作用子血液及造 血器官的菊物
作用于血液及造 血器官的药物
作用于血液及造 血器官的药物 冬抗凝血药 ~纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 必抗血小板药 促凝血药 抗贫血药及造血细胞生长因子 必血容量扩充药
作用于血液及造 血器官的药物 ❖抗凝血药 ❖纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 ❖抗血小板药 ❖促凝血药 ❖抗贫血药及造血细胞生长因子 ❖血容量扩充药
§1 抗凝血药 血液凝固 内源性凝血系统 外源性凝血系统 激肽释放酶一 前激肽释放酶 HMWK HMWK XⅫ Xia HMWK XⅫ XⅪa Ca 2+ I X Ⅸa Ⅱa Ca 2+ Ⅶa一Wa Ca2+W 磷脂 Ia一Ⅲ复合物 XaⅧa复合物
§1 抗凝血药 血液凝固 内源性凝血系统 外源性凝血系统 激肽释放酶 前激肽释放酶 HMWK HMWK Ⅻ Ⅻa HMWK Ⅺ Ⅺa Ca 2＋ Ⅶ Ⅸ Ⅸa Ⅱa Ca 2＋ Ⅲ Ca 2＋ Ⅷa Ⅷa 磷脂 Ⅶa—Ⅲ复合物 Ⅸa—Ⅷa复合物
Ca2+ Ⅱa 磷脂 VaV 凝血酶原激活物 (Xa-Ca2+-Va)PL Ⅱa 纤维蛋白原 纤维蛋白 Ⅱa Ca2+Ⅷa-W 交联纤维蛋白凝块 凝血过程及抗凝血药的作用靶点
Ⅹ Ⅹa Ca 2＋ Ⅱa 磷脂 Ⅴa Ⅴ 凝血酶原激活物 （Ⅹa－Ca 2＋－Ⅴa）PL Ⅱ Ⅱa 纤维蛋白原 纤维蛋白 Ⅱa Ca 2＋ Ⅷa Ⅷ 凝血过程及抗凝血药的作用靶点 交联纤维蛋白凝块
肝素 【体内过程】 吸收：口服不易吸收，常静脉给药。 分布：60%集中于血管内皮。 代谢：大部分经单核一巨噬细胞 系统破坏。 排泄：极少以原形经肾排绁
肝 素 【体内过程】 吸收：口服不易吸收,常静脉给药。 分布： 60 ﹪集中于血管内皮。 代谢：大部分经单核—巨噬细胞 系统破坏。 排泄：极少以原形经肾排绁
【药理作用】 1.抗凝作用：在体内体外均具有强大抗 凝血作用。机制：与AT-Ⅲ形成肝素一AT- Ⅲ复合物加速灭活凝血因子IⅡa,XⅪa,Xa, Xa,XⅫa,Ka等。 2其他： ·调脂 ■抗炎作用 抗血管内膜增生作用 抑制血小板聚集作用
⒈抗凝作用:在体内体外均具有 强大抗 凝血作用。机制:与AT-Ⅲ形成肝素－AT- Ⅲ复合物加速灭活凝血因子Ⅱa, Ⅺa , Ⅸa, Ⅹa , Ⅻa, Ka等。 【药理作用】 ⒉其他： ▪ 调脂 ▪ 抗炎作用 ▪ 抗血管内膜增生作用 ▪ 抑制血小板聚集作用
【临床应用】 血栓栓塞性疾病 ■ 弥散性血管内凝血(DIC) 体外抗凝：
▪ 血栓栓塞性疾病 ▪ 弥散性血管内凝血（ DIC ） ▪ 体外抗凝： 【临床应用】
【不良反应】 1.自发性出血：表现、 监测及解救。 2过敏反应：偶有（哮喘、荨麻疹、 结膜炎、发热〉 3.骨质疏松、骨折（长期用药导致） 4.其它：短暂性血小板减少症、孕 妇用后致早产及死胎
⒋其它：短暂性血小板减少症、孕 妇用后致早产及死胎 【不良反应】 ⒈自发性出血：表现、监测及解救。 ⒉过敏反应：偶有（哮喘、荨麻疹、 结膜炎、发热） ⒊骨质疏松、骨折（长期用药导致）
【禁忌证】 1.肝素过敏者 2有出血倾向及溃疡病、肿瘤、外 伤、术后、产后 3.孕妇 4肝肾功能不全 5.严重高血压、细菌性心内膜炎
⒈肝素过敏者 ⒉有出血倾向及溃疡病、肿瘤、外 伤、术后、产后 ⒊孕妇 ⒋肝肾功能不全 ⒌严重高血压、细菌性心内膜炎 【禁忌证】
低分子量肝素 >选择性抗凝血因子Xa(只与AT-Ⅲ结合) 抗凝血因子Xa活性抗凝血酶活性比 值为1.5≈4.0，而普通肝素为1.0。 这样使抗血栓作用与致出血作用分离。 >抗凝血因子Xa活性的半衰期长，静脉 注射活性可维持12h
➢选择性抗凝血因子Ⅹa(只与AT-Ⅲ结合) 抗凝血因子Ⅹa活性∕抗凝血酶活性比 值为 1.5 ～ 4.0 ，而普通肝素为 1.0。 这样使抗血栓作用与致出血作用分离。 低分子量肝素 ➢抗凝血因子Ⅹa活性的半衰期长，静脉 注射活性可维持 12 h