第一章镇咳药 第一章镇咳药 盐酸可待因 Codeine Phosphate 【别名】磷酸甲基吗啡, Methylmorphinephosphate, several 【化学名称】7,8-二去氧-4,5α-环氧-3-甲氧基-17-甲基吗啡呐6α-醇-磷酸盐(1:1)-1 又二分之一水化合物 【化学分子式】C18H21NO3H3PO4·112H2O 【剂型、性状】片剂:15mg,30mg:针剂:15mg/ml,30mg/m磷酸可待因糠浆:0.5% 无色细微结晶或白色结晶性粉末,无臭,味苦,有风化性,遇光易变质。易溶于水(1:4) 微溶于乙醇(1:450),极微溶于氯仿或乙醚。其4%水溶液pH4.2-5:7.29%水溶液等 【药理作用】本品作用类似吗啡,但在止咳、镇痛、抑制呼吸以及耐受性、成瘾性、便 秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用,镇咳作用强而迅速,疗效可 靠,是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制,而兼有镇痛、镇静作用。本品 的镇痛作用为吗啡的1/2~1/7,镇咳作用为1/4 【体内过程】口服用药的生物利用度为40%~70%。在体内主要分布于实质性器 官,如肺、肝、肾与胰脏。蛋白结合率25%左右。本品易于透过血-脑脊液屏障,但脑组 织内浓度相对较低;亦能透过胎盘,可从乳法分泌,分泌量一般较低,口服用药后30 45min起效。lh左右血药浓度达峰值,维持4h。肌肉或皮下注射10~30min起效,最大 作用时间为30~60min。tm约为2.5~4h。药物主要在肝脏代谢约10%~15%变为吗 啡和去甲可待因,然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出 【临床应用】适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽:尤适用于伴有胸痛的 剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛 【用法用量】口服,成人15-30mg/次,3/d。极量0.1g/次,0.25g/d。儿童镇痛每次第一章 镇 咳 药 盐酸可待因 !"#$%&$ ’(")*(+,$ 【别名】 磷酸甲基吗啡，-$,(./0"1*(%&$*(")*(+,$，*+2$1+/ 【化学名称】 3，45二去氧56，7!5环氧585甲氧基5935甲基吗啡呐5:!5醇5磷酸盐（9 ; 9）59 又二分之一水化合物 【化学分子式】 !94 <=9 >?8 ·<8 ’?6 ·99@= <= ? 【剂型、性状】 片剂：970A，8B0A；针剂：970A@0/，8B0A@0/；磷酸可待因糠浆：B C 7D。 无色细微结晶或白色结晶性粉末，无臭，味苦，有风化性，遇光易变质。易溶于水（9 ; 6）； 微溶于乙醇（9 ; 67B），极微溶于氯仿或乙醚。其 6D水溶液 *<6 C = E 7；3 C =FD水溶液等 渗。 【药理作用】 本品作用类似吗啡，但在止咳、镇痛、抑制呼吸以及耐受性、成瘾性、便 秘等作用较吗啡弱。对延脑的咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速，疗效可 靠，是一个标准的镇咳药。治疗量对呼吸中枢无明显抑制，而兼有镇痛、镇静作用。本品 的镇痛作用为吗啡的 9@= E 9@3，镇咳作用为 9@6。 【体内过程】 口服用药的生物利用度为 6BD E 3BD。在体内主要分布于实质性器 官，如肺、肝、肾与胰脏。蛋白结合率 =7D左右。本品易于透过血 G 脑脊液屏障，但脑组 织内浓度相对较低；亦能透过胎盘，可从乳法分泌，分泌量一般较低，口服用药后 8B E 670%& 起效。9( 左右血药浓度达峰值，维持 6(。肌肉或皮下注射 9B E 8B0%& 起效，最大 作用时间为 8B E :B0%&。,9@=约为 = C 7 E 6(。药物主要在肝脏代谢约 9BD E 97D变为吗 啡和去甲可待因，然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出。 【临床应用】 适用于各种原因引起的剧烈干咳及刺激性咳嗽；尤适用于伴有胸痛的 剧烈干咳。临床上亦用于缓解中度至轻度疼痛。 【用法用量】 口服，成人 97 E 8B0A@次，8@#。极量 B C 9A@次，B C =7A@#。儿童镇痛每次 · 778 · 第一章 镇咳药