第十一章 肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药 第十一章
概述 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后, 本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用,却 能妨碍去甲肾上腺素神经能递质或外源性 拟肾上腺素药与受体的结合,从而产生抗 肾上腺素的作用。 根据药物的选择性不同可分为:
肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后, 本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用,却 能妨碍去甲肾上腺素神经能递质或 外源性 拟肾上腺素药与受体的结合,从而 产生抗 肾上腺素的作用。 根据药物的选择性不同可分为: 概 述
第一节 -肾上腺素受体阻断药
α--肾上腺素受体阻断药 第一节
分类: (一)非选择性受体阻断药 1、短效类:酚妥拉明、妥拉苏林。 2、长效类:酚苄明。 (二)非选择性α受体阻断药 1、选择性a受体阻断药:哌唑嗪、 2、选择性α受体阻断药:育亨宾
(一)非选择性α受体阻断药 酚妥拉明、 (phentolamine) 妥拉唑啉、 (tolazoline) (短效类) 作用机制: 对a,和a受体有选择性的阻断作用
药理作用: 1、血管一阻断a受体,使血管舒张,可翻转 Adr的升压作用和舒张心梗的血管。尤其交感 神经活性增加时,舒张血管作用越明显。 2、心脏一反射性兴奋和阻断突触前膜α受体, NA释放↑。 3、拟胆碱、组胺样作用,胃肠活动↑,胃 酸分泌↑,皮肤潮红
临床应用: (1)外周血管痉挛性疾病 (2)嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 (3)休克(适合心输出量偏低,外阻力 增加的休克) (4)其它药物无效的心肌梗塞和左心功 能心衰的治疗。 (5)对抗NA外漏的组织坏死
酚苄明(长效类) 作用机制: 牢固地与a受体结合,产生a受体阻断作 用。 药理作用: ①舒张血管作用强大、持久 ②口服、肌肉、皮下刺激性强,故不用, 可采用静脉点滴。 ③过量易致反射性心率加快
临床应用: 1、外周血管痉挛性疾病 2、嗜铬细胞瘤的治疗 3、休克 ①心输出量增加,外阻力降低,改善微循环。 ②降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。 4、治疗良性前列腺增生,改善排尿困难(阻 断a受体作用)
不良反应: 体位性低血压、心悸、乏力、嗜睡等