茄闻兰 化学治疗药物一般包括： 1.抗肿瘤药 2.抗寄生虫药 3.抗微生物药： (1)抗菌药物 (2)抗病毒药物 (3)抗真菌药物 抗菌药物 ①人工（化学）合成抗菌药物 ②抗生素： A.天然抗生素 B.半合成抗生素
药理学 化学治疗药物一般包括： 1.抗肿瘤药 2.抗寄生虫药 3.抗微生物药： （1）抗菌药物 （2）抗病毒药物 （3）抗真菌药物 抗菌药物 ①人工（化学）合成抗菌药物 ②抗生素： A.天然抗生素 B.半合成抗生素
左细兰 一v▲ 抗生素一由各种微生物（细菌、 真菌、放线菌属)产生的，能抑制 其它微生物生长并最终消灭他们的 物质。如：青霉素 半合成抗生素一对天然抗生素化 学结构改造（修饰）后获得的半合 成产品。如：氨苄西林
药理学 抗生素－由各种微生物（细菌、 真菌、放线菌属）产生的，能抑制 其它微生物生长并最终消灭他们的 物质。如：青霉素 半合成抗生素－对天然抗生素化 学结构改造（修饰）后获得的半合 成产品。如：氨苄西林
抗菌药物的发现与发展 1928年：Fleming发现青霉菌抑制葡萄球菌生长。 1935年：Domagk发现百浪多息对链球菌感染的小鼠 有保护作用，随后Trefouel等证明其在体内 分解产物氨苯磺胺具有抗菌作用，后者成为 第一个抗细菌感染的药物应用于临床。 1940年： Florey与Chain.重新开始了对青霉素研究， 成功分离提纯青霉素，并用于临床。 1940~1950年：链霉素(1944)，氯霉素（1947) 多粘菌素（1947)，金霉素(1948)，土霉 素(1950)，红霉素(1952)，卡那霉素 (1957),利福霉素(1957)问世。 1959年：分离提纯出青霉素母核6-氨基青霉烷酸
抗菌药物的发现与发展 1928年：Fleming发现青霉菌抑制葡萄球菌生长。 1935年：Domagk发现百浪多息对链球菌感染的小鼠 有保护作用，随后Trefouel等证明其在体内 分解产物氨苯磺胺具有抗菌作用，后者成为 第一个抗细菌感染的药物应用于临床。 1940年：Florey 与Chain重新开始了对青霉素研究， 成功分离提纯青霉素，并用于临床。 1940~1950年：链霉素（1944），氯霉素（1947）， 多粘菌素（1947），金霉素（1948），土霉 素（1950），红霉素（1952），卡那霉素 （1957），利福霉素（1957）问世。 1959年：分离提纯出青霉素母核6-氨基青霉烷酸
抗菌药物的发现与发展 1960~1970年：庆大霉素、妥布霉素、竹桃霉素、螺旋霉 素、氨基糖苷类、大环内酯类及林可霉素 等问世。 1970~1980年：半合成青霉素问世，推出酰脲类青霉素， 头孢菌素迅速发展。 1980~1990年：第三代头孢菌素，新型B-内酰胺类，喹 诺酮类抗菌药物迅速发展。 1980~2000年：新型B-内酰胺类抗生素包括头孢烯类，碳 青霉烯类，B-内酰胺酶抑制剂，口服高效 头孢菌素等问世。喹诺酮类新品种的开 发，侧重扩大抗菌谱，改变药代动力特点 及降低不良反应。第四代头孢菌素出现
抗菌药物的发现与发展 1960~1970年：庆大霉素、妥布霉素、竹桃霉素、螺旋霉 素、氨基糖苷类、大环内酯类及林可霉素 等问世。 1970~1980年：半合成青霉素问世，推出酰脲类青霉素， 头孢菌素迅速发展。 1980~1990年：第三代头孢菌素，新型ß-内酰胺类， 喹 诺酮类抗菌药物迅速发展。 1980~2000年：新型ß-内酰胺类抗生素包括头孢烯类，碳 青霉烯类， ß-内酰胺酶抑制剂，口服高效 头孢菌素等问世。喹诺酮类新品种的开 发，侧重扩大抗菌谱，改变药代动力特点 及降低不良反应。第四代头孢菌素出现
