二、名词解释 1.首过效应：指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的 药量减少 药效降低 2.半衰期：药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。是决定临床给药间隔时间的 依据。 3.表魂分布容积apparent volume of distribution(Vd):指理论上药物均匀分布所需容积。 4.生物利用度(F) 5.最低抑菌沐 度 1C) 以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间 6耐药性：生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力 7.耐受性(Tolerance):指人体对药物反应性降低的一种状态 8.治疗指数：)=LD5O/ED50代表药物的安全性，此数值越大越安全 9半数致 (LD50) :50%的 应 的剂量 10.半数有效量(ED50)：50%的实验动物有效时对应的剂量 副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。 12.柯兴征：皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症 13.坪浓度：给药速度等于消除速度时，血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度，坪 14.治疗指数：药物的半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值，代表药物的安全 性，此数值越大越安全 15.肝药藤肝微粒体的细胞色素P450酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。 16毒性作用：指在药物剂量过大或蓄积过名的时机发生的危害性反应，较亚重，但是可以 须n 也是可以免的一种不良反应 17后遗作用：指停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应 18.停药反应：指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧 19.特异质反应：少数病人对某些药 物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物周有的药理作用基本一致，反应程度 与剂量成正比。 20.变态反应：指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应 21反跳现象：长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由 此造成的疾病逆转叫药物反跳”现象 22.一级动力学消除：rst-order药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某 恒定比例的药量。 23.零级动力学消除 单位时间内消除向等量的药物，也称衡量消除动力学 24安慰剂：指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂 25肾上腺素作用的翻转：受体阻断药能选择性的与α一肾上腺素受体作用，将肾上腺素的 升压作用转为降压 26.成瓶性麻药用药时产：生欣快感，停药时出现亚重生理机能混乱 27药物依赖性：指连续使用某种麻醉药品或精神药品后，产生的一种不可停用的渴求现象。 分为生理 性和心理依赖料 28身体依赖性：是由于反复用药造成一种身体适应状态，一但中断用药，可出现强烈的戒 断综合症。 29.精神依赖性：也称心理依赖性是指用药后使人产生一种愉快满足的或欣快的感觉，使用
1 二、 名词解释 1．首过效应：指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的 药量减少，药效降低 2．半衰期：药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间。是决定临床给药间隔时间的 依据。 3.表观分布容积 apparent volume of distribution（Vd）： 指理论上药物均匀分布所需容积。 4.生物利用度（F）： 指药物实际被利用的程度。即进入血液的药量与给药量之比。 5.最低抑菌浓度(MIC)：指细菌短暂接触抗生素后，虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度 以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定时间 6.耐药性：生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力 7.耐受性（Tolerance）：指人体对药物反应性降低的一种状态 8.治疗指数：TI）= LD50/ED50 代表药物的安全性，此数值越大越安全 9.半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量. 10.半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。 11.副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。 12.柯兴征：皮质醇增多症，一种肾上腺皮质功能亢进症 13.坪浓度：给药速度等于消除速度时,血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度，坪 值 14.治疗指数：药物的半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，代表药物的安全 性，此数值越大越安全 15.肝药酶肝微粒体的细胞色素 P450 酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统。 16.毒性作用；指在药物剂量过大或蓄积过多 的时机发生的危害性反应，较严重，但是可以 预知，也是可以避免的一种不良反应。 17.后遗作用；指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 18.停药反应；指长期用药后突然停药，原有疾病的加剧 19.特异质反应；少数病人对某些药 物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应程度 与剂量成正比。 20.变态反应：指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。 21.反跳现象：长时间使用某种药物治疗疾病，在症状基本控制或临床治愈后突然停药，由 此造成的疾病逆转叫药物“反跳”现象 22.一级动力学消除：first-order 药物的消除速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某 恒定比例的药量。 23.零级动力学消除： 单位时间内消除向等量的药物，也称衡量消除动力学。 24.安慰剂：指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂 25.肾上腺素作用的翻转：受体阻断药能选择性的与 α－肾上腺素受体作用，将肾上腺素的 升压作用转为降压 26.成瘾性麻药用药时产生欣快感，停药时出现严重生理机能混乱 27.药物依赖性：指连续使用某种麻醉药品或精神药品后，产生的一种不可停用的渴求现象。 分为生理依赖性和心理依赖性. 28.身体依赖性：是由于反复用药造成一种身体适应状态，一但中断用药，可出现强烈的戒 断综合症。 29.精神依赖性：也称心理依赖性是指用药后使人产生一种愉快满足的或欣快的感觉，使用
