《抗感染药物》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Anti-Infective Drugs 课程代码 PHAR1106 课程性质 专业必修课程 授课对象 药学 学 分 学 时 54 主讲教师 滕昕辰、李环球、张海洋、许琼明、刘扬、郑超湳 修订日期 2021年6月28日 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，第三版 《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版 《病理生理学》王建枝主编，人民卫生出版社，第九版 指定教材 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版 《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版 《药物分析》杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版 二、课程目标 (一)总体目标：
《抗感染药物》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Anti-Infective Drugs 课程代码 PHAR1106 课程性质 专业必修课程 授课对象 药学 学 分 3 学 时 54 主讲教师 滕昕辰、李环球、张海洋、许琼明、刘扬、郑超湳 修订日期 2021 年 6 月 28 日 指定教材 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，第三版 《生物药剂学与药代动力学》刘建平主编，人民卫生出版社，第五版 《病理生理学》王建枝主编，人民卫生出版社，第九版 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出版社，第八版 《药剂学》方亮主编，人民卫生出版社，第八版 《药物分析》杭太俊主编，人民卫生出版社，第八版 二、课程目标 （一）总体目标：
作为整合药学改革的一个模块教学之一，本课程旨在通过讲授法，让学生掌握抗感染药物研发过程中所涉及到的药物设 计及成药性优化、药效学评价、成药性评价、质量控制以及药物制剂等方面的专业知识。让学生更加熟悉新药研发的模式以 及历程。再通过翻转课堂的模式，培养学生发现问题，并利用所学知识，解决药物研发过程中实际问题的能力。为创新药物 的研发输送研究型的药学人才。 (二)课程目标： 课程目标1： 1.1通过对抗感染药物历史上经典药物的发现过程的学习，进一步掌握抗感染药物的设计的靶点理论：掌握基于先导 化合物的抗感染药物的设计与合成的方法。 1.2通过对抗感染药物中几种最前沿药物的学习，掌握文献的检索方法，学习基于结构的药物设计方法，全面掌握新 药的设计合成理论。 课程目标2： 2.l重点掌握：B内酰胺类(B1 lactams)、大环内酯类(macrolides)、喹诺酮类(quinolones)、磺胺药(sulfonamides)、氨基苷类 (aminoglycosides)、四环素类(tetracyclines))、氯霉素(chloramphenicol)和抗结核药(antituberculous drugs)等药物的分类、抗菌 谱、基本抗菌原理、临床用途、合理用药、主要不良反应与耐药性、特殊毒副作用的防治。 2.2重点掌握：抗病毒药奥司他韦、抗真菌药酮康唑、抗疟药青蒿素的药理作用与临床应用 2.3了解抗（真）菌模型、抗病毒模型的构建与药物活性评价方法 课程目标3： 3.1学习皮肤递药系统的吸收途径，软膏剂、乳音剂、凝胶剂、贴膏剂及贴剂的处方组成、常规辅料、制备工艺及质量 检查， 3.2抗感染药物模块代表性药物的成药性分析与剂型设计，包括氧氟沙星，奥司他韦，酮康唑，青蒿素， 课程目标4：
