操作：使学生巩固理论知识，掌握天然药物化学的基本操作技术和方法，培养学生观察、分析、解决问题的能力，达到 学以致用的目的。 (2)实验法：结合葛根总黄酮制备和检识具体的实验，掌握相关制备、检识实验原理和操作技能。 5.教学评价 思考题：结合葛根总黄酮制备和检识，简述实验原理并画出流程图。 实验七醋酸地塞米松原料药的含量测定(HPLC法) 1.教学目标 (1)熟悉高效液相色谱法(HPLC)的结构和操作流程： (2)掌握流动相和样品溶液的制备方法： (3)掌握外标法计算物质浓度的方法。 2.教学重难点 (1)液相色谱法中对照品和供试品溶液的配制方法： (2)液相色谱法中排气、平衡色谱柱的重要性： (3)液相色谱法实验开始前和实验结束冲洗色谱柱的方法。 3.教学内容 (1)液相色谱条件的设置：
葛根总黄酮制备和检识；重点掌握葛根总黄酮制备和检识，黄酮类成分理化性质。 3.教学内容 葛根中总黄酮的制备和检识。 4.教学方法 （1）讲授法：根据天然药物中目标成分结构特征与理化性质原理，利用物质的溶解性差异进行制备的原理；掌握超声等提取方法及薄层、试管 检识等检识方法和相关实验操作；使学生巩固理论知识，掌握天然药物化学的基本操作技术和方法，培养学生观察、分析、解决问题的能力，达到 学以致用的目的。 （2）实验法：结合葛根总黄酮制备和检识具体的实验，掌握相关制备、检识实验原理和操作技能。 5.教学评价 思考题：结合葛根总黄酮制备和检识，简述实验原理并画出流程图。 实验七 醋酸地塞米松原料药的含量测定（HPLC 法） 1.教学目标 （1）熟悉高效液相色谱法（HPLC）的结构和操作流程； （2）掌握流动相和样品溶液的制备方法； （3）掌握外标法计算物质浓度的方法。 2.教学重难点 （1）液相色谱法中对照品和供试品溶液的配制方法； （2）液相色谱法中排气、平衡色谱柱的重要性； （3）液相色谱法实验开始前和实验结束冲洗色谱柱的方法。 3.教学内容 （1）液相色谱条件的设置；
(2)对照品溶液的制备：分别精密称取醋酸地塞米松对照品适量，用甲醇溶解至适当浓度的溶液，摇匀，用0.45μm的滤膜滤过： (3)供试品溶液的制备：称取醋酸地塞米松原料药适量，精密称定，用甲醇溶解并稀释至适当浓度的溶液，摇匀，用0.45口m的滤膜滤过。 (3)测定：照HPLC法（通则0512）测定：精密量取供试品溶液与对照品溶液各20u1,分别注入液相色谱仪，记录色谱图。 (4)计算：按外标法以峰面积计算醋酸地塞米松原料药含量。 4.教学方法 (1)预习报告：实验前一周内布置预习任务，完成预习报告的书写： (2)讲授：实验前，提问预习中的问题和疑问，讲授实验原理和方法注意事项： (3)操作示范：某些关键步骤、新知识进行示范： (4)实验报告：规范的原始数据记录、科学的结果处理、分析和讨论。 5.教学评价 (1)通过溶液配制、样品制备，掌握了精密称量、逐步稀释、吸取、转移、定容、过滤等操作方法： (2)熟练掌握了液相色谱法的实验条件设置、进样、软件分析和数据结果处理方法。 实验八地塞米松磷酸钠注射液的含量测定（紫外-可见分光光度法） 1.教学目标 (1)掌握紫外-可见分光光度计的工作原理和基本构造： (2)掌握使用紫外-可见分光光度计和确定最大吸收波长的方法： (3)掌握紫外-可见分光光度法标准曲线的制备和醋酸地塞米松注射液标示百分含量的计算方法。 2.教学重难点 (1)比色法实验中，加入试剂顺序的重要性和对结果的影响： (2)严格按照实验操作要求完成，理解每个实验环节对结果的影响