药者在精神上有一种要周期地或连续用药的欲望，产生强迫性用药行为，以便获得舒适感或 避免不适感。这两个术语已取代了习惯性 30.量效曲线dosc-effect curve:用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图 得。量反应graded response:效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百 分率表示者称为量反应。 31.质反应quantal response药理效应不是随若药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而 表现为反应性质的变化 32.受体 类介导细胞信号转到的功能蛋白质， 能识别周围环境中某些微量化 学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 33.内在活性intrinsic activity:药物与受体结合后产生效应的能力. 34.激动药g0ist:为既有亲和力有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生 站能 纪指纹清药购保含，具较庭和无内在 t有较强亲和力，但内在活性不强 37.竞争性拮抗药competitive antagonist:能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。 38.分布distribution:药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程 39.戒断症状vithdrawal/abstinence syndrome:反复用药，促使机体不断调整新陈代谢水 平，以适应在外源性物质作用下进行生理活动，维持机体基本功能，即所谓适应性。 药，代谢话动发生改变 发生素乱 出现 一系列难以忍受的症状，如兴奋、失眠 流涕、出汗、呕吐、腹污，甚至虚脱、意识丧失等。 三、简答题 2 1,细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些？ 答：1)细菌产生灭活酶使药物失去活性： 2)改变膜的通透性： 3)作用靶位结构的改变： 4)主动外排作用： 5)改变代谢途径 2.如何避免时药性 产生 答：1)严格掌握适应症，不滥用抗菌药物，凡属不用的尽量不用，单一药物有效的就不联 合用药。 2)严格掌握用药指征，剂量要够，疗程应切当 3)尽量避免预防性和局部用药。 4)病因不明者 不要轻易使用抗菌药物 5)对耐药菌株感染，应改用对病原菌敏感的药物或采用联合用药。 6)避免长期低浓度用药 3.简述抗生素作用机理， 答：1)抑制细菌胞壁合成，如内酰胺类抗生素 2)增加胞浆膜通透性，如多肽类中的多黏菌素B、黏菌素 3)抑制细菌蛋白质的合成，如氨基糖苷类和四环素类。 4)抑制核酸合成，如新生霉素。 4.试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用。 答：1)肾上腺素：具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生
2 药者在精神上有一种要周期地或连续用药的欲望，产生强迫性用药行为，以便获得舒适感或 避免不适感。这两个术语已取代了习惯性 30.量效曲线 dose-effect curve：用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则 得。量反应 graded response：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百 分率表示者称为量反应。 31.质反应 quantal response 药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而 表现为反应性质的变化 32.受体 receptor：是一类介导细胞信号转到的功能蛋白质，能识别周围环境中某些微量化 学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 33.内在活性 intrinsic activity：药物与受体结合后产生效应的能力. 34.激动药 agonist：为既有亲和力有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生 效能. 35.部分激动药 partial agonist 有较强亲和力，但内在活性不强. 36.拮抗药 antagonist：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物 37.竞争性拮抗药 competitive antagonist： 能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。 38.分布 distribution：药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程 39.戒断症状 withdrawal／abstinence syndrome：反复用药，促使机体不断调整新陈代谢水 平，以适应在外源性物质作用下进行生理活动，维持机体基本功能，即所谓适应性。一旦停 药，代谢活动发生改变，生理功能发生紊乱，出现一系列难以忍受的症状，如兴奋、失眠、 流涕、出汗、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等。 三、简答题 1.细菌对抗菌药物产生耐药性机制的方式有哪些？ 答：1）细菌产生灭活酶使药物失去活性； 2）改变膜的通透性； 3）作用靶位结构的改变； 4）主动外排作用； 5）改变代谢途径。 2.如何避免耐药性的产生？ 答：1）严格掌握适应症，不滥用抗菌药物，凡属不用的尽量不用，单一药物有效的就不联 合用药。 2）严格掌握用药指征，剂量要够，疗程应切当。 3）尽量避免预防性和局部用药。 4）病因不明者，不要轻易使用抗菌药物。 5）对耐药菌株感染，应改用对病原菌敏感的药物或采用联合用药。 6）避免长期低浓度用药 3.简述抗生素作用机理， 答：1）抑制细菌胞壁合成，如内酰胺类抗生素。 2）增加胞浆膜通透性，如多肽类中的多黏菌素 B、黏菌素。 3）抑制细菌蛋白质的合成，如氨基糖苷类和四环素类。 4）抑制核酸合成，如新生霉素。 4.试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用。 答：1）肾上腺素：具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生
