Chapter 3 Pharmacokinetics 四、药代参数 1.生物利用度(bioavailability,F) 血管外给药后能被吸收进入机体全身循环的程度和速度。 AUC(血管外给药) 绝对生物利用度F= AUC(血管内给药) X100% 相对生物利用度F”-AC调薇离 ×100%
Chapter 3 Pharmacokinetics 四、药代参数 1.生物利用度(bioavailability,F) 血管外给药后能被吸收进入机体全身循环的程度和速度。 AUC(对照药) AUC(供试药) 相对生物利用度F’= ×100% AUC(血管内给药) AUC(血管外给药) 绝对生物利用度F = ×100%
Chapter 3 Pharmacokinetics 2.表观分布容积(apparent volume of distribution,Va) 理论上药物均匀分布占有的体液容积。通过此数值可以了 解药物在体内分布情况。 Vd=FD (一室模型)
Chapter 3 Pharmacokinetics 2.表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd) 理论上药物均匀分布占有的体液容积。通过此数值可以了 解药物在体内分布情况。 Vd= FD C (一室模型)
Chapter 3 Pharmacokinetics 3.半衰期(half-life) 血浆中药物浓度下降一半所需的时间为血浆半衰期,简称半衰期。 t1/2 =0.693/ke (first-order kinetics) 0.5C0 t1/2= (zero-order kinetics) K
Chapter 3 Pharmacokinetics 3.半衰期(half-life) 血浆中药物浓度下降一半所需的时间为血浆半衰期,简称半衰期。 t1/2 =0.693/ke (first-order kinetics) t1/2 = 0.5C0 K (zero-order kinetics)
Chapter 3 Pharmacokinetics 五、重复给药 稳态浓度(stead小y state concentration,Css) 多数药物重复给药后可维持在一定水平,若给药速率与消除 速率达到平衡,此时的血药浓度称为稳态浓度,又称坪值。 波动范围:峰浓度和谷浓度的距离 波动幅度:波动范围与峰谷浓度之比
Chapter 3 Pharmacokinetics 五、重复给药 稳态浓度(steady state concentration,Css) 多数药物重复给药后可维持在一定水平,若给药速率与消除 速率达到平衡,此时的血药浓度称为稳态浓度,又称坪值。 波动范围:峰浓度和谷浓度的距离 波动幅度:波动范围与峰谷浓度之比
200 改变给药间隔,不改变每 次剂量 150 达到稳态浓度时间不变 4 100 波动幅度及Css改变 单位时间内给药总量不同。 24 36 时间小时) 图37改变给药间隔不改变剂量时的稳态浓度
改变给药间隔,不改变每 次剂量-------- 达到稳态浓度时间不变 波动幅度及Css改变 单位时间内给药总量不同
200 改变每次剂量,不改变 150 给药间隔一 肽到泰浓庭的时间和 100 波动幅度不变 波动范围和Css改变 单位时间内给药总量不 0 24 36 同 时间(小时) 图38改变剂量不改变给药间隔时的稳态浓度
改变每次剂量,不改变 给药间隔-------- 达到稳态浓度的时间和 波动幅度不变 波动范围和Css改变 单位时间内给药总量不 同
200- 单位时间内给药总量无改 变,改变每次剂量和给 150 药间隔 N 1G0 达到稳态浓度的时间不变 Css基本不变 波动范围和波动幅度改变 24 36 48 时间(小时) 图39单位时间内用药量不变、给药剂量和给药 间隔都改变时的稳态浓度
单位时间内给药总量无改 变,改变每次剂量和给 药间隔-------- 达到稳态浓度的时间不变 Css基本不变 波动范围和波动幅度改变
200 如每隔一个半衰期给药 150 一次,为了迅速达到 Css,可采取首次剂量 加倍的方法,首次剂量 W 加倍可迅速达到Css 12 36 48 时间(小时) 图3]0重复给药及首剂加倍时的时量曲线变化情 况和首剂加倍情况
如每隔一个半衰期给药 一次,为了迅速达到 Css,可采取首次剂量 加倍的方法,首次剂量 加倍可迅速达到Css
Chapter 4 Factors Affecting Pharmacological Effect 第四章影响药物作用的因素 第一节药物方面的因素 一、药物理化性质(physico-chemical property of drug) 二、药物剂型(drug form) 缓释剂(slow release formulation) 控释剂(controlled release formulation.) 靶向药物 储库剂型 药剂等效与生物等效
Chapter 4 Factors Affecting Pharmacological Effect 第四章 影响药物作用的因素 第一节 药物方面的因素 一、药物理化性质(physico-chemical property of drug) 二、药物剂型(drug form) 缓释剂( slow release formulation) 控释剂(controlled release formulation) 靶向药物 储库剂型 药剂等效与生物等效
Chapter 4 Factors Affecting Pharmacological Effect 三、给药方法 (一)给药途径 1.注射给药 2.口服 3.皮下 4.直肠给药 5.吸入给药 6.皮肤粘膜给药 (二)用药时间 (三)给药间隔 (四)疗程
Chapter 4 Factors Affecting Pharmacological Effect 三、给药方法 (一) 给药途径 1.注射给药 2.口服 3.皮下 4.直肠给药 5.吸入给药 6.皮肤粘膜给药 (二)用药时间 (三)给药间隔 (四)疗程