药理学 第三十三讲化学治疗药 主讲人 赵丽娟 主讲单位吉林大学基础医学院 药理教研室 总学时 48学时
药理学 第三十三讲 化学治疗药 主讲人 赵丽娟 主讲单位 吉林大学基础医学院 药理教研室 总学时 48学时
药理学 (个性药特点) l.吡哌酸（pipemidic acid) 1)血药浓度低而尿、胆汁中浓度高 2)主要用于单纯型泌尿道感染 3)治疗轻型的肠道感染 4)对肠球菌无效 2.诺氟沙星(norf1 oxacin,.又称氟哌酸) 1)口服吸收少（食物影响其吸收) 2)肾、前列腺中浓度高 3)主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染 4)对呼吸道感染疗效差
药理学 〔个性药特点〕 1.吡哌酸（pipemidic acid） 1）血药浓度低而尿、胆汁中浓度高 2）主要用于单纯型泌尿道感染 3）治疗轻型的肠道感染 4）对肠球菌无效 2.诺氟沙星(norfloxacin,又称氟哌酸) 1）口服吸收少（食物影响其吸收） 2） 肾、前列腺中浓度高 3）主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染 4）对呼吸道感染疗效差
药理学 3氧氟沙星 1)组织穿透性强、分布广（前列腺、脑脊液） 2)抗菌谱广且能抗结核，抗多重耐药菌株 4.环丙沙星 1)口服生物利用度较低（首关消除) 2)体外抗菌活性最强 3)抗菌谱广一治疗各种感染 5.依诺沙星 1)口服吸收不受食物影响 2)疗效=广谱青霉素、头孢氨苄、复方新诺明 3)对支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌无效
药理学 3.氧氟沙星 1）组织穿透性强、分布广（前列腺、脑脊液） 2）抗菌谱广且能抗结核，抗多重耐药菌株 4.环丙沙星 1）口服生物利用度较低（首关消除） 2）体外抗菌活性最强 3）抗菌谱广－ 治疗各种感染 5.依诺沙星 1）口服吸收不受食物影响 2）疗效＝广谱青霉素、头孢氨苄、复方新诺明 3）对支原体、衣原体、军团菌及结核杆菌无效
药理学 6培氟沙星 1)体内分布广一脑、骨、前列腺达抗菌浓度 2)血浆半衰期长 3)厌氧菌、结核杆菌耐药 7.洛美沙星 光敏反应多见。 8.氟罗沙星 1)血药浓度高、作用时间长 2)主治泌尿生殖系统感染 9斯帕沙星 1)长效：t16h,组织穿透性强 2)治疗眼科感染、抗结核
药理学 6.培氟沙星 1）体内分布广－脑、骨、前列腺达抗菌浓度 2）血浆半衰期长 3）厌氧菌、结核杆菌耐药 7.洛美沙星 光敏反应多见。 8.氟罗沙星 1）血药浓度高、作用时间长 2）主治泌尿生殖系统感染 9.斯帕沙星 1）长效：t1/216h,组织穿透性强 2）治疗眼科感染、抗结核
茄甲为 二、磺胺类药 (sulfonamides drugs) 〔特点]使用方便；疗效显著； 毒性小； 价格低廉。 [结构与分类] H N SON R2 图一2磺胺类的基本化学结构一对氨基苯磺酰胺
药理学 二、磺胺类药（sulfonamides drugs） 〔特点〕使用方便；疗效显著； 毒性小； 价格低廉。 [结构与分类] 图－2 磺胺类的基本化学结构－对氨基苯磺酰胺 N SO2N H R1 H R2
药理学 当R,=杂环时，抗菌活性明显增强，得到用于全 身感染的磺胺药。 如：磺胺嘧啶 R1= 当R被取代时，得到用于局部感染的磺胺药。如 R2被羧酸取代成为酰胺化物，失去抗菌作用， 此酰胺化物经水解释出游离氨基即可恢复抗菌 活性。如用于肠道感染的酞磺胺噻唑，就是在 肠道内经水解成磺胺噻唑而发生抗菌作用的
药理学 当R1＝杂环时，抗菌活性明显增强，得到用于全 身感染的磺胺药。 如：磺胺嘧啶 R1＝ 当R2被取代时，得到用于局部感染的磺胺药。如 R2被羧酸取代成为酰胺化物，失去抗菌作用， 此酰胺化物经水解释出游离氨基即可恢复抗菌 活性。如用于肠道感染的酞磺胺噻唑，就是在 肠道内经水解成磺胺噻唑而发生抗菌作用的。 N N
兹理学 [体内过程] 用于全身感染的磺胺药： 1.口服易吸收、体内分布广（通过胎盘） 2.经肝代谢（失活但有毒) 3.经肾排泄
药理学 [体内过程] 用于全身感染的磺胺药： 1.口服易吸收、体内分布广（通过胎盘） 2.经肝代谢（失活但有毒） 3.经肾排泄
弦理学 [药理作用] 1.抗菌性质一抑菌剂 2.抗菌机制 抑制二氨叶酸合成酶（见图3） 3.抗菌谱 (1)对G+、G菌均有活性 (2)对支原体、螺旋体、立克次体无效
药理学 [药理作用] 1.抗菌性质—抑菌剂 2.抗菌机制 抑制二氢叶酸合成酶（见图3） 3.抗菌谱 （1）对G + 、G -菌均有活性 （2）对支原体、螺旋体、立克次体无效
(磺胺类) (TMP,乙氨嘧啶) H2N SO2NHR L谷氨酸 H2N COOH 二氢叶酸 四氢叶酸 氢 (PABA) 酸 + 二氢蝶啶 叶酸还原酶 酶 图一3 磺胺类药物及甲氧苄啶抗菌机制示意图
图－3 磺胺类药物及甲氧苄啶抗菌机制示意图 （磺胺类） H2N COOH H2N SO2NHR 二氢叶酸 四氢叶酸 + L-谷氨酸 （PABA） 二 氢 叶 酸 合 成 酶 二 氢 叶 酸 还 原 二氢蝶啶 酶 + （TMP，乙氨嘧啶）
药匣学 临床应用 1治疗全身感染一口服易吸收磺胺 (1)代替青霉素治疗链球菌感染和防止 风湿热复发； (2)与甲氧苄啶合用治疗复杂的泌尿、 呼吸、肠道感染； (3)用于治疗奴卡菌病、弓形体病和衣 原体沙眼。 2.治疗局部感染一口服难吸收磺胺 (1)治疗肠道感染和术前消毒； (2)治疗烧伤或创伤感染； (3) 治疗眼部感染（角膜炎、结膜炎）
药理学 [临床应用] 1.治疗全身感染－口服易吸收磺胺 （1）代替青霉素治疗链球菌感染和防止 风湿热复发； （2）与甲氧苄啶合用治疗复杂的泌尿、 呼吸、肠道感染； （3）用于治疗奴卡菌病、弓形体病和衣 原体沙眼。 2.治疗局部感染－口服难吸收磺胺 （1）治疗肠道感染和术前消毒； （2）治疗烧伤或创伤感染； （3）治疗眼部感染（角膜炎、结膜炎）