的症状等作用。一般只用于过敏性休克和急性支气管酵喘等急救。 2)糖皮质激素类药物：对免疫反应的多个环节具有抑制作用，还有消炎、抗毒素和抗 休克等作用。适用于各种类型的过敏反应，临床上常用 于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风 湿性关节炎等 但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素 3)抗组胺药：主要是组胺山受体拮抗剂，能选择性地对抗外周组胺HⅢ受体效应。临 床可用于病态反应性疾病、晕动病及取叶 5简述磺胺类药物的应用注意事项 答： 1 )要有足够的剂量和疗程，首次内服剂量加 2)动物用药期间应 分饮水 以增加尿量、促进排酒：幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药 时宜与等量的碳酸氢钠同服：适当补充维生素B和维生素K。 3)钠盐注射对局部组织有很强的刺激性，宠物不宜肌内注射。 4)磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合，以增强药 5.试述肝素与华法林（香豆素）的异同点 答：相同点： 都具有抗凝作用 以防止血栓栓塞性的疾病：不良反应均易出血 不同点：肝素口服无效，常静脉给药，起效快。维持时间短，机制是激活和强化抗凝血 醇，体内、外均有强大的抗凝作用，自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效，起效 慢，维持时间长，机制是维生素K拮抗剂，只在体内有效，体外无效，自发性出血用维生 素K解救。 7.硝酸甘油的药理作用 答：1)降低心肌耗氧量a松弛平滑肌，小静脉舒张减少回心血量，减轻心脏前负荷：b小 动脉舒张，减轻左心室后负荷。 2)改善缺血区心肌供血：a扩张冠状动脉，促进侧枝循环b,舒张外周血管，减少回心 血量，有利于血流从心外膜流向易缺血的心内膜。 3)抑制血小板聚集粘附，抗血栓形成。 8试述糖皮质激素的药理作用 临床应用、不良反应 答：药理作用：①抗炎②免疫抑制与抗过敏③抗毒④抗休克⑤影响血液与造血系统⑥其他作 用有退热中枢兴奋促进消化等。 临床应用：①肾上腺皮质功能不全（替代疗法）②严重感染③休克④治疗炎症及防止某些 炎症的后遗症眼科炎症：⑤自身免疫性疾病过敏性疾病和器官移植排斥反应：⑥血液病： ⑦皮肤病。 不良反应：①类肾上腺皮质功能亢进症②诱发或加重感染②消化系统并发症④骨质疏松 ⑤延缓生长⑥肾上腺皮质菱缩和功能不全⑦反跳现象。 9青霉素G的临床用途及不良反应？ 答：临床用途：革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线 成 不良反应：变态反应、赫氏反应、其他防治措施：(1)首先立即皮下或肌注0.I%肾上腺素 0.3一10mg(2)无改善者30分钟后重复一次，严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮 质激素（地塞米松）和H1受体阻断药并进行吸氧及急救措施 10.第三代头孢菌素临床应用特点. 答：1)对革兰阳菌作用不如第 二代强，但对革兰阴南作用较强 2)抗菌谱) 对铜绿假单胞莲 、厌氧茵有不同作用。 3)组织穿透力强，在脑脊液可达到有效药物浓度。 4)几乎无肾毒性 11抗结核病药的应用原则是什么？
3 的症状等作用。一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救。 2）糖皮质激素类药物：对免疫反应的多个环节具有抑制作用，还有消炎、抗毒素和抗 休克等作用。适用于各种类型的过敏反应，临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风 湿性关节炎等。但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素。 3）抗组胺药：主要是组胺 H1 受体拮抗剂，能选择性地对抗外周组胺 H1 受体效应。临 床可用于病态反应性疾病、晕动病及呕吐 5.简述磺胺类药物的应用注意事项。 答：1）要有足够的剂量和疗程，首次内服剂量加倍。 2）动物用药期间应充分饮水，以增加尿量、促进排泄；幼畜和肉杂食兽使用磺胺类药 时宜与等量的碳酸氢钠同服；适当补充维生素 B 和维生素 K。 3）钠盐注射对局部组织有很强的刺激性，宠物不宜肌内注射。 4）磺胺类药物一般与抗菌增效剂联合，以增强药 6.试述肝素与华法林（香豆素）的异同点 答：相同点：都具有抗凝作用；都可以防止血栓栓塞性的疾病；不良反应均易出血。 不同点：肝素口服无效，常静脉给药，起效快。维持时间短，机制是激活和强化抗凝血 酶Ⅲ，体内、外均有强大的抗凝作用，自发性出血用鱼精蛋白解救。华法林口服有效，起效 慢，维持时间长，机制是维生素 K 拮抗剂，只在体内有效，体外无效，自发性出血用维生 素 K 解救。 7.硝酸甘油的药理作用 答：1）降低心肌耗氧量 a 松弛平滑肌，小静脉舒张减少回心血量，减轻心脏前负荷；b 小 动脉舒张，减轻左心室后负荷。 2）改善缺血区心肌供血：a 扩张冠状动脉，促进侧枝循环 b,舒张外周血管，减少回心 血量，有利于血流从心外膜流向易缺血的心内 膜。 3）抑制血小板聚集粘附，抗血栓形成。 8.试述糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应。 答：药理作用：①抗炎②免疫抑制与抗过敏③抗毒④抗休克⑤影响血液与造血系统⑥其他作 用有退热.中枢兴奋.促进消化等。 临床应用：①肾上腺皮质功能不全(替代疗法)②严重感染③休克④治疗炎症及防止某些 炎症的后遗症.眼科炎症；⑤自身免疫性疾病.过敏性疾病和器官移植排斥反应；⑥血液病； ⑦皮肤病。 不良反应：①类肾上腺皮质功能亢进症②诱发或加重感染②消化系统并发症④骨质疏松 ⑤延缓生长⑥肾上腺皮质萎缩和功能不全⑦反跳现象。 9.青霉素 G 的临床用途及不良反应？ 答：临床用途：革兰阳性球菌感染、革兰阴性球菌感染、革兰阳性杆菌、螺旋体感染、放线 菌感染。 不良反应：变态反应、赫氏反应、其他防治措施：（1）首先立即皮下或肌注0.1%肾上腺素 0.3—10mg（2）无改善者30分钟后重复一次，严重者应稀释后缓慢静注或静滴必要时加糖皮 质激素（地塞米松）和 H1受体阻断药并进行吸氧及急救措施 10.第三代头孢菌素临床应用特点。 答：1）对革兰阳菌作用不如第一、二代强，但对革兰阴菌作用较强 2）抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有不同作用。 3）组织穿透力强，在脑脊液可达到有效药物浓度。 4）几乎无肾毒性。 11.抗结核病药的应用原则是什么？
答：1)早期用药早期病灶内结核杆菌生长旺盛，对药物比较敏感。 2)联合用药联合用药可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性产生。至少应两药合用。 3)坚持至打程就律用药 4)适宜的剂量用药剂量过大，不良反应多而严重，剂量过小，不仅难见成效，而且易 使细菌产生耐药性导致失败。 12试述阿司匹林的药理作用及其作用机制。 答：1解热作用：对各种原因引起的发热均有效，但不降低正常体温。机制：抑制丘脑下部 的环氧酶，减少前列腺素的合成，使体温中枢调定点恢复正常，扩张体表血管，增加出汗而 退热 2镇痛作用：对急性锐痛无效而对慢性纯痛有良效。机制：作用部位主要在外周，也可 能抑制皮质下中枢的疼痛刺激。其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素(PG) 的合成，降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性。 3抗炎、抗风湿作用：显著地抑制炎症渗出，减少红肿热痛。机制：抑制炎症局部前列 腺素(PG)的合成。也可能与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关。 4抗血小板集，制环梅 使PG合成减少，进而抑制TXA2的合 用及应日 1,对中神经系统的作用a痛镇静和快成c抑制呼吸。 