第二十八章 组胺受体阻断药 组胺受体分布及其生理效应 受体 分布 效应 拮抗药 H 支气管、胃肠、子 收缩 苯海拉明 宫平滑肌 异丙嗪 皮肤血管、毛细血 血管扩张、通透性增加 管 氯苯那敏 心房、房室结 收缩加强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌 西咪替丁 血管 血管扩张 雷尼替丁 心室、窦房结 收缩加速、心率加快 法莫替丁 H3 中枢和外周神经末 负反馈调节，抑制组胺合 氨砜拉嗪 成与释放
第二十八章 组胺受体阻断药 组胺受体分布及其生理效应 受体 分布 效应 拮抗药 H1 支气管、胃肠、子 宫平滑肌 皮肤血管、毛细血 管 心房、房室结 收缩 血管扩张、通透性增加 收缩加强、传导减慢 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 H2 胃壁细胞 血管 心室、窦房结 胃酸分泌 血管扩张 收缩加速、心率加快 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 H3 中枢和外周神经末 梢 负反馈调节，抑制组胺合 成与释放 氨砜拉嗪
组胺受体阻断药 第一节H受体阻断药 第一代H1受体阻断药 苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏 布克立嗪、美克洛嗪 特点：阻断组胺作用，但不能抑制释放 第二代H1受体阻断药 特非那定、阿司咪唑、氮卓斯汀、塞庚啶 特点：阻断组胺作用，还能抑制释放；用量小，起效 快，作用时间长
组胺受体阻断药 第一节 H1受体阻断药 第一代H1受体阻断药 苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏 布克立嗪、美克洛嗪 特点：阻断组胺作用，但不能抑制释放 第二代H1受体阻断药 特非那定、阿司咪唑、氮卓斯汀、塞庚啶 特点：阻断组胺作用，还能抑制释放；用量小，起效 快，作用时间长
组胺受体阻断药 药代学] 1.口服吸收完全，15一30min生效，tmax为2 3h,维持3-6h。 2.儿童的t1/2比成人短，老年人的t12比成人长。 3.具有肝药酶诱导作用，可加速自身代谢，其 代谢物及原形药均由肾排出
组胺受体阻断药 [药代学] 1.口服吸收完全，15－30min生效，tmax为2－ 3h，维持3－6h。 2.儿童的t1/2比成人短，老年人的t1/2比成人长。 3.具有肝药酶诱导作用，可加速自身代谢，其 代谢物及原形药均由肾排出
组胺受体阻断药 [药理作用与机制] 1.抗外周H1受体效应 2.中枢作用主要是第一代H1受体阻断药 镇静催眠 异丙嗪、苯海拉明>曲吡那敏氯苯那敏 3抗胆碱作用 镇静 镇吐 4.其他本类药物尚有微弱的α受体阻断作用和局部麻 醉作用
组胺受体阻断药 [药理作用与机制] 1.抗外周H1受体效应 2.中枢作用 主要是第一代H1受体阻断药 镇静催眠 异丙嗪、苯海拉明>曲吡那敏>氯苯那敏 3.抗胆碱作用 镇静 镇吐 4.其他 本类药物尚有微弱的α受体阻断作用和局部麻 醉作用
组胺受体阻断药 临床应用] 1.变态反应性疾病 2.晕动病及呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠及药物引起的恶心呕吐。 3.镇静催眠
组胺受体阻断药 [临床应用] 1.变态反应性疾病 2.晕动病及呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠及药物引起的恶心呕吐。 3.镇静催眠
组胺受体阻断药 不良反应] 常见不良反应有镇静、嗜睡、乏力；视物模 糊、便秘、尿潴留；头痛、口干等。 局部外用可致接触性皮炎。 美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。 特非那定大剂量或长期应用，可发生QT间期 延长，产生尖端扭转性室性心动过速
组胺受体阻断药 [不良反应] ❖常见不良反应有镇静、嗜睡、乏力；视物模 糊、便秘、尿潴留；头痛、口干等。 ❖局部外用可致接触性皮炎。 ❖美克洛嗪可致动物畸胎，妊娠早期禁用。 ❖特非那定大剂量或长期应用，可发生QT间期 延长，产生尖端扭转性室性心动过速
组胺受体阻断药 [用药护理要点] 服药后不能饮酒，不得与其他中枢神经抑制 药同服。 √服药后应避免驾驶车、船、操作机械或从事 危险作业。 √进食时或饭后服用，以减少对胃肠道的刺激 √用药后出现全身瘙痒、皮疹应停止用药
组胺受体阻断药 [用药护理要点] ✓ 服药后不能饮酒，不得与其他中枢神经抑制 药同服。 ✓ 服药后应避免驾驶车、船、操作机械或从事 危险作业。 ✓ 进食时或饭后服用，以减少对胃肠道的刺激 ✓ 用药后出现全身瘙痒、皮疹应停止用药
第二节H2受体阻断药 常用药： 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 乙溴替丁
常用药： 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 乙溴替丁 第二节 H2受体阻断药
H2受体阻断药 [药代学 √口服吸收良好 √尼扎替丁生物利用度90%，西咪替丁、雷尼 潜丁、法莫替丁生物利用度50%-60%。 √尼扎替丁的t12为1.3h,其他三药为2-3h。 √主要以原形经肾排出
H2受体阻断药 [药代学] ✓ 口服吸收良好 ✓ 尼扎替丁生物利用度90%，西咪替丁、雷尼 替丁、法莫替丁生物利用度50%-60%。 ✓ 尼扎替丁的t1/2为1.3h，其他三药为2-3h。 ✓ 主要以原形经肾排出
H2受体阻断药 药理作用与机制 √能竞争性阻断H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌。 √抑制胃酸分泌强度： 法莫替丁>尼扎替丁、雷尼替丁、乙溴替丁>西咪替丁 √乙溴替丁能使CG、PDGF表达增强，刺激上皮细胞 增生，促进溃疡愈合，增加胃黏液分泌，与抗幽门螺 杆菌药有协同作用
H2受体阻断药 [药理作用与机制] ✓ 能竞争性阻断H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌。 ✓ 抑制胃酸分泌强度: 法莫替丁>尼扎替丁、雷尼替丁、乙溴替丁>西咪替丁 ✓ 乙溴替丁能使ECG、PDGF表达增强，刺激上皮细胞 增生，促进溃疡愈合，增加胃黏液分泌，与抗幽门螺 杆菌药有协同作用