第三章 药物效应动力学 §1药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 1.菊物作用（drug action):指药物对机 体的初始作用。如adr与a-R（+)相互反应。 2.药理数寇（pharmacological effect).: 指药物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压 升高。 二、药理效应的基本类型 1.兴奋 2.抑制
1.药物作用（drug action）： 指药物对机 体的初始作用。如adr与α-R（+）相互反应。 2.药理效应（pharmacological effect）： 指药物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压 升高。 1. 兴奋 二、药理效应的基本类型 2. 抑制 一、药物作用与药理效应 §1 药物的基本作用 第三章 药物效应动力学
三、药物作用的特性 1.特异性（specificity): 多数药物是通过化学反应产生药理效应的，这种 化学反应的专一性使药物的作用具有特异性，其物质 基础是药物的化构。 2.选择性（selectivity): 药物并非对所有组织发生等同作用，多数药物只 对某些组织产生明显作用，而对其它组织作用小或无 作用，其原因：(1)药物与组织亲和力不同；(2)组织 生化差异；(3)细胞结构差异。特异性与选择性不一 筹平行，如阿托品特异性阳断M-R,但选择性不高 心如毫性平合聚霸堕联寶反应甚至致病
三、药物作用的特性 多数药物是通过化学反应产生药理效应的,这种 化学反应的专一性使药物的作用具有特异性,其物质 基础是药物的化构。 药物并非对所有组织发生等同作用，多数药物只 对某些组织产生明显作用，而对其它组织作用小或无 作用，其原因：⑴ 药物与组织亲和力不同；⑵ 组织 生化差异；⑶ 细胞结构差异。特异性与选择性不一 定平行，如阿托品特异性阻断M-R，但选择性不高， 对 心血管、平滑肌、眼及腺体等都有影响。 3.二重性: ⑴ 治疗疾病 ⑵ 产生不良反应甚至致病 1.特异性（specificity）: 2.选择性（selectivity）：
四、治疗效果 治疗效果（therapeutic effecti治疗作用) 即符合用药目的，达到防治效果的作用。分为： 对因治疗(etiological treatment). 用药的目的在于消除原发致病因子， 彻底治愈疾病（治本）。如抗生素 对症治疗(symptomatic treatment) 用药的目的在于改善症状（治标)如 镇痛、退热、抗休克 承则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治
用药的目的在于改善症状（治标）如 镇痛、退热、抗休克 四、治疗效果 原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。 治疗效果（therapeutic effect治疗作用） 即符合用药目的，达到防治效果的作用。分为： 用药的目的在于消除原发致病因子， 彻底治愈疾病（治本）。如 抗生素 对因治疗（etiological treatment） 对症治疗（symptomatic treatment）
冬五、不良反应（adverse reaction)凡不符合用药 目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。难以恢复 的严重不良反应称为药源性疾病。如链霉素—耳聋。 名 1.副反应（side reaction):指药物在治疗量时出 现与治疗目的无关的作用较轻。原因：药物选择 性低，是药物本身所固有的可预料，有时可与治 疗作用互变。 2.后遗效应（residual effect)指停药后血药浓度 已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期服用 巴比妥类后次晨出现的乏力、困倦等宿醉现象
❖ 五、不良反应（adverse reaction）凡不符合用药 目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。难以恢复 的严重不良反应称为药源性疾病。如链霉素——耳聋。 ❖ 1.副反应（side reaction）：指药物在治疗量时出 现与治疗目的无关的作用,较轻。原因:药物选择 性低，是药物本身所固有的,可预料，有时可与治 疗作用互变。 2.后遗效应（residual effect）指停药后血药浓度 已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期服用 巴比妥类后次晨出现的乏力、困倦等宿醉现象
