抗心饺痛药 (二)β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol) 拉贝洛尔(labetalol)
抗心绞痛药 (二)β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol) 拉贝洛尔(labetalol)
抗心绞痛药 【药理作用与机制】 1.降低心肌的耗氧量 2.改善心肌代谢 3.增加缺血区血液供应 4.促进氧合血红蛋白解离,增加组织供氧
抗心绞痛药 【药理作用与机制】 1.降低心肌的耗氧量 2.改善心肌代谢 3.增加缺血区血液供应 4.促进氧合血红蛋白解离,增加组织供氧
抗心绞痛药 硝酸酯类与B受体阻断药合用治疗心绞痛的效应 作用 硝酸酯类 β受体阻断药 硝酸酯类+β受体阻断药 动脉压 W 心率 ↑(反射性) 心肌收缩力 ↑(反射性) 抑制或不变 射血时间 缩短 延长 不变 舒张期灌流时间 缩短 延长 延长 左室舒张末压 个 不变或降低 心脏容积 个 不变或缩小
抗心绞痛药 硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应 作用 硝酸酯类 β受体阻断药 硝酸酯类+β受体阻断药 动脉压 ↓ ↓ ↓↓ 心率 ↑(反射性) ↓ ↓ 心肌收缩力 ↑(反射性) ↓ 抑制或不变 射血时间 缩短 延长 不变 舒张期灌流时间 缩短 延长 延长 左室舒张末压 ↓ ↑ 不变或降低 心脏容积 ↓ ↑ 不变或缩小
抗心绞痛药 【临床应用】 ①稳定型心绞痛:主要用于对硝酸酯类不敏感或疗效差 的稳定型心绞痛患者,疗效肯定。减少心绞痛发作的次 数和程度,提高运动耐量,改善生活质量。 ②不稳定型心绞痛:其发病机制是冠脉器质性狭窄和痉 挛,应用受体阻断药可减少心肌耗氧量,改善冠脉血流 量,增加缺血心肌供血,在无禁忌证时效果较好。联合 用药可提高疗效; ③变异型心绞痛:因本类药物阻断β受体后,使α受体作 用占优势,易致冠脉痉挛,从而加重心肌缺血症状,不 宜应用
抗心绞痛药 【临床应用】 ①稳定型心绞痛:主要用于对硝酸酯类不敏感或疗效差 的稳定型心绞痛患者,疗效肯定。减少心绞痛发作的次 数和程度,提高运动耐量,改善生活质量。 ②不稳定型心绞痛: 其发病机制是冠脉器质性狭窄和痉 挛,应用β受体阻断药可减少心肌耗氧量,改善冠脉血流 量,增加缺血心肌供血,在无禁忌证时效果较好。联合 用药可提高疗效; ③ 变异型心绞痛:因本类药物阻断β受体后,使α受体作 用占优势,易致冠脉痉挛,从而加重心肌缺血症状,不 宜应用
抗心绞痛药 【不良反应与注意事项】 1.心脏功能抑制心率减慢,窦房结功能不全者可致 心动过缓,房室传导阻滞,心功能不全者可加重心脏抑 制,低血压者可使其症状加重。心动过缓,低血压,严 重心功能不全者禁用。 2.诱发和加重哮喘特别是非选择性的B受体阻断药 更为严重,哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者禁用。 3.反跳现象使心动过速、心绞痛加重,甚至出现室 性心律失常、心肌梗死或猝死。故长期应用B受体阻断 药,应逐渐减量停药