镇咳。其他中枢作用缩瞳2，对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低3平滑肌的 作用a兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久b增强胆道平滑肌张力4.其他：免疫抑制 临床应用：1)镇痛。吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。 2)镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪， 3)止咳。能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用。 4)止泻、通伊 能兴奋胃场道平滑肌、括钓肌，有止泻和通使的作用。 5)治疗心源性哮喘。 14.常见利尿药的分类、主要作用部位与作用机理 答：①高效利尿药：主要作用于髓拌升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他 尼酸等。机制：抑制Na+,K+2C共同转运系统。 ②中效利尿药： 主要主用于髓袢升支粗段萄质部（远曲小管开始部位），如噻嗪类、氯 酮等。机制 制 Na+-K 一共同转运系织 ③低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。机 制：螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体：氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞Na+通道，抑制Nacl再吸收。 作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。机制：影响胞内H+的形成从而影响H+-Na交 15根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药物 答：1)利尿药：氢氯噻 2)血管紧张素【转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素Ⅱ受体(AΠ)阻断药如 氯沙坦： 3)B受体阻断药：普茶洛尔等 4)钙结抗剂：硝苯地平等 5)交感神经抑制药：①中枢抗高血压药：可乐定等：②神经节阻断药：美加明：③抗 去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平等，④抗肾上腺素受体阻断药，α受体阻断药酚妥拉明： al受体阻断药：哌唑嗪等：α、B受体阻断药：拉贝洛尔： 6)扩血管药：①直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠：②钾通道开放药：吡那地尔等： ③其他扩血Ⅲ管药：明哒帕胺等 16抗心律失常药物的分类 答：1)钠通道阻滞药奎尼丁、利多卡因、氟卡尼2)B肾上腺素受体拮抗药普萘洛尔。3)
4 答：1）早期用药 早期病灶内结核杆菌生长旺盛，对药物比较敏感。 2）联合用药 联合用药可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性产生。至少应两药合用。 3）坚持全疗程规律用药。 4）适宜的剂量 用药剂量过大，不良反应多而严重，剂量过小，不仅难见成效，而且易 使细菌产生耐药性导致失败。 12.试述阿司匹林的药理作用及其作用机制。 答：1.解热作用：对各种原因引起的发热均有效，但不降低正常体温。机制：抑制丘脑下部 的环氧酶，减少前列腺素的合成，使体温中枢调定点恢复正常，扩张体表血管，增加出汗而 退热。 2.镇痛作用：对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效。机制：作用部位主要在外周，也可 能抑制皮质下中枢的疼痛刺激。其外周的镇痛机制主要是通过抑制炎症局部前列腺素（PG） 的合成，降低痛觉感受器对缓激肽等致炎物质的敏感性。 3.抗炎、抗风湿作用：显著地抑制炎症渗出，减少红肿热痛。机制：抑制炎症局部前列 腺素（PG）的合成。也可能与同时抑制某些细胞粘附分子的活性表达有关。 4.抗血小板聚集：抑制环氧酶，使 PG 合成减少，进而抑制 TXA2 的合 13．吗啡的主要药理作用及应用是什么？ 答：药理作用主要包括： 1，对中枢神经系统的作用 a 镇痛 b 镇静和欣快感 c 抑制呼吸 d 镇咳 e 其他中枢作用 缩瞳 2，对心血管系统的作用有血管扩张，血压降低 3平滑肌的 作用 a 兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久 b 增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制 临床应用： 1）镇痛。吗啡有强大的镇痛作用，并且持续时间长。 2）镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。 3）止咳。能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用。 4）止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌，有止泻和通便的作用。 5）治疗心源性哮喘。 14.常见利尿药的分类、主要作用部位与作用 机理 答：①高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他 尼酸等。机制：抑制 Na+ -K+ -2CL-共同转运系统。 ②中效利尿药：主要主用于髓袢升支粗段髓质部（远曲小管开始部位），如噻嗪类、氯 噻酮等。机制：抑制 Na+ -K+ -2CL-共同转运系统。 ③低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。机 制：螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体；氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞 Na+通道，抑制 Nacl 再吸收。 作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。机制：影响胞内 H+的形成从而影响 H+ -Na 交 换。 15根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药物 答：1）利尿药：氢氯噻嗪； 2）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素Ⅱ受体（ATI）阻断药如 氯沙坦； 3）β 受体阻断药：普萘洛尔等 4）钙拮抗剂：硝苯地平等 5）交感神经抑制药：①中枢抗高血压药：可乐定等；②神经节阻断药：美加明；③抗 去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平等，④抗肾上腺素受体阻断药，α 受体阻断药酚妥拉明； α1受体阻断药：哌唑嗪等；α、β 受体阻断药：拉贝洛尔； 6）扩血管药：①直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠；②钾通道开放药：吡那地尔等； ③其他扩血Ⅲ管药：吲哒帕胺等 16 抗心律失常药物的分类 答：1）钠通道阻滞药 奎尼丁、利多卡因、氟卡尼 2）β 肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔。3）