3.毒性反应（toxic reaction)指在剂量过大或用药 时间过久，药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应， 一般比较严重。可分为 ()急性毒性：多损害循环、呼吸及神经系统功能； (2)慢性毒性：多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 致畸(teratogenesis) 三致反应{ 致癌(carcinogenesis) 致突变（mutagenesis)
⑵慢性毒性:多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。 ❖ 3.毒性反应（toxic reaction）指在剂量过大或用药 时间过久,药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应, 一般比较严重。可分为 ⑴急性毒性:多损害循环、呼吸及神经系统功能； 三致反应 致畸（teratogenesis） 致癌（carcinogenesis） 致突变（mutagenesis）
4.停药反应(withdrawal reaction):突然停药后原 有疾病加剧，又称回跃反应。如久服可乐定降压， 突然停药次日血压将明显回升。 ÷5.变态反应(allergic reaction):即过敏反应， 药物作为抗原或半抗原进入机体后所引起的病理 性免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，临 床症状及严重程度差异很大，与剂量无关，从轻 微的皮疹、发热甚至休克等。停药后可消失，再 用时可再发生，常见于过敏体质的病人
4.停药反应(withdrawal reaction):突然停药后原 有疾病加剧，又称回跃反应。如久服可乐定降压, 突然停药次日血压将明显回升。 ❖ 5.变态反应（allergic reaction）:即过敏反应， 药物作为抗原或半抗原进入机体后所引起的病理 性免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，临 床症状及严重程度差异很大，与剂量无关，从轻 微的皮疹、发热甚至休克等。停药后可消失，再 用时可再发生，常见于过敏体质的病人
6.特异质反应(idiosyncrasy):少数特异体质病 人对某些药物特别敏感，反应性质与药物固有的药 理作用基本一致，严重程度与剂量成比例，药理性 拮抗药救治可能有效，属于先天性遗传异常所致， 如红细胞内缺乏G-6-PD所致的溶血等。 7.继发反应(secondary reaction治疗矛盾)：继发 于治疗作用出现的不良后果，如二重感染
6.特异质反应（idiosyncrasy）：少数特异体质病 人对某些药物特别敏感，反应性质与药物固有的药 理作用基本一致，严重程度与剂量成比例，药理性 拮抗药救治可能有效，属于先天性遗传异常所致， 如红细胞内缺乏G-6-PD所致的溶血等。 7.继发反应(secondary reaction 治疗矛盾):继发 于治疗作用出现的不良后果,如二重感染
§2药物剂量与效应关系 一、概念 1.量-效关系：药物剂量与效应在一定范围 内成比例，以效应为纵坐标，剂量或浓度为横坐 标作图，得量-效曲线。 2.量反应：药理效应是连续增减的量变，如 血压的升降等。 3.质反应：药理效应只能用全或无、阴性或 阳性表示，如生存与死亡等。是测定药物在某 一剂量下某种效应发生频数的指标，必须用多 个动物或实验标本进行实验
一、概念 1.量-效关系：药物剂量与效应在一定范围 内成比例，以效应为纵坐标，剂量或浓度为横坐 标作图，得量-效曲线。 2.量反应：药理效应是连续增减的量变，如 血压的升降等。 3.质反应：药理效应只能用全或无、阴性或 阳性表示，如生存与死亡等。是测定药物在某 一剂量下某种效应发生频数的指标，必须用多 个动物或实验标本进行实验。 §2 药物剂量与效应关系
二、量反应的量效曲线 E(%) 100 Emax E(%) 100 50 50 10301ogC +++++++++++++++++++0 Kp
二、量反应的量效曲线 50 0 100 E 0.1 1 10 30 pD2 C
1.最小有效量：指刚能引起效应的剂量或浓度， 亦称阈剂量或阈浓度。 ÷2.效能(efficacy):随着剂量的增加效应逐渐增 加，达到一定程度后，剂量增加而效应不在继续增 强，即达最大效应。 3.半最大效应浓度（EC50)：指能引起50%最大效 应的浓度。 ÷4.效价强度（potency)指能引起等效反应（一般 采用50%效应量)的相对浓度或剂量，其值越小则 强度越大。 注意：效能与效价强度含意完全不同，二者并不平行。 凹
1.最小有效量：指刚能引起效应的剂量或浓度， 亦称阈剂量或阈浓度。 ❖ 2.效能（efficacy ）：随着剂量的增加效应逐渐增 加，达到一定程度后，剂量增加而效应不在继续增 强，即达最大效应。 ❖4.效价强度（potency）指能引起等效反应 （一般 采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则 强度越大。 注意：效能与效价强度含意完全不同，二者并不平行。 3.半最大效应浓度（EC50）：指能引起50%最大效 应的浓度