第四十二章 ◆四环素类 ◆氯霉素类 米
第四十二章 ◆四环素类 ◆氯霉素类
四环素类抗生素 分类 ·天然品 四环素、土霉素、金霉素和地美环素 ●半合成品 多西环素、米诺环素 两性物质酸中稳定，碱中易破坏
分 类 ⚫ 天然品 四环素、土霉素、金霉素和地美环素 ⚫ 半合成品 多西环素、米诺环素 两性物质 酸中稳定，碱中易破坏 四环素类抗生素
抗菌作用（广谱速效抑菌） ●G+:葡萄球菌最高，肠球菌不敏感 ●G：铜绿假单孢菌不敏感 ·立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫 ·厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌、放线菌作用弱 ·对病毒与真菌无效
⚫ G+：葡萄球菌最高，肠球菌不敏感 ⚫ G-：铜绿假单孢菌不敏感 ⚫ 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫 ⚫ 厌氧菌: 拟杆菌、梭形杆菌、放线菌 作用弱 ⚫ 对病毒与真菌无效 抗菌作用(广谱速效抑菌）
抗菌机制 ●与细菌核糖体30S亚基特异结合，阻止氨 基酰tRNA进入A位，抑制蛋白质合成 ●增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏， 从而抑制DNA复制
抗菌机制 ⚫ 与细菌核糖体30S亚基特异结合，阻止氨 基酰tRNA进入A位，抑制蛋白质合成 ⚫ 增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏， 从而抑制DNA复制
四环素(tetracycl ine)、土霉素 (terramycin;oxytetracycl ine) 抗菌特点 对G+作用强于G G+<青霉素、头孢 G-<氨基糖苷、氯霉素 ￥
四环素（tetracycline）、土霉素 （terramycin；oxytetracycline） 抗菌特点 对G+ 作用强于 GG+<青霉素、头孢 G-<氨基糖苷、氯霉素
体内过程 吸收：含二、三价阳离子的药物（碱性药、 H受体阻断药)和食物妨碍吸收，酸性 药物可促进其吸收。 ·分布广，沉积于骨及牙组织内 ·代谢和排泄：以原形经肾小球排出
吸收:含二、三价阳离子的药物（碱性药、 H2受体阻断药）和食物妨碍吸收，酸性 药物可促进其吸收。 分布广，沉积于骨及牙组织内 代谢和排泄：以原形经肾小球排出 体内过程
临床应用 立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病、Q热首选 衣、支原体感染：多西环素或大环内酯 螺旋体感染：回归热多西环素或青霉素类 鼠疫、腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病：与氨基苷类 抗生素联合应用。 。肠内阿米巴病，土霉素疗效佳
临床应用 ⚫ 立克次体感染：斑疹伤寒、恙虫病、Q热首选 ⚫ 衣、支原体感染：多西环素或大环内酯 ⚫ 螺旋体感染：回归热 多西环素或青霉素类 ⚫ 鼠疫、腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病：与氨基苷类 抗生素联合应用。 ⚫ 肠内阿米巴病，土霉素疗效佳
不良反应 1.胃肠道反应 2.二重感染（菌群交替症） ①真菌病（抗真菌药）：口腔鹅口疮、肠炎 ②伪膜性肠炎（难辨梭菌)：停药并口服万古霉素 3.影响骨、牙生长 孕妇、哺乳期妇女，8岁以下的儿童 4.肝肾毒性：长期大量口服或静脉给子 5.过敏反应：药热和皮疹
1.胃肠道反应 2.二重感染(菌群交替症) ①真菌病 (抗真菌药):口腔鹅口疮、肠炎 ②伪膜性肠炎（难辨梭菌）:停药并口服万古霉素 3.影响骨、牙生长 孕妇、哺乳期妇女，8岁以下的儿童 4.肝肾毒性:长期大量口服或静脉给予 5.过敏反应:药热和皮疹 不良反应
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