延长动作电位时程药，胺碘酮。4)钙通道阻滞药维拉帕米。 :抗菌药物的抗茵作用方式有哪些？ 答 1,抑制细菌细胞 合成 ,头孢茵素类，万古霉素 2.增加细胞膜通 如多粘菌素，制霉菌素 3.抑制细菌蛋白质合成氨基糖苷类，四环素类，大环内酯类，氯霉素 4影响核酸代谢哮诺酮类(DNA)利温需素类(RNA) 5影响叶酸代谢磺胺类，甲氧装哈 18糖皮质激素的临床用途与不良反应 答：临床用途：替代疗法、治疗严重感染或防止炎症后遗症、自身免疫性疾病，过敏性疾病 及器官排斥反应、休克、血液病、局部反应。 不良反应：1)长期大量应用所引起的不良反应（医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发 或加重感染、诱发或加重遗疡、诱发高血压和动脉硬化、诱发糖尿病、诱发精神失常或癫痫 发作)(2)停药反应（医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象及停药症状）禁忌症有：首志 或现志严重桔神病和携 消化性溃 近 肠吻合术 伤修复期，角 溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，严重高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药不能控制的感染如水痘 等。 19强心苷的临床用途不良反应及中毒防止方法？ 答：临床用途：慢性心功能不全、心房颤动不良反应：1)心脏毒性反应2)神经系统反应3) 化系统反应4)中毒防治A预防a避免中毒的诱因b警惕中毒的先兆症状B.治疗a快速型 心律时常用氯化钾b.心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法：完全效量再用维持量、逐日恒量 给药法 20根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药物 答：1)利尿药：氢氯噻嗪：(2)血管紧张素5I转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素 受体()阻断药如氯沙坦：(3)B受体阻断药：普萘洛尔等(4)钙拮抗剂：硝苯地平 等(5)交感神经抑制药： ①中枢抗高血压药： 可乐定等：②神经节阻断药 美加明：③ 去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平等，④抗肾上腺素受体阻断药，α受体阻断药酚妥拉明 al受体阻断药：哌唑嗪等：α、阝受体阻断药：拉贝洛尔：6)扩血管药：①直接舒张血管 药：肼屈嗪、硝普钠：②钾通道开放药：吡邦地尔等：③其他扩血川管药：吲哒帕胺等 不良反应的种类：副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应、特异质反应、停药反应、药物 21各类痛首选药？ 答：单纯局限性发作：卡马西平精神运动性发作：卡马西平小发作：乙琥珀大发作：苯妥 英钠肌阵李性发作：糖皮质激素巍痫持续状态：地西泮 22复基糖苷类抗生素的不良反 应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应 23举出五种不同作用机制的治 心功能不全 答：1)强心苷类。增强心肌收缩力，降低 心率和房室传导速度。2)血管紧张素I转化酶 制剂。3)利尿药。4)B受体阻断药。5)血管扩张药。 24试述普恭洛尔的药理作用与临床应用？ 答：药理：普萘洛尔具有较强的B受体阻断作用，无内在拟交感活性，治疗量无膜稳定作用。 1抑制心脏：由于阻断心脏1受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，房室传 导减慢，心挂 出量减少 心肌耗氧量下降 血压降低： 2,收缩血管 血管的2受体 可被阻断 ,加上心 脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力，使冠脉血流和肝、肾及骨骼肌等血流量减少：3 阻断支气管2受体，使其收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作：4抑制脂 肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集。临应用：用于心率失常、心纹痛、高血压
5 延长动作电位时程药，胺碘酮。4）钙通道阻滞药 维拉帕米。 17.抗菌药物的抗菌作用方式有哪些？ 答：1.抑制细菌细胞壁合成 青霉素类，头孢菌素类，万古霉素， 2.增加细胞膜通透性 如多粘菌素，制霉菌素 3.抑制细菌蛋白质合成 氨基糖苷类,四环素类，大环内酯类，氯霉素 4.影响核酸代谢 喹诺酮类（DNA）利福霉素类（RNA） 5.影响叶酸代谢 磺胺类，甲氧苄啶 18.糖皮质激素的临床用途与不良反应？ 答：临床用途：替代疗法、治疗严重感染或防止炎症后遗症、自身免疫性疾病，过敏性疾病 及器官排斥反应、休克、血液病、局部反应。 不良反应：1）长期大量应用所引起的不良反应（医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发 或加重感染、诱发或加重溃疡、诱发高血压和动脉硬化、诱发糖尿病、诱发精神失常或癫痫 发作）（2）停药反应（医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象及停药症状）禁忌症有：曾患 或现患严重精神病和癫痫，活动性消化性溃疡，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜 溃疡，肾上腺皮质功能亢进症，严重高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药不能控制的感染如水痘 等。 19强心苷的临床用途不良反应及中毒防止方法？ 答：临床用途：慢性心功能不全、心房颤动不良反应：1）心脏毒性反应2）神经系统反应3） 消化系统反应4）中毒防治 A.预防 a.避免中毒的诱因 b.警惕中毒的先兆症状 B.治疗 a.快速型 心律时常用氯化钾 b.心动过缓传导阻滞用阿托品给药方法：完全效量再用维持量、逐日恒量 给药法 20 根据抗高血压药物的作用机制的不同，简述其分类及其代表药物 答：1）利尿药：氢氯噻嗪；（2）血管紧张素 Ⅰ转化酶抑制药如卡托普利等，及血管紧张素 Ⅱ受体（ATI）阻断药如氯沙坦；（3）β 受体阻断药：普萘洛尔等（4）钙拮抗剂：硝苯地平 等（5）交感神经抑制药：①中枢抗高血压药：可乐定等；②神经节阻断药：美加明；③抗 去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平等，④抗肾上腺素受体阻断药，α 受体阻断药酚妥拉明； α1 受体阻断药：哌唑嗪等；α、β 受体阻断药：拉贝洛尔；6）扩血管药：①直接舒张血管 药：肼屈嗪、硝普钠；②钾通道开放药：吡那地尔等；③其他扩血Ⅲ管药：吲哒帕胺等 不良反应的种类：副反应、毒性反应、后遗效应、变态反应、特异质反应、停药反应、药物 依赖 21各类癫痫首选药？ 答：单纯局限性发作：卡马西平 精神运动性发作：卡马西平 小发作：乙琥珀大发作：苯妥 英钠 肌阵挛性发作：糖皮质激素 癫痫持续状态：地西泮 22氨基糖苷类抗生素的不良反 应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应 23 举出五种不同作用机制的治疗心功能不全 答：1）强心苷类。增强心肌收缩力，降低心率和房室传导速度。2）血管紧张素Ⅰ转化酶抑 制剂。3）利尿药。4）β 受体阻断药。5）血管扩张药。 24 试述普萘洛尔的药理作用与临床应用？ 答：药理:普萘洛尔具有较强的 β 受体阻断作用，无内在拟交感活性，治疗量无膜稳定作用。 1.抑制心脏：由于阻断心脏 β1 受体，使心率减慢，心肌收缩力减弱，房室传导减慢，心排 出量减少，心肌耗氧量下降，血压降低；2.收缩血管：血管的 β2 受体也可被阻断，加上心 脏被抑制反射性收缩血管和增加外周阻力，使冠脉血流和肝、肾及骨骼肌等血流量减少；3. 阻断支气管 β2 受体，使其收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作；4.抑制脂 肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集。 临应用;用于心率失常、心绞痛、高血压
