甲状腺功能亢进症等。 25试述地西泮的药理作用和临床应用。 答：1抗焦虑 为焦虑症的首选药：2镇静催眠：用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分 用于失眠，以取代了巴比买类：3.抗惊厥、抗獗痫：用于防治破伤风、子痫、高热药物引起 的惊厥，静脉注射是撕病持续状态的首选药：4.中枢性肌肉松弛：用于中枢或局部病变引起 的肌肉偶直和宽变。 26新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？ 答：机制：新斯的明能 丁逆性抑带 碱酯 (A hE),使乙酰胆碱(Ach)在突出间隙大量 积聚，激动M和N受体，产生M样和N样作 特点：1.对骨路肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨路肌运动终 板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱：2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强：3.对心 血管、腺体、限和支气管平滑肌作用较弱。 应用 1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3阵发性室上性心动过速4.解救非去极化 型肌松药中毒等。 不良反应：副作用较小，但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颜动和“胆碱能危象”等。 大剂量可见中枢症状，表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等，甚至 死 禁忌：禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 四、计算题(Calculation questions) 1.某患者单次静脉注射某单室模型药物2g,测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间b 10 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度 0.280.240.210.180.160.140.10.08 (mg/ml) 求k,C,T2 ,AUC和14h的血药浓度。 【解】对于单室模型药物静脉注射 c=Ce",ogC=ogC。-2303 1ogC对1作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得： a=0.4954,b=-0.0610,川=0.999（说明相关性很好） 将a、b代入公式gC=+bgC,得回归方程 1ogC=-0.06-0.4954 ①k=-2.303×b=-2.303×(-0.061=0.1405h- ②72-0.693-0.69 0.1405 =4.9323 ③C6=log-'(-0.4954)=0.3196mg/ml 国r=g 2000 =0319 =6258(ml）=6.258L ⑤C☑1=k=0.1405×6.258=0.8792L16 甲状腺功能亢进症等。 25 试述地西泮的药理作用和临床应用。 答：1.抗焦虑：为焦虑症的首选药；2.镇静催眠：用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分， 用于失眠，以取代了巴比妥类；3.抗惊厥、抗癫痫：用于防治破伤风、子痫、高热药物引起 的惊厥，静脉注射是癫痫持续状态的首选药；4.中枢性肌肉松弛：用于中枢或局部病变引起 的肌肉僵直和痉挛。 26 新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？ 答：机制：新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶（AchE）,使乙酰胆碱（Ach）在突出间隙大量 积聚，激动 M 和 N 受体，产生 M 样和 N 样作用。 特点：1.对骨骼肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终 板上 N2 受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；3.对心 血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 应用：1.重症肌无力 2.手术后腹气胀、尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.解救非去极化 型肌松药中毒等。、 不良反应：副作用较小，但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等。 大剂量可见中枢症状，表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等，甚至 死亡。 禁忌：禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 四、计算题（Calculation questions） 1．某患者单次静脉注射某单室模型药物 2g，测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度 (mg/ml) 0.28 0.24 0.21 0.18 0.16 0.14 0.1 0.08 求 k，Cl，T1/2，C0，V，AUC 和 14h 的血药浓度。 【解】对于单室模型药物静脉注射 kt C C e − = 0 ， t k C C 2.303 log = log 0 − logC 对 t 作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得： a = 0.4954, b = -0.0610,|r| = 0.999（说明相关性很好） 将 a、b 代入公式 0 log 2.303 log C kt C + − = 得回归方程： log C = −0.061t − 0.4954 ① 1 2.303 2.303 ( 0.061) 0.1405h − k = −  b = −  − = ② 4.9323h 0.1405 0.693 0.693 1/ 2 = = = k T ③ log ( 0.4954) 0.3196mg/ml 1 0 = − = − C ④ 6258(ml) 6.258L 0.3196 2000 0 0 = = = = C X V ⑤ Cl = kV = 0.1405  6.258 = 0.8792L/h