Chapter 3 Pharmacokinetics (四)排泄 (excretion) 1.肾 2.胆汁 肠肝循环如洋地黄毒苷、地高辛、地西泮 3.肠道 4.肺 5.其他
Chapter 3 Pharmacokinetics (四) 排泄(excretion) 1.肾 2.胆汁 肠肝循环 如洋地黄毒苷、地高辛、地西泮 3.肠道 4.肺 5.其他
Chapter 3 Pharmacokinetics 第二节动力学过程 一、 药时曲线(concentration- time curve) 高峰浓度 ---Cmax 曲线下面积(AUC):表示一段时 血药浓度 吸收分布 生效 失效 ---Cmin 代谢排泄相 间内吸收到体内的相对累积量。 一维持时间 时间 单次血管外给药后药时曲线
Chapter 3 Pharmacokinetics 一、药时曲线(concentrationtime curve) 曲线下面积(AUC):表示一段时 间内吸收到体内的相对累积量。 第二节 动力学过程 单次血管外给药后药时曲线
Chapter 3 Pharmacokinetics 二、 动力学类型 l.一级动力学(first-order kinetics) 单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除。 血药浓度 血药浓度对数值 时间 时间 一级速率在普通坐标系和半对数坐标系上的时量曲线
Chapter 3 Pharmacokinetics 二、动力学类型 1.一级动力学(first-order kinetics) 单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除。 一级速率在普通坐标系和半对数坐标系上的时量曲线
级动力学的数学方程: dC/dt=-keC 式中dC/dt表示药物消除速率,k为消除速率常数。积分后得: Ct =Coe-ket 若以Co为起始血药浓度,Ct为经t时间后的血药浓度,则: 1n Ct =-ket In Co 或以常用对数表示:1gCt=-2503t+lgC00=ax+b) 式中lgCo为截距,此线性方程的斜率为-ke/2.303。 内浓度
一级动力学的数学方程: dC/dt=-keC 式中dC/dt表示药物消除速率,k为消除速率常数。积分后得: Ct =Coe -ket 若以Co为起始血药浓度,Ct为经t 时间后的血药浓度,则: 1n Ct = -ket + ln Co 或以常用对数表示: 式中lgCo为截距,此线性方程的斜率为-ke/2.303。 lgCt = - +lgCo ke 2.303 t (y=ax+b)
Chapter 3 Pharmacokinetics 级消除动力学特点: (1)药物以恒比方式消除。 (2)t1/2是固定值,t1/2=0.693/ke (3)以C为纵坐标,时量关系曲线为曲线;IogC为纵坐标,时量 关系曲线为直线; (4)机体对药物的消除以被动转运方式,反映机体对药物的消除 能力有余
一级消除动力学特点: (1)药物以恒比方式消除。 (2) t1/2是固定值, t1/2 =0.693/ke (3)以C为纵坐标,时量关系曲线为曲线;logC为纵坐标,时量 关系曲线为直线; (4)机体对药物的消除以被动转运方式,反映机体对药物的消除 能力有余。 Chapter 3 Pharmacokinetics
Chapter 3 Pharmacokinetics 2.零级动力学(zero-order kinetics) 单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除 血药浓度 血药浓度对数值 时间 时间 零级速率在普通坐标系和半对数坐标系上的时量曲线
Chapter 3 Pharmacokinetics 2.零级动力学(zero-order kinetics) 单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除 零级速率在普通坐标系和半对数坐标系上的时量曲线
Chapter 3 Pharmacokinetics 描述零级动力学的方程式是: dC/dt=-k 盒药浓度 血药浓度对数值 积分后: Ct =Co-k t 时间 在零级动力学这一类型,其消除半衰期: t2=0.5co k 其半衰期可随给药剂量或浓度而变化
描述零级动力学的方程式是: dC/dt=- k 积分后: Ct =Co- k t 在零级动力学这一类型,其消除半衰期: 其半衰期可随给药剂量或浓度而变化。 0.5 Co k t1/2= Chapter 3 Pharmacokinetics
Chapter 3 Pharmacokinetics 零级消除动力学特点: (1)药物以恒量的方式消除。 (2)t/2不固定,与Co值有关,t20.5co k (3)以C为纵坐标,时量关系曲线为直线;IogC为纵坐标,时 量关系曲线为曲线: (4)机体对药物的消除以主动转运方式,反映机体对药物的消除 能力不足
零级消除动力学特点: (1)药物以恒量的方式消除。 (2) t1/2不固定,与CO值有关, (3) 以C为纵坐标,时量关系曲线为直线;logC为纵坐标,时 量关系曲线为曲线; (4)机体对药物的消除以主动转运方式,反映机体对药物的消除 能力不足。 0.5 Co k t1/2= Chapter 3 Pharmacokinetics
Chapter 3 Pharmacokinetics 三、药代模型 静注一室模型 静注二室模型 物理模型 消除 消除 药物 药物 。中央室 K2K2分布 外周室 血药浓度对数值 血药浓度对数值 分布相 B 时量曲线 消除相 时向 时间
Chapter 3 Pharmacokinetics 三、药代模型 物理模型 时量曲线 三、药代模型