甲状腺功能亢进症等。 25试述地西泮的药理作用和临床应用。 答：1抗焦虑 为焦虑症的首选药：2镇静催眠：用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分 用于失眠，以取代了巴比买类：3.抗惊厥、抗獗痫：用于防治破伤风、子痫、高热药物引起 的惊厥，静脉注射是撕病持续状态的首选药：4.中枢性肌肉松弛：用于中枢或局部病变引起 的肌肉偶直和宽变。 26新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？ 答：机制：新斯的明能 丁逆性抑带 碱酯 (A hE),使乙酰胆碱(Ach)在突出间隙大量 积聚，激动M和N受体，产生M样和N样作 特点：1.对骨路肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨路肌运动终 板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱：2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强：3.对心 血管、腺体、限和支气管平滑肌作用较弱。 应用 1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3阵发性室上性心动过速4.解救非去极化 型肌松药中毒等。 不良反应：副作用较小，但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颜动和“胆碱能危象”等。 大剂量可见中枢症状，表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等，甚至 死 禁忌：禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 四、计算题(Calculation questions) 1.某患者单次静脉注射某单室模型药物2g,测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间b 10 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度 0.280.240.210.180.160.140.10.08 (mg/ml) 求k,C,T2 ,AUC和14h的血药浓度。 【解】对于单室模型药物静脉注射 c=Ce",ogC=ogC。-2303 1ogC对1作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得： a=0.4954,b=-0.0610,川=0.999（说明相关性很好） 将a、b代入公式gC=+bgC,得回归方程 1ogC=-0.06-0.4954 ①k=-2.303×b=-2.303×(-0.061=0.1405h- ②72-0.693-0.69 0.1405 =4.9323 ③C6=log-'(-0.4954)=0.3196mg/ml 国r=g 2000 =0319 =6258(ml）=6.258L ⑤C☑1=k=0.1405×6.258=0.8792L1
6 甲状腺功能亢进症等。 25 试述地西泮的药理作用和临床应用。 答：1.抗焦虑：为焦虑症的首选药；2.镇静催眠：用作麻醉前给药和复合麻醉的组成部分， 用于失眠，以取代了巴比妥类；3.抗惊厥、抗癫痫：用于防治破伤风、子痫、高热药物引起 的惊厥，静脉注射是癫痫持续状态的首选药；4.中枢性肌肉松弛：用于中枢或局部病变引起 的肌肉僵直和痉挛。 26 新斯的明的作用机制、作用特点及临床应用、不良反应、禁忌？ 答：机制：新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶（AchE）,使乙酰胆碱（Ach）在突出间隙大量 积聚，激动 M 和 N 受体，产生 M 样和 N 样作用。 特点：1.对骨骼肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接激动骨骼肌运动终 板上 N2 受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；2.对胃肠和膀胱平滑肌作用较强；3.对心 血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 应用：1.重症肌无力 2.手术后腹气胀、尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.解救非去极化 型肌松药中毒等。、 不良反应：副作用较小，但过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和“胆碱能危象”等。 大剂量可见中枢症状，表现为共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安和恐惧等，甚至 死亡。 禁忌：禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者。 四、计算题（Calculation questions） 1．某患者单次静脉注射某单室模型药物 2g，测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度 (mg/ml) 0.28 0.24 0.21 0.18 0.16 0.14 0.1 0.08 求 k，Cl，T1/2，C0，V，AUC 和 14h 的血药浓度。 【解】对于单室模型药物静脉注射 kt C C e − = 0 ， t k C C 2.303 log = log 0 − logC 对 t 作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得： a = 0.4954, b = -0.0610,|r| = 0.999（说明相关性很好） 将 a、b 代入公式 0 log 2.303 log C kt C + − = 得回归方程： log C = −0.061t − 0.4954 ① 1 2.303 2.303 ( 0.061) 0.1405h − k = − b = − − = ② 4.9323h 0.1405 0.693 0.693 1/ 2 = = = k T ③ log ( 0.4954) 0.3196mg/ml 1 0 = − = − C ④ 6258(ml) 6.258L 0.3196 2000 0 0 = = = = C X V ⑤ Cl = kV = 0.1405 6.258 = 0.8792L/h