作为整合药学改革的一个模块教学之一，本课程旨在通过讲授法，让学生掌握抗感染药物研发过程中所涉及到的药物设 计及成药性优化、药效学评价、成药性评价、质量控制以及药物制剂等方面的专业知识。让学生更加熟悉新药研发的模式以 及历程。再通过翻转课堂的模式，培养学生发现问题，并利用所学知识，解决药物研发过程中实际问题的能力。为创新药物 的研发输送研究型的药学人才。 （二）课程目标： 课程目标 1： 1．1 通过对抗感染药物历史上经典药物的发现过程的学习，进一步掌握抗感染药物的设计的靶点理论；掌握基于先导 化合物的抗感染药物的设计与合成的方法。 1．2 通过对抗感染药物中几种最前沿药物的学习，掌握文献的检索方法，学习基于结构的药物设计方法，全面掌握新 药的设计合成理论。 课程目标 2： 2.1 重点掌握：β-内酰胺类(β-lactams)、大环内酯类(macrolides)、喹诺酮类(quinolones)、磺胺药(sulfonamides)、氨基苷类 (aminoglycosides)、四环素类(tetracyclines)、氯霉素(chloramphenicol)和抗结核药(antituberculous drugs)等药物的分类、抗菌 谱、基本抗菌原理、临床用途、合理用药、主要不良反应与耐药性、特殊毒副作用的防治。 2.2 重点掌握：抗病毒药奥司他韦、抗真菌药酮康唑、抗疟药青蒿素的药理作用与临床应用 2.3 了解抗（真）菌模型、抗病毒模型的构建与药物活性评价方法 课程目标 3： 3．1 学习皮肤递药系统的吸收途径，软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、贴膏剂及贴剂的处方组成、常规辅料、制备工艺及质量 检查， 3．2 抗感染药物模块代表性药物的成药性分析与剂型设计，包括氧氟沙星，奥司他韦，酮康唑，青蒿素， 课程目标 4：
4.1充分了解可以用于药物质量控制的技术手段，掌握根据药物结构特征，运用化学方法进行定性定量分析药物，获得 进一步发展所必须的药物质量控制的药物分析理论知识和必要的实验技能。 4.2初步学会运用药物质量控制的方法和思维去去解决日常生活和科研中的问题，增强应用分析技术手段的意思。 课程目标5： 帮助学生了解中药在感染性疾病治疗中的应用，主要包括： 5.1临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方简介 5.2中药在感染性疾病治疗中的作用特点分析 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课程目标 课程 子目 对应课程内容 对应毕业要求 (1)掌握药剂学、药理学、药物化学和药 “阝内酰胺类药物的研究与发现”，“喹诺酮类药物的 物分析的基本概念、基础理论和基本实验技 研究与发现”，“氨基糖苷类和大环内酯类药物的研 1.1 能： 究与发现”“抗病毒药的研究与发现”，“抗真菌药 3)具有一定的新药研发能力，包括药物分 的研究与发现”，“抗寄生虫药的研究与发现” 子设计能力、药物制剂基本设计能力、选择药
4．1 充分了解可以用于药物质量控制的技术手段，掌握根据药物结构特征，运用化学方法进行定性定量分析药物，获得 进一步发展所必须的药物质量控制的药物分析理论知识和必要的实验技能。 4．2 初步学会运用药物质量控制的方法和思维去去解决日常生活和科研中的问题，增强应用分析技术手段的意思。 课程目标 5： 帮助学生了解中药在感染性疾病治疗中的应用，主要包括： 5．1 临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方简介 5．2 中药在感染性疾病治疗中的作用特点分析 （三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表 1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课 程 目 标 课程 子目 标 对应课程内容 对应毕业要求 课 程 1.1 “β 内酰胺类药物的研究与发现”，“喹诺酮类药物的 研究与发现”，“氨基糖苷类和大环内酯类药物的研 究与发现”“抗病毒药的研究与发现”，“抗真菌药 的研究与发现”，“抗寄生虫药的研究与发现” （1）掌握药剂学、药理学、药物化学和药 物分析的基本概念、基础理论和基本实验技 能； 3）具有一定的新药研发能力，包括药物分 子设计能力、药物制剂基本设计能力、选择药
