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方法:转篮法、桨法、循环法和崩解仪法。2005版药典采用转篮法(第一法)和浆法 (第二法和第三法)。 操作要点:一般采用圆底烧杯,搅拌时不留死角:转篮或搅拌浆的转速保持恒定,运转 时应保持平稳:首先推荐选用新鲜蒸馏水:取样时间为45分钟,要求样品溶出为标示量的 70%以上。 【考点5】溶出度常用参数 ①累积溶出最大量Y∞。为溶出操作经历相当长时间后,有效成分、指标成分,或有效 成分和指标成分累积溶出的量大量,通常为100%或接近100%:②出现累积溶出百分比最高 的时间tmax:③溶出50%的时间t0.5或t50%:④溶出某百分比的时间td表示溶出63.2% 的时间:⑤累积溶出百分比-时间曲线下的面积AUC。 上述溶出度参数,亦可通过单指数模型、对数正态分布模型、威布尔(Weibul1)分布 模型等,拟合方程寻求参数。 ★【考点6】溶出度与生物利用度的相关性 相关性判断: (1)药物溶出50%的时间(t0)与体内峰浓度(C)、蜂时(T)、血药浓度-时间曲线 下的面积(AC之间的相关性。 (2)药物溶出百分比与药物吸收百分数的相关性。方法:转篮法、桨法、循环法和崩解仪法。2005 版药典采用转篮法(第一法)和浆法 (第二法和第三法)。 操作要点:一般采用圆底烧杯,搅拌时不留死角;转篮或搅拌浆的转速保持恒定,运转 时应保持平稳;首先推荐选用新鲜蒸馏水;取样时间为 45 分钟,要求样品溶出为标示量的 70%以上。 【考点 5】溶出度常用参数 ①累积溶出最大量 Y∞。为溶出操作经历相当长时间后,有效成分、指标成分,或有效 成分和指标成分累积溶出的量大量,通常为 100%或接近 100%;②出现累积溶出百分比最高 的时间 tmax;③溶出 50%的时间 t0.5 或 t50%;④溶出某百分比的时间 td 表示溶出 63.2% 的时间;⑤累积溶出百分比-时间曲线下的面积 AUC。 上述溶出度参数,亦可通过单指数模型、对数正态分布模型、威布尔(Weibull)分布 模型等,拟合方程寻求参数。 ★【考点 6】溶出度与生物利用度的相关性 相关性判断: (1)药物溶出 50%的时间(t50)与体内峰浓度(Cmax)、蜂时(Tmax)、血药浓度-时间曲线 下的面积(AUC)之间的相关性。 (2)药物溶出百分比与药物吸收百分数的相关性
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