Pharmacology 五、交感神经抑制药 (一)中枢性抗高血压药-可乐定 clonidine 【药代学】 1.口服吸收快而完全，也可经皮肤吸收，维持 6~8小时； 2.50%经肝代谢，主要经肾排泄
Pharmacology 五 、交感神经抑制药 （一）中枢性抗高血压药-可乐定 （ clonidine ） 【药代学】 1.口服吸收快而完全，也可经皮肤吸收，维持 6~8小时； 2.50%经肝代谢,主要经肾排泄
Pharmacology 激动肾上腺 【药理作用与机制 素神经突触前膜 a2受体，加强负 1.作用与机制： 反馈调节 (1)激动中枢的α2和咪唑啉受件， 买y阿可又 感神经活动降低，舒张血管，减少心脏做功而 降压； (2)激动中枢的α2受体可引起镇静； (3)激动脑内阿片受体，可以降压和治疗阿片 类药物的戒断症状
Pharmacology 【药理作用与机制】 1.作用与机制： （1）激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体，使外周交 感神经活动降低，舒张血管，减少心脏做功而 降压； （2）激动中枢的α2受体可引起镇静； （3）激动脑内阿片受体，可以降压和治疗阿片 类药物的戒断症状。 激动肾上腺 素神经突触前膜 α2受体，加强负 反馈调节
Pharmacology 2.降压特点： (1)伴心率减慢和心输出量降低； (2)增加肾血流： (3)保护胃黏膜： (4)伴有镇静作用，可延长巴比妥类药物的催眠时间； (5)降低眼压
Pharmacology 2. 降压特点： （1）伴心率减慢和心输出量降低； （2）增加肾血流； （3）保护胃黏膜； （4）伴有镇静作用，可延长巴比妥类药物的催眠时间； （5）降低眼压
Pharmacology 【临床应用】 1.用于其他药物无效的中、重度高血压患者。 2.治疗高血压危象（静脉滴注）。 3.适用于合并溃疡病的高血压患者。 4.用于控制阿片类药物的戒断症状
Pharmacology 【临床应用】 1.用于其他药物无效的中、重度高血压患者。 2.治疗高血压危象（静脉滴注）。 3.适用于合并溃疡病的高血压患者。 4.用于控制阿片类药物的戒断症状
Pharmacology 【不良反应】 1.常见：嗜睡、口干、眩晕、便秘等； 2.久用致水钠潴留而减弱降压作用， 合用利尿药可避免； 3.久用突然停药可出现交感神经功能亢进现象， 如血压骤升、心悸、出汗等，可用α受体阻断 药酚妥拉明或再用可乐定治疗 4.其他：性功能障碍、直立性低血压、心动过缓， 个别人睡眠障碍
Pharmacology 【不良反应】 1.常见：嗜睡、口干、眩晕、便秘等； 2. 久用致水钠潴留而减弱降压作用， 合用利尿药可避免; 3.久用突然停药可出现交感神经功能亢进现象， 如血压骤升、心悸、出汗等，可用α受体阻断 药酚妥拉明或再用可乐定治疗; 4.其他:性功能障碍、直立性低血压、心动过缓, 个别人睡眠障碍
Pharmacology 【用药护理要点】 1.药物相互作用 (1)因竞争性抑制不能与三环类药物合用； (2)与利尿药合用有协同作用。 2.安全性评价 大剂量激动血 (1)禁用于CNS处于抑制状态的病 管平滑肌上的 作的患者； a2受体，引起 (2)防治停药反应：逐渐减量而度梦 血管收缩 可乐定； (3)不能与β受体阻断药合
Pharmacology 【用药护理要点】 1.药物相互作用 （1）因竞争性抑制不能与三环类药物合用； （2）与利尿药合用有协同作用。 2.安全性评价 （1）禁用于CNS处于抑制状态的病人或需高度集中注意力工 作的患者； （2）防治停药反应：逐渐减量而停药、如出现停药反应可再用 可乐定； （3）不能与β受体阻断药合用。 大剂量激动血 管平滑肌上的 α2受体，引起 血管收缩
Pharmacology (二)神经节阻断药美卡拉明 mecamylamine 优点 因不良反应多而重仅用于高血压 作用温和、持久、 价格低廉 (三)抑制肾上腺素能神经末梢药-利血 缺点：抑郁 reserr e 【主要特点】 1.机制：抑制突触前膜NA的合成及囊泡摄取NA,使肾上 腺素能神经末梢释放NA减少而血压下降。 2.不良反应多，很少单独应用，多以复方制剂用于临床
Pharmacology （二）神经节阻断药-美卡拉明 （mecamylamine） 因不良反应多而重仅用于高血压危象的治疗。 （三）抑制肾上腺素能神经末梢药-利血平 （reserpine） 【主要特点】 1.机制：抑制突触前膜NA的合成及囊泡摄取NA，使肾上 腺素能神经末梢释放NA减少而血压下降。 2.不良反应多,很少单独应用,多以复方制剂用于临床。 优点 作用温和、持久、 价格低廉 缺点：抑郁
Pharmacology 六、扩张血管药 (一)直接扩张血管药-肼屈嗪(hydralazine) 【药理作用与机制】 1.药理作用 (1)扩张小动脉而降压。 可反射性增加心率和心输量，心肌耗氧增加；因提高血 浆肾素活性而致水钠潴留。 (2)对静脉作用弱。 2作用机制：未完全阐明， (1)通过血管内皮细胞释放NO,使血管平滑肌松驰， (2)使血管平滑肌细胞膜超极化而干扰Ca+内流，使血 管平滑肌松弛
Pharmacology 六、扩张血管药 （一）直接扩张血管药-肼屈嗪(hydralazine) 【药理作用与机制】 1.药理作用 （1）扩张小动脉而降压。 可反射性增加心率和心输量，心肌耗氧增加；因提高血 浆肾素活性而致水钠潴留。 （2）对静脉作用弱。 2.作用机制：未完全阐明， （1）通过血管内皮细胞释放NO，使血管平滑肌松弛， （2）使血管平滑肌细胞膜超极化而干扰Ca2＋内流，使血 管平滑肌松弛
Pharmacology 【临床应用】 与他药合用治疗中度高血压。 【不良反应】 1.常见：心悸、头痛、恶心、呕吐、眩晕、乏力及诱 发心肌缺血等； 2.长期应用可致水钠潴留，体重增加、四肢浮肿等： 长期大量应用(400mg/日以上)可引起红斑狼疮综 合征及类风湿性关节炎
Pharmacology 【临床应用】 与他药合用治疗中度高血压。 【不良反应】 1.常见：心悸、头痛、恶心、呕吐、眩晕、乏力及诱 发心肌缺血等； 2.长期应用可致水钠潴留，体重增加、四肢浮肿等; 长期大量应用 (400mg/日以上)可引起红斑狼疮综 合征及类风湿性关节炎
Pharmacology 【用药护理要点】 冠心病、心功能不全、脑血管硬化、心动 过速及老年高血压患者慎用，妊娠妇女禁用
Pharmacology 【用药护理要点】 冠心病、心功能不全、脑血管硬化、心动 过速及老年高血压患者慎用，妊娠妇女禁用