ANc5--8ae-2he ⑦logC=-0.061×14-0.4954=-1.3495 C-0.0477(mg/ml)=44.7/g/ml 即14h的血药浓度为44.74gml。 2.某患者单次静脉注射某药1000mg,定期测得尿药量如下： 时间h) 2 3 6122436486072 每次尿药量 4.023.753.499.1513.4714.756.422.791.220.52 (mg) 此药属一室模型，表观分布容积30L,用速度法求k,T12,k,C,并求出8Oh的累积药 是。 【】单室提型带注药合方定货。+大 g比对。作图应为一直线。根据所给数据列表如下： h 3 6 12 △ 1 1 1 3 6 △X 4.02 3.75 3.49 9.15 13.47 7 0.5 1.5 2.5 4.5 0.6042 0.5740 0.5428 0.4843 0.3512 x(h) 24 48 6 72 △M 12 12 12 12 AX 14.75 642 2.79 1.22 0.52 18 30 42 54 66 g4比 0.0896 -0.2716 -0.6336 -0.9927 -1.3632 △M 根据上表数据，以g对作直线回归得： A=0.6211,B=-0.0299代入方程 g处=备+@大X得回自方程 则k=-2.303×(-0.0299)=0.07h-)
7 ⑥ 2.2747h (mg/ml) 0.1405 0.3196 AUC 0 0 = = = k C ⑦ log C = −0.06114 − 0.4954 = −1.3495 C = 0.0477(mg/ml) = 44.7μg/ml 即 14h 的血药浓度为 44.7μg/ml 。 2．某患者单次静脉注射某药 1000mg，定期测得尿药量如下： 时间(h) 1 2 3 6 12 24 36 48 60 72 每次尿药量 (mg) 4.02 3.75 3.49 9.15 13.47 14.75 6.42 2.79 1.22 0.52 设此药属一室模型，表观分布容积 30L，用速度法求 k，T1/2，ke，Clr，并求出 80h 的累积药 量。 【解】单室模型静脉注射尿药数据符合方程 0 log 2.303 log k X kt t X e u c = − + ， t X u log 对 c t 作图应为一直线。根据所给数据列表如下： t(h) 1 2 3 6 12 t 1 1 1 3 6 Xu 4.02 3.75 3.49 9.15 13.47 c t 0.5 1.5 2.5 4.5 9 t Xu log 0.6042 0.5740 0.5428 0.4843 0.3512 t(h) 24 36 48 60 72 t 12 12 12 12 12 Xu 14.75 6.42 2.79 1.22 0.52 c t 18 30 42 54 66 t Xu log 0.0896 -0.2716 -0.6336 -0.9927 -1.3632 根据上表数据，以 t Xu log 对 c t 作直线回归得： A = 0.6211，B = -0.0299 代入方程 0 log 2.303 log k X kt t X e u c = − + 得回归方程： log = −0.0299 + 0.6211 c u t t X |r| = 0.9999（相关性很好） 则 2.303 ( 0.0299) 0.07(h ) −1 k = − − =
k-4七_bg062l=0042h Xo 1000 C1,=k,V=0.0042×30=0.126Lh 80h的紫积药量： 名坐0-)-品0--9阅 3.某单室模型药物口服Xo=1000mg时数据如下： 时间h) 0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 80 12.0 C4gml)12.523.837.850.061.050.037.826.0 图解法求：k,k,Tx,Ca,V,AUC,C(已知F=0.698) 【解】根据各时间的血药浓度列表如下： 1h) 0.250.5102030508.0120 Ca(μgml) 12.5 238378500 50.037.826.0 C(ug/ml) 800 78 61.0 74 67 C我题（μgml)67.5 54.2 37 17 对于单室倾型血管外给药。血药浓度时。阿待合方程C=为-。 kFXo 8 当时间充分大时，C=， eC=be4-2' 将血药浓度取对数后，尾段3点对时间进行线性回归，得直线的斜率为-0.0416截距 为1.909 .k=-2.303×(-0.0416)=0.0957h-) 再根据第二行和第三行相对应的数据相减得到第四行残数浓度，取对数后对时间进行 线性回归得到残数线。斜率为：0342 ∴k。=-2.303×(-0.3422)=0.788h-) 从截距可知A=82μg/ml 图44 已知F=0.698,X=1000mg=1000000μg,则 表观分布容积V= k.FX。0.788×0.698×1000000 (k。-k)A=0.788-0.0957)×82 =9689m=9.689L) 2.303 0788-00957g0.78-bg00957)=3046)
8 9.9(h) 0.07 0.693 0.693 1/ 2 = = = k T 1 1 0 0 0.0042h 1000 log 0.6211 − − = = = X k X k e e Clr = keV = 0.0042 30 = 0.126L/h 80h 的累积药量： (1 ) 59.7(mg) 0.07 4.2 (1 ) 0 0.07 80 = − = − = − − e e k k X X e kt u 3．某单室模型药物口服 X0=1000mg 时数据如下： 时间(h) 0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 12.0 C(µg/ml) 12.5 23.8 37.8 50.0 61.0 50.0 37.8 26.0 图解法求：k，ka，Tmax，Cmax，V，AUC，Cl（已知 F=0.698） 【解】根据各时间的血药浓度列表如下： t (h) 0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 12.0 C 实测 (µg/ml) 12.5 23.8 37.8 50.0 61.0 50.0 37.8 26.0 C 外推 (µg/ml) 80.0 78 74 67 C 残数 (µg/ml) 67.5 54.2 37 17 间符合方程 ( ) ( ) 0 kt kat a a e e V k k k FX C − − − − 对于单室模型血管外给药，血药浓度-时 = t k C A 2.303 当时间充分大时， log = log − kt C Ae− = ， 将血药浓度取对数后，尾段 3 点对时间进行线性回归，得直线的斜率为-0.0416 截距 为 1.909 ∴ 2.303 ( 0.0416) 0.0957(h ) −1 k = − − = 再根据第二行和第三行相对应的数据相减得到第四行残数浓度，取对数后对时间进行 线性回归得到残数线，斜率为：-0.3422 ∴ 2.303 ( 0.3422) 0.788(h ) −1 ka = − − = 从截距可知 A=82µg/ml 图 4-4-1 已知 F=0.698，X0=1000mg=1000000µg，则 9689(ml) 9.689(L ) (0.788 0.0957 ) 82 0.788 0.698 1000000 ( ) 0 = = − = − = k k A k FX V a 表观分布容积 a (log log ) 2.303 max k k k k T a a − − 达峰时 = (log 0.788 log 0.0957) 3.046(h) 0.788 0.0957 2.303 − = − =