物分析方法的能力、新药药理实验与评价的能 标1 力、参与临床合理用药的能力： 5)掌握文献检索、资料查询的基本方法， “氧氟沙星的设计与合成”，“奥司他韦的设计与合 具有一定的科学研究能力： 1.2 成”，“酮康唑的设计与合成”，“青蒿素的设计与 (6)了解现代药学的发展动态，具有初步 合成” 应用新技术的能力： 各类抗菌药物的分类、抗菌谱、基本抗菌原理、临床 用途、合理用药、主要不良反应与耐药性、特殊毒副 掌握每一类代表药物的基本知识，包括作用机 2.1 作用的防治。 制、药理作用、临床应用和主要的不良反应。 抗病毒药奥司他韦、抗真菌药酮康唑、抗疟药青蒿素 掌握抗病毒药奥司他韦、抗真菌药酮康唑、抗 2.2 的药理作用与临床应用 疟药青蒿素的药理作用与临床应用 标 抗（真）菌模型、抗病毒模型的构建与药物活性评价 了解新药研发中抗感染药物筛选模型的构建方 2.3 方法 法，具有一定的新药研发的能力 掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛 漢极目标 3.1 皮肤递药制剂 选： 具有一定的新药研发能力，包括药物制剂基本 3.2 抗感染药物模块代表性药物的成药性分析与剂型设计 设计能力， B-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的质量控制 理 4.1 研究 掌握药物分析的基本概念、基础理论和基本实 验技能。掌握药物及其制剂的质量标准的建立 喹诺酮与磺胺类药物的质量控制标准研究
目 标 1 物分析方法的能力、新药药理实验与评价的能 力、参与临床合理用药的能力； 1.2 “氧氟沙星的设计与合成”，“奥司他韦的设计与合 成”，“酮康唑的设计与合成”，“青蒿素的设计与 合成” 5）掌握文献检索、资料查询的基本方法， 具有一定的科学研究能力； （6）了解现代药学的发展动态，具有初步 应用新技术的能力； 课 程 目 标 2 2.1 各类抗菌药物的分类、抗菌谱、基本抗菌原理、临床 用途、合理用药、主要不良反应与耐药性、特殊毒副 作用的防治。 掌握每一类代表药物的基本知识，包括作用机 制、药理作用、临床应用和主要的不良反应。 2.2 抗病毒药奥司他韦、抗真菌药酮康唑、抗疟药青蒿素 的药理作用与临床应用 掌握抗病毒药奥司他韦、抗真菌药酮康唑、抗 疟药青蒿素的药理作用与临床应用 2.3 抗（真）菌模型、抗病毒模型的构建与药物活性评价 方法 了解新药研发中抗感染药物筛选模型的构建方 法，具有一定的新药研发的能力 课 程 目 标 3 3.1 皮肤递药制剂 掌握药物制剂的制备技术、工艺优化与处方筛 选； 3.2 抗感染药物模块代表性药物的成药性分析与剂型设计 具有一定的新药研发能力，包括药物制剂基本 设计能力， 课 程 4.1 β-内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类药物的质量控制 研究 喹诺酮与磺胺类药物的质量控制标准研究 掌握药物分析的基本概念、基础理论和基本实 验技能。掌握药物及其制剂的质量标准的建立
与质量控制技术，具有较强的实验操作技能和 标 一定的科学研究能力。 掌握药物分析的基本概念、基础理论和基本实 验技能。掌握药物及其制剂的质量标准的建立 4.2 喹啉与青蒿素类药物的质量标准研究 与质量控制技术，具有较强的实验操作技能和 一定的科学研究能力。 对临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其 5.1 临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方简介 复方有初步的了解。 课程目 掌握中药在感染性疾病治疗中的特色，尤其是 5 5.2 中药在感染性疾病治疗中的作用特点分析 对天然免疫的调控作用和广谱抗病原微生物作 用。 三、教学内容 第一章抗菌药概论 1.教学目标 了解抗菌药的基本术语： 理解不同抗菌药的作用机制： 理解细菌耐药性的产生机制： 明白合理利用抗菌药的必要性和方法
