8 Pharmacology 第十六章解热镇痛抗炎药 (Antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs Introduction 绝大多数药物又被称为非甾体抗炎药 Non-steroidal anti-infammatorydrugs,NSAIDs) 【主要特点】 1.虽各药化学结构不同但均有共同的作用基础一抑制环氧酶； 2.药理作用及不良反应也类似；
Pharmacology 第十六章 解热镇痛抗炎药 （Antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs ） Introduction 绝大多数药物又被称为非甾体抗炎药 （Non-steroidal anti-infammatorydrugs ,NSAIDs） 【主要特点】 1.虽各药化学结构不同但均有共同的作用基础－抑制环氧酶； 2.药理作用及不良反应也类似；
花生四烯酸代谢途径及药物作用环节 细胞膜磷脂 磷脂酶A2 甾体抗炎药 花生四烯酸 脂氧酶 环氧酶 非甾体抗炎药 PGG2 5-HPETE PGH2 LTs PGI2 PGE2 PGF2a TXA 过敏反应 ↓ ↓ ↓ 支气管收缩 血管扩张 诱发炎症 收 血小板聚集 白细胞趋化 抗血小板聚集 发热致痛 支气 管和 收缩血管 诱发炎症 收缩子宫 血管
细胞膜磷脂 花生四烯酸代谢途径及药物作用环节 花生四烯酸 5－HPETE LTS 过敏反应 支气管收缩 白细胞趋化 诱发炎症 PGG2 PGH2 PGI2 PGE2 PGF2α TXA2 血管扩张 抗血小板聚集 诱发炎症 发热致痛 收缩子宫 收缩 支气 管和 血管 血小板聚集 收缩血管 磷脂酶A2 （－） 甾体抗炎药 环氧酶 （－） 脂氧酶 非甾体抗炎药
Pharmacology 【药物作用与机制】 NSAIDs抑制COX,减少PGs合成而发挥药效。 COX-1 结构酶 促进生理所 保护胃黏膜、 与不良 (胃、血管、肾) 需PGs合成 维持肾血流等 反应有关 COX-2 诱导酶 促进炎性 引起炎症反应 与药效 PGs合成 有关
Pharmacology 【药物作用与机制 】 NSAIDs抑制COX，减少PGs合成而发挥药效。 COX-1 结构酶 （胃、血管、肾） 促进生理所 需PGs合成 保护胃黏膜、 维持肾血流等 与不良 反应有关 COX-2 诱导酶 促进炎性 PGs合成 引起炎症反应 与药效 有关
Pharmacology 1.解热作用 (1)特点：降低发热者体温，对正常人体温无影响 (2)机制： NSAIDs PGs 一体温 抑制COX 合成 调定点 】一散热产热 体温
Pharmacology 1.解热作用 （1）特点：降低发热者体温，对正常人体温无影响 （2）机制： PGs 合成 体 温 调定点 散热 >产热 体温 NSAIDs 抑制COX
Pharmacology 2.镇痛作用 (1)特点： ①对慢性（炎性）钝痛效果好，对剧痛和绞痛无效 ②无欣快感和成瘾性 (2)机制： ①抑制PGE2和PGF2a所致的疼痛作用 ②抑制PGE2和PGF2a所致痛觉感受器的增敏作用
Pharmacology 2.镇痛作用 （1）特点： ① 对慢性(炎性)钝痛效果好，对剧痛和绞痛无效 ② 无欣快感和成瘾性 （2）机制： ①抑制PGE2和PGF2α所致的疼痛作用 ②抑制PGE2和PGF2α所致痛觉感受器的增敏作用
Pharmacology 3.消炎作用 (1)特点：控制风湿、类风湿性关节炎的症状 (2)机制： ①抑制PGs合成，减轻血管扩张和组织水肿 ②减轻PGs与缓激肽协同致炎作用 ③抑制某些细胞黏附分子的活性 ④抑制LOX(齐留通)，减少LTs合成，减轻炎症
Pharmacology 3.消炎作用 （1）特点：控制风湿、类风湿性关节炎的症状 （2）机制： ①抑制PGs合成，减轻血管扩张和组织水肿 ②减轻PGs与缓激肽协同致炎作用 ③抑制某些细胞黏附分子的活性 ④抑制LOX（齐留通），减少LTs合成，减轻炎症
Pharmacology 4.防治肿瘤作用 (1)抑制PGs产生 (2)诱导肿瘤细胞调亡 5.治疗AD的作用 (1)抗炎 (2)抗血栓 6.防治心血管疾病的作用 减少TXA2的产生，抑制血栓形成
Pharmacology 4.防治肿瘤作用 （1）抑制PGs产生 （2）诱导肿瘤细胞凋亡 5.治疗AD的作用 （1）抗炎 （2）抗血栓 6.防治心血管疾病的作用 减少TXA2的产生，抑制血栓形成
Pharmacology 【不良反应】 1.消化道反应：上腹痛、恶心、呕吐、 溃疡、出血等。 2.肾反应：低钠或高钾血症、氮质血 症、水肿等。 3.心血管反应：轻度高血压
Pharmacology 【不良反应】 1.消化道反应：上腹痛、恶心、呕吐、 溃疡、出血等。 2.肾反应：低钠或高钾血症、氮质血 症、水肿等。 3.心血管反应：轻度高血压
Pharmacology 【药物相互作用】 1.其减弱或抑制利尿药作用； 2减弱阝-受体阻断药、噻嗪类利尿药、哌唑 嗪及卡托普利的降压作用； 3.抗酸药或H2受体阻断药可减轻其不良反应 且减弱疗效
Pharmacology 【药物相互作用】 1.其减弱或抑制利尿药作用； 2.减弱β-受体阻断药、噻嗪类利尿药、哌唑 嗪及卡托普利的降压作用； 3.抗酸药或H2受体阻断药可减轻其不良反应 且减弱疗效
Pharmacology 【药物分类】 1.水杨酸类； 2.苯胺类； 3.吲哚衍生物及类似物； 4.丙酸类； 5.选择性环氧化酶-2抑制物； 6.其他
Pharmacology 【药物分类】 1.水杨酸类； 2.苯胺类； 3.吲哚衍生物及类似物； 4.丙酸类； 5.选择性环氧化酶-2抑制物； 6.其他