Pharmacology 第二十一章治疗心力衰竭的药物 一、影响心动功能的因素 1.前负荷 2.后负荷 3.收缩性 4.心率
Pharmacology 第二十一章 治疗心力衰竭的药物 一、影响心动功能的因素 1.前负荷 2.后负荷 3.收缩性 4.心率
心功能不全 心缩性A 心输出量 心舒张功能 H 血管收缩 神经激素 ·心肌B1受体!G (RAA、CAD) 阻抗「顺应性」 钠水潴留E 心缩力! ↓ 顺应性! 后负荷B 血容量 F ↓ 一前负荷C心肌肥大、重构 血管肥厚、重构 静脉淤血
心输出量 神经激素 (RAA、CA D) 心肌ß1受体 G 心缩力 顺应性 钠水潴留E 血容量 静脉淤血 后负荷 B 血管肥厚、重构 前负荷 C 血管收缩 阻抗 顺应性 心功能不全 心缩性 A 心舒张功能 H 心肌肥大、重构 F
Pharmacology 二、治疗CHF(congestive heart failure) 药物分类 (一)正性肌力作用的药物 1.强心苷类 2.β受体激动药 3.磷酸二酯酶抑制药 4.钙增敏药
Pharmacology 二、治疗CHF(congestive heart failure) 药物分类 (一)正性肌力作用的药物 1.强心苷类 2.β受体激动药 3. 磷酸二酯酶抑制药 4. 钙增敏药
Pharmacology (二)减负荷药 1.利尿药 2.血管扩张药 3.Ca2+通道阻滞药 (三)作用于RAAS的药物 1.ACEI 2.AT1受体阻断药 (四)β受体阻断药
Pharmacology (二)减负荷药 1.利尿药 2.血管扩张药 3.Ca2+通道阻滞药 (三)作用于RAAS的药物 1.ACEI 2.AT1受体阻断药 (四) β受体阻断药
Pharmacology 第一节正性肌力作用的药物 一、强心苷类---地高辛(digoxin) 强心苷药物中只有地高辛通过双盲临床验证。 其主要优点: (1)使用方便; (2)耐受性好; (3)不良反应少; (4)改善症状、减少再入院率
Pharmacology 第一节 正性肌力作用的药物 一、强心苷类 ------ 地高辛(digoxin) 强心苷药物中只有地高辛通过双盲临床验证。 其主要优点: (1)使用方便; (2)耐受性好; (3)不良反应少; (4)改善症状、减少再入院率
【药代学参数】 项目 洋地黄毒苷 地高辛 毛花苷丙 毒毛花苷K 口服吸收率(%) 高 中 低 更低 蛋白结合(%) 高 中 低 低 代谢转化(%) 高 较少 少 原形经肾排出(%) 很少 较多 多 全部 tin (h) 57天 36 23 12~19 治疗血浆浓度 10~35 0.52.0 (ng/ml)
【药代学参数】 项目 洋地黄毒苷 地高辛 毛花苷丙 毒毛花苷K 口服吸收率(%) 高 中 低 更低 蛋白结合(%) 高 中 低 低 代谢转化(%) 高 较少 少 原形经肾排出(%) 很少 较多 多 全部 t1/2(h) 5~7天 36 23 12~19 治疗血浆浓度 10~35 0.5~2.0 (ng/ml)
Pharmacology 【药代学】 1.口服吸收率: 洋地黄毒苷>地高辛>毛花苷丙>毒毛花苷K 注意:地高辛的生物利用度个体差异大。 2.分布: 地高辛与心肌亲和力高。 3.生物转化: 洋地黄毒苷多在肝代谢;地高辛代谢少。 4.排泄:以原形经肾排泄 毒毛花苷K、毛花苷丙>地高辛>洋地黄毒苷
Pharmacology 【药代学】 1.口服吸收率: 洋地黄毒苷>地高辛>毛花苷丙>毒毛花苷K 注意:地高辛的生物利用度个体差异大。 2.分布: 地高辛与心肌亲和力高。 3.生物转化: 洋地黄毒苷多在肝代谢;地高辛代谢少。 4.排泄:以原形经肾排泄 毒毛花苷K、毛花苷丙> 地高辛>洋地黄毒苷
Pharmacology Positive inotropic 【药理作用与机制】 action 1对心脏的作用一正性肌力、负性频率、负性装导 (1)加强心肌收缩力(正性肌力作用) 1)特点:加快心肌纤维缩短速度, 使心肌收缩敏捷,降低心肌耗氧量 (室壁张力下降); 2)结果:增加心输出量,提高心脏的工作效率
Pharmacology 【药理作用与机制】 1·对心脏的作用-正性肌力、负性频率、负性传导 (1)加强心肌收缩力 (正性肌力作用) 1)特点:加快心肌纤维缩短速度, 使心肌收缩敏捷,降低心肌耗氧量 (室壁张力下降); 2)结果:增加心输出量,提高心脏的工作效率。 Positive inotropic action
Pharmacology 强心苷正性肌力作用的机制 (抑制Nat-Kt-ATP酶) 强心苷 → NaKt泵 Na+i Na+-K+-ATP Nat-Ca2+交换 (Ca2+)一心缩力
Pharmacology 强心苷正性肌力作用的机制 (抑制Na+ -K+ -ATP酶) 强心苷 Na+ /K+泵 〔 Na+ 〕i ! (-) Na+ -Ca2+交换 〔 Ca2+ 〕i Na+ -K+ -ATP 心缩力
Pharmacolog Negative Chronotropic Effect (2)减慢心率(负性频率作用 1)由正性肌力作用所继发的。 2)增加心肌对迷走神经的敏感性。 (3)对传导组织的影响一复杂 不同部位、不同剂量反应不尽相同。 (4)对心电图的影响 治疗量:ST段下降,呈鱼钩状, T波低平甚至倒置, Q-T间期缩短而P-R间期延长
Pharmacology (2)减慢心率 (负性频率作用) 1)由正性肌力作用所继发的。 2)增加心肌对迷走神经的敏感性。 (3)对传导组织的影响-复杂 不同部位、不同剂量反应不尽相同。 (4)对心电图的影响 治疗量:S-T段下降,呈鱼钩状, T波低平甚至倒置, Q-T间期缩短而P-R间期延长。 Negative Chronotropic Effect