（2）对照品溶液的制备：分别精密称取醋酸地塞米松对照品适量，用甲醇溶解至适当浓度的溶液，摇匀，用 0.45 μm 的滤膜滤过； （3）供试品溶液的制备：称取醋酸地塞米松原料药适量，精密称定，用甲醇溶解并稀释至适当浓度的溶液，摇匀，用 0.45 μm 的滤膜滤过。 （3）测定：照 HPLC 法（通则 0512）测定：精密量取供试品溶液与对照品溶液各 20 μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。 （4）计算：按外标法以峰面积计算醋酸地塞米松原料药含量。 4.教学方法 （1）预习报告：实验前一周内布置预习任务，完成预习报告的书写； （2）讲授：实验前，提问预习中的问题和疑问，讲授实验原理和方法注意事项； （3）操作示范：某些关键步骤、新知识进行示范； （4）实验报告：规范的原始数据记录、科学的结果处理、分析和讨论。 5.教学评价 （1）通过溶液配制、样品制备，掌握了精密称量、逐步稀释、吸取、转移、定容、过滤等操作方法； （2）熟练掌握了液相色谱法的实验条件设置、进样、软件分析和数据结果处理方法。 实验八 地塞米松磷酸钠注射液的含量测定（紫外-可见分光光度法） 1.教学目标 （1）掌握紫外-可见分光光度计的工作原理和基本构造； （2）掌握使用紫外-可见分光光度计和确定最大吸收波长的方法； （3）掌握紫外-可见分光光度法标准曲线的制备和醋酸地塞米松注射液标示百分含量的计算方法。 2.教学重难点 （1）比色法实验中，加入试剂顺序的重要性和对结果的影响； （2）严格按照实验操作要求完成，理解每个实验环节对结果的影响
3.教学内容 (1)对照溶液的制备：取地塞米松磷酸钠对照品适量，加无水乙醇配制适当浓度的对照品溶液： (2)样品溶液的制备：取地塞米松磷酸钠注射液适量，加无水乙醇制成适当浓度的供试品溶液： (3)测定：照紫外-可见分光光度法（通则0401），精密量取供试品溶液与对照品溶液适量，分别置干燥具塞试管中，各精密加无水乙醇与氯 化三苯四氮唑试液，摇匀，再各精密加氢氧化四甲基铵试液，摇匀，在25℃的暗处放置40-50分钟，在485m的波长处分别测定吸光 度，计算： (4)按外标法计算对乙酰氨基酚注射液的标示百分含量。 4.教学方法 (1)预习报告：实验前一周内布置预习任务，完成预习报告的书写： (2)讲授：实验前，提问预习中的问题和疑问，讲授实验原理和方法注意事项： (3)操作示范：某些关键步骤、新知识进行示范： (4)实验报告：规范的原始数据记录、科学的结果处理、分析和讨论。 5.教学评价 (1)通过溶液配制、样品制备，掌握精密称量、定容、吸取、转移、紫外分光光度法使用流程等操作方法： (2)熟练掌握了比色法测定物质含量的步骤和结果计算方法。 四、学时分配 表2：各章节的具体内容和学时分配表 章节 章节内容 学时分配 第一章 地塞米松的合成 10
3.教学内容 （1）对照溶液的制备：取地塞米松磷酸钠对照品适量，加无水乙醇配制适当浓度的对照品溶液； （2）样品溶液的制备：取地塞米松磷酸钠注射液适量，加无水乙醇制成适当浓度的供试品溶液； （3）测定：照紫外-可见分光光度法（通则 0401），精密量取供试品溶液与对照品溶液适量，分别置干燥具塞试管中，各精密加无水乙醇与氯 化三苯四氮唑试液，摇匀，再各精密加氢氧化四甲基铵试液，摇匀，在 25℃的暗处放置 40-50 分钟，在 485nm 的波长处分别测定吸光 度，计算； （4）按外标法计算对乙酰氨基酚注射液的标示百分含量。 4.教学方法 （1）预习报告：实验前一周内布置预习任务，完成预习报告的书写； （2）讲授：实验前，提问预习中的问题和疑问，讲授实验原理和方法注意事项； （3）操作示范：某些关键步骤、新知识进行示范； （4）实验报告：规范的原始数据记录、科学的结果处理、分析和讨论。 5.教学评价 （1）通过溶液配制、样品制备，掌握精密称量、定容、吸取、转移、紫外分光光度法使用流程等操作方法； （2）熟练掌握了比色法测定物质含量的步骤和结果计算方法。 四、学时分配 表 2：各章节的具体内容和学时分配表 章节 章节内容 学时分配 第一章 地塞米松的合成 10
