药 学 Drugs for peptic ulcer 理 第一节抗消化性溃疡药 分类及代表药： 一、 抗酸药：氢氧化镁、碳酸氢钠等 二、胃酸分泌抑制剂 (一)H,受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等 (二)M受体阻断药：哌仑西平、替仑西平 (三)胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑 三、胃粘膜保护药：米索前列醇、枸橼酸铋钾、硫糖铝等 四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、克拉霉素、甲硝唑等
第一节 抗消化性溃疡药 分类及代表药： 一、抗酸药：氢氧化镁、碳酸氢钠等 二、胃酸分泌抑制剂 （一）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等 （二）M受体阻断药：哌仑西平、替仑西平 （三）胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑 三、胃粘膜保护药：米索前列醇、枸橼酸铋钾、硫糖铝等 四、抗幽门螺杆菌药：羟氨苄西林、克拉霉素、甲硝唑等 Drugs for peptic ulcer 药 学 理
药 学 Drugs for peptic ulcer---antacids 理 一、抗酸药（antacids) +氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁（magnesium trisilicate) +氢氧化铝(aluminum hydroxide) +碳酸钙（calcium carbonate) 幸碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 主要用于抗消化性溃疡和反流性食管炎
一、抗酸药（antacids） 氢氧化镁（magnesium hydroxide） 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 主要用于抗消化性溃疡和反流性食管炎。 药 学 理 Drugs for peptic ulcer---antacids
药 学 Drugs for reduction of acid secretion 理 二、胃酸分泌抑制药 (一)H2受体阻断药 H,受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌 的药物，能可逆性地与组胺竞争H,受体，抑 制各种原因引起的胃酸分泌增多
二、胃酸分泌抑制药 (一)H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类强大的抑制胃酸分泌 的药物，能可逆性地与组胺竞争H2受 体，抑 制各种原因引起的胃酸分泌增多。 药 学 理 Drugs for reduction of acid secretion
药 学 Drugs for reduction of acid secretion 理 西咪替丁(cimetidine,.甲氰咪胍) 雷尼替丁（ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁（nizatidine)
西咪替丁(cimetidine，甲氰咪胍) 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 药 学 理 Drugs for reduction of acid secretion
药 学 Drugs for reduction of acid secretion 理 药理作用] 西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上的H,受体 而抑制胃酸分泌。能显著减少基础状态下和受食物、 组胺、五肽胃泌素等刺激后的胃酸分泌量。此外具 有轻度抑制胃蛋白酶分祕、保护胃粘膜细胞和增加 胃粘膜血流量的作用
[药理作用] 西咪替丁通过竞争性阻断壁细胞膜上的H2受体 而抑制胃酸分泌。能显著减少基础状态下和受食物、 组胺、五肽胃泌素等刺激后的胃酸分泌量。此外具 有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃粘膜细胞和增加 胃粘膜血流量的作用。 药 学 理 Drugs for reduction of acid secretion
药 学 Drugs for reduction of acid secretion 理 [临床应用] 1.胃和十二指肠溃疡 2.急性上消化道出血 3.卓一艾综合征 4.预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡)。 5.反流性食管炎适用于轻症患者
[临床应用] 1．胃和十二指肠溃疡 2．急性上消化道出血 3．卓—艾综合征 4．预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡(NSAID溃疡)。 5．反流性食管炎 适用于轻症患者。 药 学 理 Drugs for reduction of acid secretion
药 学 Antimuscarinic drugs 理 (二)M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M,胆碱受体阻断药。可抑制基础胃酸分祕和 五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌。减少胃酸分泌的作用 弱于西咪替丁，与H,受体阻断药合用可提高疗效。 替仑西平(telenzepine) 阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托品强5倍。抑制 胃酸分泌的作用为哌仑西平的10一25倍
(二)M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1胆碱受体阻断药。可抑制基础胃酸分泌和 五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌。减少胃酸分泌的作用 弱于西咪替丁，与H2受体阻断药合用可提高疗效。 替仑西平(telenzepine) 阻断胃及心肌M1受体的作用比阿托品强5倍。抑制 胃酸分泌的作用为哌仑西平的10—25倍。 药 学 理 Antimuscarinic drugs
药 学 Proton pump inhibitors 理 (三)胃壁细胞H+泵抑制剂 奥美拉唑(omeprazole). [药代学] 口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不稳定，生物 利用度仅为15%。重复给药，生物利用度可增至70%。 血浆蛋白结合率95%以上。主要在肝中代谢，80%代谢 产物由肾排出，t1/2为30~90min
（三）胃壁细胞H+泵抑制剂 奥美拉唑（omeprazole） ［药代学］ 口服后迅速吸收，但在胃内酸性环境下不稳定，生物 利用度仅为15％。重复给药，生物利用度可增至70％。 血浆蛋白结合率95％以上。主要在肝中代谢，80％代谢 产物由肾排出，t1/2为30～90min。 药 学 理 Proton pump inhibitors
药 学 Proton pump inhibitors 理 药理作用与机制 1.奥美拉唑口服后浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的 次磺酸和亚磺酰胺，后者与H-Kt-ATPase的巯基以共价键结合，形 成酶抑制药复合物，从而不可逆地抑制H+K+-ATPase活性，抑制各 种刺激引起的胃酸分泌， 2.增强抗菌药抗幽门螺旋杆菌的作用 3保护胃粘膜作用
[药理作用与机制] 1.奥美拉唑口服后浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的 次磺酸和亚磺酰胺，后者与H+ -K+ -ATPase的巯基以共价键结合，形 成酶抑制药复合物，从而不可逆地抑制H+ -K+ -ATPase活性，抑制各 种刺激引起的胃酸分泌， 2.增强抗菌药抗幽门螺旋杆菌的作用 3.保护胃粘膜作用 药 学 理 Proton pump inhibitors
药 学 Proton pump inhibitors 理 临床应用] >消化性溃疡 >反流性食管炎 >卓-艾（Zollinger-Ellison)综合征 >抗幽门螺杆菌的辅助用药
[临床应用] ➢ 消化性溃疡 ➢ 反流性食管炎 ➢ 卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征 ➢ 抗幽门螺杆菌的辅助用药 药 学 理 Proton pump inhibitors
