Pharmacology 第十四章抗癫痫药与抗惊厥药 (Antiepileptic and Anticonvulsant drugs 第一节抗癫痫药 (Antiepileptic drugs 电影 Start
Pharmacology 第十四章 抗癫痫药与抗惊厥药 （Antiepileptic and Anticonvulsant drugs ） 第一节 抗癫痫药 （Antiepileptic drugs ） 电影
Pharmacology Introduction 1.癫痫的概念： 是一类慢性、反复性突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。因病灶部位及扩散范围不同，临床 表现为不同的运动、感觉或精神异常。 2.癫痫的类型（见后表)
Pharmacology Introduction 1.癫痫的概念： 是一类慢性、反复性突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。因病灶部位及扩散范围不同，临床 表现为不同的运动、感觉或精神异常。 2.癫痫的类型（见后表）
癫痫发作类型表 发作类型 主要临床特征 有效药物 局限性发作 1.单纯部分发作 神志一直清醒，仅局部肢体运感异常 卡马西平、苯妥英钠、 2.复合部分发作 发作时意识丧失常伴无意识动作 基本同上 3.部分发作继发僵直和阵挛 1+2发展为僵直和阵挛 同上 全身性发作 1.失神（小）发作 短暂的意识突然丧失 乙琥胺、氯硝西袢 2肌阵挛性发作 部分肌群发生休克样抽动 丙戊酸钠、氯硝西泮 3.幼儿肌阵挛性发作幼儿全身阵挛性收缩伴意识丧失 和明显的植物神经症状 糖皮质激素、氯硝西 泮 4.强直一阵挛性发作强直后阵挛，随后CNS功能全面抑制 卡马西平、苯妥英钠、 苯 (大发作) 巴比妥 藏痫特续状态大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷地西泮劳拉西泮、苯妥英
癫痫发作类型表 发作类型 主要临床特征 有效药物 局限性发作 1.单纯部分发作 神志一直清醒，仅局部肢体运感异常 卡马西平、苯妥英钠、 2.复合部分发作 发作时意识丧失常伴无意识动作 基本同上 3.部分发作继发僵直和阵挛 1＋2发展为僵直和阵挛 同上 全身性发作 1.失神（小）发作 短暂的意识突然丧失 乙琥胺、氯硝西泮 2.肌阵挛性发作 部分肌群发生休克样抽动 丙戊酸钠、氯硝西泮 3.幼儿肌阵挛性发作 幼儿全身阵挛性收缩伴意识丧失 和明显的植物神经症状 糖皮质激素、氯硝西 泮 4.强直－阵挛性发作 强直后阵挛，随后CNS功能全面抑制 卡马西平、苯妥英钠、 苯 （大发作） 巴比妥 癫痫持续状态 大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷 地西泮 劳拉西泮、苯妥英 钠
Pharmacology ○● 3.癫痫的发病因素： (1)遗传倾向； (2)脑内有癫痫性病理改变； (3)促发因素： 神经递质变化或免疫变化等； 4.癫痫的发病机制：脑神经元异常放电
Pharmacology 3.癫痫的发病因素： （1）遗传倾向； （2）脑内有癫痫性病理改变； （3）促发因素： 神经递质变化或免疫变化等； 4.癫痫的发病机制 : 脑神经元异常放电
Pharmacology 5.抗癫痫药的作用机制： ()作用方式： A.抑制病灶神经元过渡放电； B.作用于病灶周围正常神经组织，阻滞异 常放电扩散； (2)作用机制： A.增强脑内GABA介导的抑制作用； B.千扰Na+、K、Ca2+离子通道
Pharmacology 5.抗癫痫药的作用机制: (1)作用方式： A .抑制病灶神经元过渡放电； B. 作用于病灶周围正常神经组织,阻滞异 常放电扩散； (2)作用机制： A. 增强脑内GABA介导的抑制作用； B. 干扰Na+ 、K+ 、Ca2+离子通道
Pharmacology 一、苯妥英钠(Sodium p 口服吸 【药代学】 收不规 则 1.弱碱性，有刺激性，不宜肌注 2.血药浓度个体差异大 3.肝失活，消除速度与血药浓度有关 10μg/ml-控制癫痫发作 4.血药浓度 20μg/ml出现毒性反应
Pharmacology 一、苯妥英钠( Sodium phenytoin) 【药代学】 1.弱碱性，有刺激性，不宜肌注 2.血药浓度个体差异大 3.肝失活，消除速度与血药浓度有关 4.血药浓度 口服吸 收不规 则 10μg/ml-控制癫痫发作 20μg/ml出现毒性反应
Pharmacology 【药理作用与机制】 (一)药理作用 1.抗癫痫抗惊厥 2.抗心律失常 3.无镇静催眠作用
Pharmacology 【药理作用与机制 】 （一）药理作用 1.抗癫痫抗惊厥 2.抗心律失常 3.无镇静催眠作用
Pharmacology 抑制异常放 电向周围组 织扩散 (二)机制 1.阻断电压依赖性Na+通道一稳定胞膜 2.阻断电压依赖性Ca2+通道 一抑制神经递质的释放；降低心肌细胞的 自律性和兴奋性
Pharmacology （二）机制 1.阻断电压依赖性Na+通道— 稳定细胞膜 2. 阻断电压依赖性Ca2+通道 — 抑制神经递质的释放;降低心肌细胞的 自律性和兴奋性。 抑制异常放 电向周围组 织扩散
Pharmacology 【临床应用】 注射要缓慢， 1.治疗癫痫 以防急性中 (1)大发作和部分局限性发作首选 毒而致心脏 (先苯巴比妥控制后，再用此药》 骤停 (2)静脉给药用于癫痫持续状态， (3)小发作和阵挛性发作无效。 2.治疗外周神经痛 治疗室性心 3.治疗心律失常 动过速
Pharmacology 【临床应用】 1.治疗癫痫 （1）大发作和部分局限性发作首选 （先苯巴比妥控制后,再用此药）； （2）静脉给药用于癫痫持续状态； （3）小发作和阵挛性发作无效。 2.治疗外周神经痛 3.治疗心律失常 注射要缓慢， 以防急性中 毒而致心脏 骤停 治疗室性心 动过速
Pharmacology 经唾液排出刺 【不良反应】 激胶原增生 宜饭后服用 1.局部刺激症状 一胃肠道反应、静脉炎、齿龈增生(20%)； 2.神经系统反应 (1)小脑-前庭功能失调（重者小脑萎缩)； (2)大脑-语言障碍、精神错乱、昏睡；
Pharmacology 【不良反应】 1.局部刺激症状 —胃肠道反应、静脉炎、齿龈增生（20％）； 2.神经系统反应 （1）小脑-前庭功能失调（重者小脑萎缩）； （2）大脑-语言障碍、精神错乱、昏睡； 宜饭后服用 经唾液排出刺 激胶原增生