峰浓度C=e-k灯 _0.698x1000000e09sx3046=53.82g/ml) 9689 曲线下面积ALC=X-0698x10o000-752.7Xgn:h k=9689×0.0957 总清除率C=kV=9689×0.0957=927.24mh)=15.45 mV/min 即：k=0.0957h-1，k。=0.788h-1，V=9.689L,Tm=3.046h =53.82ug/ml,AUC=752.77(ug/ml)h,Cl=15.45ml/min 4.按给药间隔x,重复剂量作静注后，在一房室开放模型中，体内最大药量为(X) Xo 的表达式为。加1之·式中为级销修建度霜数， ①估算(X=)m,若=Tn ②估算(K),若=2T2 ③估算到达(X)m50%,75%和90%时所需时间(T12的倍数表示) 【解】 ①=T2时， 9 ②t=2Tn时， (m133 1-e-t (K)m=1-e =m.0-e.1 le Xo fu =1-e-mkr nkt=-In(1-fs) 则nr=-Inh-2 0.693 :到达(Xm)mx50%时所需的时间
9 max 0 max e KT V FX 峰浓度C = − 53.82( g/ml) 9689 0.698 1000000 0.0957 3.046 = = − e 752.77( g/ml) h 9689 0.0957 0.698 1000000 AUC 0 = = = Vk FX 曲线下面积 总清除率 Cl = kV = 9689 0.0957 = 927.24(ml/h) =15.45ml/min 即： 1 0.0957h − k = ， 1 0.788h − ka = ，V = 9.689L，Tmax = 3.046h， Cmax = 53.82µg/ml， AUC = 752.77(g/ml) h ，Cl = 15.45ml/min 4．按给药间隔 τ，重复剂量 X0 作静注后，在一房室开放模型中，体内最大药量为 ( ) X 的表达式为 − − = k e X X 1 ( ) 0 max ，式中 k 为一级消除速度常数。 ① 估算 max ( ) X ，若 τ= T1/2 ② 估算 max ( ) X ，若 τ= 2T1/2 ③ 估算到达 max ( ) X 50%，75%和 90%时所需时间（T1/2 的倍数表示） 【解】 ① τ= T1/2 时， 0 0.693/ 0 0 max 2 1 1 ( ) 1/ 2 1/ 2 1/ 2 X e X e X X kT T T = − = − = − − ② τ= 2T1/2 时， 0 0.693/ 2 0 max 1.33 1 ( ) 1/ 2 1/ 2 X e X X T T = − = − ③ ∵ − − − − = k nk n e X e X 1 (1 ) ( ) 0 max − − = k e X X 1 ( ) 0 max ∴ 0 0 max max 1 1 (1 ) ( ) ) X e e X e X X f k k nk n ss − − − − − − = = （ − = − nk ss f 1 e nk ln(1 ) ss τ= − − f 则 n 0.693 ln(1 ) 1/ 2 ss −T − f τ= ∴ 到达 max ( ) X 50%时所需的时间
a=-n0-即为1个半袁期 到达(X)m75%时所需时间， nr=-2h0-07-22,即为2个半衰期。 0.693 到达(X)m90%时所需时间， nr=-Tnh09=3272,即为332个半衰期. 0.693 5.一种新的氨基糖武类抗生素水剂肌内注射100mg,病人体重70mg,35岁，黑种人， 男性，测得数据如下： t(h) 0.2040.60.81.01.52.54.0506.070 C(ug/ml01.652.332.552.512.402.001.270.660.390.250.15 设该药属于单室模型 分 Ag试生物利用度百分数多少： 计算 消除半衰期和吸收半衰期。 ③V为多少？按体重计算它的百分数多少？ ④此药物静注研究结果测得原药排出量85%，试问对一名肾功能全部丧失的病人其半 衰期为多少？ 【解】对于单室模型血管外给药，血药浓度·时间符合方程 c 0 当时间充分大时，C=Ae,ogC=og4-20奶 ①1ogC对1作散点图（图442）。 图44-2 根据公式DgC=0g4一201，确定对后7个点进行直线回归。得日白方程： 1oeC=0603.02012 =0.995(相关性很好) 则k=-2.303b-2.303(-0.20120.46340h) fiv() 计算残数浓度 'h) 0.2 04 06 0.8 C(ugml)1.980.980.470.24 根据公式ogC,=ogA-20 logC,=0.602-1.51421M=0.9998(相关性很好) k。=-2.303×(-1.5142)=3.4872h-)
10 n 1/ 2 1 1/ 2 0.693 ln 0.5 τ= −T = T ，即为 1 个半衰期。 到达 max ( ) X 75%时所需时间， n 1/ 2 2 1/ 2 0.693 ln(1 0.75) T = T − τ= − ，即为 2 个半衰期。 到达 max ( ) X 90%时所需时间， n 1/ 2 32 1/ 2 3. 0.693 ln(1 0.9) T = T − τ= − ，即为 3.32 个半衰期。 5．一种新的氨基糖甙类抗生素水剂肌内注射 100mg，病人体重 70mg，35 岁，黑种人， 男性，测得数据如下： t (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0 6.0 7.0 C (µg/ml) 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 0.25 0.15 设该药属于单室模型 ① 分别计算消除半衰期和吸收半衰期。 ② 若静脉注射 100mg 后得 AUC 为 30h (g/ml) ，试问生物利用度百分数多少？ ③ V 为多少？按体重计算它的百分数多少？ ④ 此药物静注研究结果测得原药排出量 85%，试问对一名肾功能全部丧失的病人其半 衰期为多少？ 【解】对于单室模型血管外给药，血药 浓 度 - 时 间 符 合 方 程 ( ) ( ) 0 kt kat a a e e V k k k FX C − − − − = 当时间充分大时， kt C Ae− = ， t k C A 2.303 log = log − ① logC 对 t 作散点图（图 4-4-2）。 根据公式 t k C A 2.303 log = log − ，确定对后 7 个点进行直线回归，得回归方程： logC=0.6003-0.2012t |r| = 0.9995（相关性很好） 则 k=-2.303b=-2.303(-0.2012)=0.4634(h-1 ) 1.50(h) 0.4634 0.693 T1/ 2 = = 计算残数浓度 t’ (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 Cr (µg/ml) 1.98 0.98 0.47 0.24 根据公式 t k C A a r 2.303 log = log − C t log r = 0.6022 −1.5142 |r| = 0.9998（相关性很好） 2.303 ( 1.5142) 3.4872(h ) −1 ka = − − = 图 4-4-2