目 标 4 与质量控制技术，具有较强的实验操作技能和 一定的科学研究能力。 4.2 喹啉与青蒿素类药物的质量标准研究 掌握药物分析的基本概念、基础理论和基本实 验技能。掌握药物及其制剂的质量标准的建立 与质量控制技术，具有较强的实验操作技能和 一定的科学研究能力。 课 程 目 标 5 5.1 临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其复方简介 对临床常用抗菌、抗病毒和抗寄生虫中药及其 复方有初步的了解。 5.2 中药在感染性疾病治疗中的作用特点分析 掌握中药在感染性疾病治疗中的特色，尤其是 对天然免疫的调控作用和广谱抗病原微生物作 用。 三、教学内容 第一章 抗菌药概论 1. 教学目标 • 了解抗菌药的基本术语； • 理解不同抗菌药的作用机制； • 理解细菌耐药性的产生机制； • 明白合理利用抗菌药的必要性和方法
2.教学重难点 教学重点： 不同抗菌药的作用机制： 细菌耐药性的产生机制。 教学难点： 抑制细胞壁合成的抗菌药： 抑制蛋白质合成的抗菌药： 产生多重耐药的机制。 3.教学内容 3.1.基本术语 化疗药物分类：抗微生物药、抗寄生虫药、抗癌药 抗菌药分类 抗菌药的评价标准：抗菌谱、抗菌活性、化疗指数 3.2.抗菌药的作用机制 抑制细胞壁的合成： 磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽、万古霉素、-内酰胺类 改变胞质膜的通透性 多粘菌素
2. 教学重难点 教学重点： • 不同抗菌药的作用机制； • 细菌耐药性的产生机制。 教学难点： • 抑制细胞壁合成的抗菌药； • 抑制蛋白质合成的抗菌药； • 产生多重耐药的机制。 3. 教学内容 3.1. 基本术语 • 化疗药物分类：抗微生物药、抗寄生虫药、抗癌药 • 抗菌药分类 • 抗菌药的评价标准：抗菌谱、抗菌活性、化疗指数 3.2. 抗菌药的作用机制 • 抑制细胞壁的合成： 磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽、万古霉素、 -内酰胺类 • 改变胞质膜的通透性 多粘菌素
抑制DNA/RNA的合成 喹诺酮类、利福平 抑制蛋白质的合成 氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、大环内酯类、林可霉素、恶唑烷酮类 抑制关键代谢途径 磺胺类 33.细菌耐药性 产生灭活酶，使抗菌药物失活 ● 降低细菌膜通透性 激活主动外排系统 改变抗菌药物作用靶点 细菌耐药性的产生机制 3.4.抗菌药的合理应用 抗菌药的不良反应 抗生素滥用的后果 抗菌药的合理应用原则 4.教学方法 多媒体教学：
• 抑制 DNA/RNA 的合成 喹诺酮类、利福平 • 抑制蛋白质的合成 氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、大环内酯类、林可霉素、恶唑烷酮类 • 抑制关键代谢途径 磺胺类 3.3. 细菌耐药性 • 产生灭活酶，使抗菌药物失活 • 降低细菌膜通透性 • 激活主动外排系统 • 改变抗菌药物作用靶点 • 细菌耐药性的产生机制 3.4. 抗菌药的合理应用 • 抗菌药的不良反应 • 抗生素滥用的后果 • 抗菌药的合理应用原则 4. 教学方法 多媒体教学：
图片展示细菌特定结构 图片展示抗菌药作用机制 图片展示细菌耐药性产生机制 图片展示抗菌药的不良反应和滥用后果 互动教学： LDso/ED50和LDs/ED9s的区别？ 革兰阳性菌和革兰阴性菌的差别？ 抑制细菌细胞壁合成的抗菌药的具体作用位点？ 蛋白质合成的基本过程？ 多重耐药机制如何产生？ 5.教学评价 课后问题： 简述五大类抗菌药的作用机制，并列举代表药。 简述耐药性的产生机制，并举两例说明。 简述滥用抗生素的后果并列举合理使用抗生素原则。 第二章抗菌药物的设计与合成 1.教学目标