拉菌药物现状 近年来，新的抗菌药物研发最为活跃的领域 为B-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素 以及氟喹诺酮类等。 1.B-内酰胺类抗生素现已发展为青霉素类、头 孢菌素类和新型B-内酰胺类三大类。 2.氨基糖苷类抗生素中丁胺卡那霉素、乙基 西梭霉素成为治疗G一杆菌感染的重要药物 3.大环内酯类中的新品种（罗红霉素、阿奇 霉素等)具有组织及吞噬细胞内分布浓度 高、生物半衰期长、对某些病原体活性强、 消化道不良反应少等优点
抗菌药物现状 近年来，新的抗菌药物研发最为活跃的领域 为ß-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类抗生素 以及氟喹诺酮类等。 1.ß-内酰胺类抗生素现已发展为青霉素类、头 孢菌素类和新型ß-内酰胺类三大类。 2.氨基糖苷类抗生素中丁胺卡那霉素、乙基 西梭霉素成为治疗G—杆菌感染的重要药物 3.大环内酯类中的新品种（罗红霉素、阿奇 霉素等）具有组织及吞噬细胞内分布浓度 高、生物半衰期长、对某些病原体活性强、 消化道不良反应少等优点
拉菌药物现状 4.喹诺酮类是20世纪90年代飞速发展的合成药 物，属于杀菌性抗菌药物，与B-内酰胺类、氨基糖 苷类抗生素作用机制不同，可作为对B-内酰胺类或 其他抗菌药耐药菌感染的治疗药物。氟喹诺酮类药 抗菌谱广、吸收良好、组织和细胞内浓度高、不良 反应少而轻微。但自该类药物普遍应用后，耐药菌 株迅速产生，应引起重视。 5.其他抗菌药物，如对甲氧西林耐药金黄色葡萄 球菌极有效的去甲万古霉素与万古霉素，抗厌氧菌 的甲硝唑，治疗深部真菌感染的酮康唑、氟康唑等
抗菌药物现状 4.喹诺酮类是20世纪90年代飞速发展的合成药 物，属于杀菌性抗菌药物，与ß-内酰胺类、氨基糖 苷类抗生素作用机制不同，可作为对ß-内酰胺类或 其他抗菌药耐药菌感染的治疗药物。氟喹诺酮类药 抗菌谱广、吸收良好、组织和细胞内浓度高、不良 反应少而轻微。但自该类药物普遍应用后，耐药菌 株迅速产生，应引起重视。 5.其他抗菌药物，如对甲氧西林耐药金黄色葡萄 球菌极有效的去甲万古霉素与万古霉素，抗厌氧菌 的甲硝唑，治疗深部真菌感染的酮康唑、氟康唑等
药理学 第一节化学合成抗菌药 一.喹诺酮类(quinolones) 二.黄胺类(sulfonamides.) 三.其他
药理学 第一节 化学合成抗菌药 一 .喹诺酮类 （quinolones） 二.磺胺类 （sulfonamides） 三.其他
店田当 丁 一、 喹诺酮类quinolones 特点]化学结构中含4喹诺酮母核（见图一1) 口服方便 抗菌作用强 毒性小 某些药对多重耐药菌有效 体内过程]1.口服吸收良好 2.分布广 3.多以原形经肾排泄
药理学 一、喹诺酮类quinolones [特点] 化学结构中含4喹诺酮母核（见图－1） 口服方便 抗菌作用强 毒性小 某些药 对多重耐药菌有效 [体内过程] 1.口服吸收良好 2.分布广 3.多以原形经肾排泄
药理学 COOH R2 R1 图一1：喹诺酮类药物基本结构图
药理学 图－1：喹诺酮类药物基本结构图 N O COOH R2 R1
药理学 [药理作用] 1.抗菌谱：广 1)对G一杆菌杀菌作用强（包括铜绿假单胞菌） 2)对G+球菌有良好的抗菌作用（包括金葡菌）； 3)有些药对TB杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌 有效； 4)某些药对多重耐药菌株也有抗菌活性。 2.性质：杀菌剂
药理学 [药理作用] 1.抗菌谱：广 1）对G－杆菌杀菌作用强（包括铜绿假单胞菌）； 2）对G+球菌有良好的抗菌作用（包括金葡菌）； 3）有些药对TB杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌 有效； 4）某些药对多重耐药菌株也有抗菌活性。 2.性质：杀菌剂
