第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节甲状腺激素
第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素
甲状腺激素(thyroid hormones,TH) 包括： 三碘甲状腺原氨酸 (thiiodothyronine,T3) 甲状腺素 (thyroxine,T4)
甲状腺激素（thyroid hormones，TH） 包括： 三碘甲状腺原氨酸 （thiiodothyronine，T3） 甲状腺素 （thyroxine，T4）
生物合成、贮存、释放与调节】 （1)碘的摄取 碘化物 (2)碘的活化和酪氨酸的碘化 (3)碘化酪氨酸的缩合和贮存 过氧化物酶 (4)T3和T4的释放 (5)调节 活性碘 酪氨酸残基 MIT DIT 过氧化物酶 T4 T3 甲状腺球蛋白 (TG) 、T4、4、4
[生物合成、贮存、释放与调节] 碘化物 活性碘 过氧化物酶 甲状腺球蛋白 （TG） 酪氨酸残基 MIT T3 DIT DIT 过氧化物酶 T4 （1）碘的摄取 （2）碘的活化和酪氨酸的碘化 （3）碘化酪氨酸的缩合和贮存 （4）T3和T4的释放 （5）调节
下丘脑 促甲状腺素释放激素 (TRH) 腺垂体 促甲状腺素(TSH) 促进甲状腺细胞增生及 T3、T4的合成与释放 甲状腺 T3、T4
下丘脑 腺垂体 甲状腺 促甲状腺素释放激素 （TRH） 促甲状腺素（TSH） T3、T4 － － 促进甲状腺细胞增生及 T3、T4的合成与释放
第二节抗甲状腺药 分类： 1硫脲类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑 2碘化物：碘化钾、碘酸钾、复方碘溶液、碘油 3.放射性碘：131 4.B受体拮抗药：普萘洛尔
第二节 抗甲状腺药 分类： 1.硫脲类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑 2.碘化物：碘化钾、碘酸钾、复方碘溶液、碘油 3.放射性碘：131I 4.β受体拮抗药：普萘洛尔
一、 硫脲类 分二类： 1.硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 2.咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）
一、硫脲类 分二类： 1.硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 2.咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）
硫脲类 [药代学判 1.硫氧嘧啶类口服吸收快，服药后达峰时间为2h,主要在肝 内代谢，作用持续时间短，半衰期为2。 2.咪唑类吸收慢，甲巯咪唑口服后tmax为8h,ti2为4.7h,作 用持续时间为16-24，卡比马唑需在体内转化为甲巯咪唑 才能发挥作用，故起效时间更慢，作用微细时间持久，2 为9h
[药代学] 1.硫氧嘧啶类口服吸收快，服药后达峰时间为2h，主要在肝 内代谢，作用持续时间短，半衰期为2h。 2.咪唑类吸收慢，甲巯咪唑口服后tmax为8h，t1/2为4.7h，作 用持续时间为16-24h，卡比马唑需在体内转化为甲巯咪唑 才能发挥作用，故起效时间更慢，作用微细时间持久，t1/2 为9h。 硫 脲 类
吉林大学远程教育课件 1840 吉林 药 理： 学 (第47讲) 大学 主讲人：李晶 学时：64
吉林大学远程教育课件 药 理 学 (第47讲) 主讲人： 李晶 学 时： 64
硫脲类 「药理作用与机制 1.抑制TH的合成 对已合成的TH无效 甲亢症状改善需2-3w,代谢率恢复正常需1-2m,疗程一 般为1-2yo 2.抑制外周T4转变为T3 丙硫氧嘧啶 3.免疫抑制作用 甲状腺刺激性抗体！
[药理作用与机制] 1.抑制TH的合成 对已合成的TH无效 甲亢症状改善需2-3w，代谢率恢复正常需1-2m，疗程一 般为1-2y。 2.抑制外周T4转变为T3： 丙硫氧嘧啶 3.免疫抑制作用 甲状腺刺激性抗体 硫 脲 类
硫脲类 [临床应用] 1.甲亢的内科治疗 >轻症患者 >术前准备、术后复发，不宜手术的患者 >不宜放射性3治疗的患者 >儿童、青少年、妊娠甲亢患者 >放射性131I治疗前后的辅助治疗 2.甲亢的术前准备 3.甲状腺危象的综合治疗
[临床应用] 1.甲亢的内科治疗 ➢ 轻症患者 ➢ 术前准备、术后复发，不宜手术的患者 ➢ 不宜放射性131I治疗的患者 ➢ 儿童、青少年、妊娠甲亢患者 ➢ 放射性131I治疗前后的辅助治疗 2.甲亢的术前准备 3.甲状腺危象的综合治疗 硫 脲 类