抗心绞痛药 【不良反应与注意事项】 1.心脏功能抑制 心率减慢,窦房结功能不全者可致 心动过缓,房室传导阻滞,心功能不全者可加重心脏抑 制,低血压者可使其症状加重。心动过缓,低血压,严 重心功能不全者禁用。 2.诱发和加重哮喘 特别是非选择性的β受体阻断药 更为严重,哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者禁用。 3.反跳现象 使心动过速、心绞痛加重,甚至出现室 性心律失常、心肌梗死或猝死。故长期应用β受体阻断 药,应逐渐减量停药
抗心绞痛药 【药物相互作用】 1.与维拉帕米合用,可加重对心脏的抑制作用及 降压作用。 2.与地高辛合用,可使心率明显减慢,而致心动 过缓。 3.吲哚美辛和水杨酸可减弱β受体阻断药的降压作 用。 4.西咪替丁使β受体阻断药在肝内代谢减少,半衰 期延长
抗心绞痛药 【药物相互作用】 1.与维拉帕米合用,可加重对心脏的抑制作用及 降压作用。 2.与地高辛合用,可使心率明显减慢,而致心动 过缓。 3.吲哚美辛和水杨酸可减弱β受体阻断药的降压作 用。 4.西咪替丁使β受体阻断药在肝内代谢减少,半衰 期延长
抗心绞痛药 (三)钙通道阻滞药 可用于治疗心绞痛的钙通道阻滞药主要有 维拉帕米(verapamil) 硝苯地平(nifedipine)) 地尔硫卓(diltiazem) 普尼拉明(prenylamine)) 哌克昔林(perhexiline)
抗心绞痛药 (三)钙通道阻滞药 可用于治疗心绞痛的钙通道阻滞药主要有 维拉帕米(verapamil) 硝苯地平(nifedipine) 地尔硫卓(diltiazem) 普尼拉明(prenylamine) 哌克昔林(perhexiline)
抗心绞痛药 钙拮抗药较之B受体阻断药的优点在于 ①可松弛支气管平滑肌,对伴有哮喘的心绞痛有 效。 ②可舒张冠脉,特别对痉挛的冠脉,有强大的舒 张作用,能增加心肌供血。 ③抑制心肌作用弱,硝苯地平类药物由于舒张外 周血管,降低射血阻抗及血压下降反射性加强 心收缩力,可增强心脏泵血功能。 ④舒张外周血管,适用于外周血管痉挛性疾病
抗心绞痛药 钙拮抗药较之β受体阻断药的优点在于 ①可松弛支气管平滑肌,对伴有哮喘的心绞痛有 效。 ②可舒张冠脉,特别对痉挛的冠脉,有强大的舒 张作用,能增加心肌供血。 ③抑制心肌作用弱,硝苯地平类药物由于舒张外 周血管,降低射血阻抗及血压下降反射性加强 心收缩力,可增强心脏泵血功能。 ④舒张外周血管,适用于外周血管痉挛性疾病
抗心绞痛药 [作用机制] ①阻滞钙内流,减少细胞内及线粒体钙超载,改 善缺血对心肌的伤害。 ②舒张冠脉特别是痉挛部位的冠脉,降低阻力, 增加缺血区域的灌注。 ③直接抑制心肌收缩力,减慢心率,降低外周阻 力,降低射血阻抗,降低心肌耗氧。 ④促进内源性NO合成和释放,起到快速舒张血 管效应
抗心绞痛药 [作用机制] ①阻滞钙内流,减少细胞内及线粒体钙超载,改 善缺血对心肌的伤害。 ②舒张冠脉特别是痉挛部位的冠脉,降低阻力, 增加缺血区域的灌注。 ③直接抑制心肌收缩力,减慢心率,降低外周阻 力,降低射血阻抗,降低心肌耗氧。 ④促进内源性NO合成和释放,起到快速舒张血 管效应
抗心绞痛药 [临床应用] 硝苯地平对稳定型和变异型心绞痛及 心肌梗死疗效最好。对伴有高血压的患者 也适用。 维拉帕米减慢心率,对稳定型心绞痛 有效。地尔硫卓作用强度介于上述两者之 间
抗心绞痛药 [临床应用] 硝苯地平对稳定型和变异型心绞痛及 心肌梗死疗效最好。对伴有高血压的患者 也适用。 维拉帕米减慢心率,对稳定型心绞痛 有效。地尔硫卓作用强度介于上述两者之 间