• 图片展示细菌特定结构 • 图片展示抗菌药作用机制 • 图片展示细菌耐药性产生机制 • 图片展示抗菌药的不良反应和滥用后果 互动教学： • LD50/ED50和 LD5/ED95的区别？ • 革兰阳性菌和革兰阴性菌的差别？ • 抑制细菌细胞壁合成的抗菌药的具体作用位点？ • 蛋白质合成的基本过程？ • 多重耐药机制如何产生？ 5. 教学评价 课后问题： • 简述五大类抗菌药的作用机制，并列举代表药。 • 简述耐药性的产生机制，并举两例说明。 • 简述滥用抗生素的后果并列举合理使用抗生素原则。 第二章 抗菌药物的设计与合成 1. 教学目标
学习抗细菌药物的设计与发现： 学习氧氟沙星的设计与合成。 2.教学重难点 了解以青霉素及头孢菌素为代表的B内酰胺类药物的发现过程： 学习在青霉素和头孢菌素基础上设计合成全新B内酰胺类抗菌药物。 3.教学内容 3.1抗细菌药物的设计与发现 阝内酰胺类药物的研究与发现 喹诺酮类药物的研究与发现 氨基糖苷类和大环内酯类药物的研究与发现 氧氟沙星的设计与合成 4.教学方法 讲授法：讲授各类药物设计发现过程，了解药物上设计的基本理念。 研讨法：通过基础理论的讲授，研讨相关最新药物的设计过程，合成路线。 5.教学评价 回答下列问题： (1)请简述从青霉素G到阿莫西林的药物研发过程。 结合案例，运用相应的学习理论和教学理论进行分析、说明，形成案例分析报告
• 学习抗细菌药物的设计与发现； • 学习氧氟沙星的设计与合成。 2. 教学重难点 • 了解以青霉素及头孢菌素为代表的 β 内酰胺类药物的发现过程； • 学习在青霉素和头孢菌素基础上设计合成全新 β 内酰胺类抗菌药物。 3. 教学内容 3.1 抗细菌药物的设计与发现 • β 内酰胺类药物的研究与发现 • 喹诺酮类药物的研究与发现 • 氨基糖苷类和大环内酯类药物的研究与发现 • 氧氟沙星的设计与合成 4. 教学方法 • 讲授法：讲授各类药物设计发现过程，了解药物上设计的基本理念。 • 研讨法：通过基础理论的讲授，研讨相关最新药物的设计过程，合成路线。 5. 教学评价 • 回答下列问题： （1）请简述从青霉素 G 到阿莫西林的药物研发过程。 • 结合案例，运用相应的学习理论和教学理论进行分析、说明，形成案例分析报告
第三章阝内酰胺类抗生素 1.教学目标 掌握B-内酰胺类的作用机制：青霉素G的抗菌作用、临床应用、不良反应防治措施：五代头孢菌素特点及用 途。 熟悉细菌对B内酰胺类产生耐药性的机制：合成青霉素类、广谱青霉素类的特点及应用。 2.教学重难点 β-内酰胺类的抗菌作用机制及耐药性机制： 青霉素G的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治，半合成青霉素的分类、代表药物和特点： 五代头孢菌素特点 3.教学内容： 3.1β-内酰胺类抗生素分类、抗菌作用机制及耐药性机制 。 阝内酰胺类的化学结构特点及分类 B内酰胺类的抗菌作用机制。 β内酰胺类的耐药性及耐药性机制 3.2青霉素类抗菌药物 天然青霉素的药动学特点 青霉素G抗菌谱
第三章 β-内酰胺类抗生素 1. 教学目标 • 掌握 β-内酰胺类的作用机制；青霉素 G 的抗菌作用、临床应用、不良反应防治措施；五代头孢菌素特点及用 途。 • 熟悉细菌对 β-内酰胺类产生耐药性的机制；合成青霉素类、广谱青霉素类的特点及应用。 2. 教学重难点 • β-内酰胺类的抗菌作用机制及耐药性机制； • 青霉素 G 的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治，半合成青霉素的分类、代表药物和特点； • 五代头孢菌素特点 3. 教学内容： 3.1 β-内酰胺类抗生素分类、抗菌作用机制及耐药性机制 • β-内酰胺类的化学结构特点及分类 • β-内酰胺类的抗菌作用机制。 • β 内酰胺类的耐药性及耐药性机制 3.2 青霉素类抗菌药物 • 天然青霉素的药动学特点 • 青霉素 G 抗菌谱