Pharmacology 第三十六章化学合成抗菌药 一.喹诺酮类（quinolones) 二.磺胺类(sulfonamides) 三其他
Pharmacology 第三十六章 化学合成抗菌药 一.喹诺酮类（quinolones） 二.磺胺类 （sulfonamides） 三.其他
Pharmacology 第一节喹诺酮类（quinolones) COOH R2 R1 图一1：喹诺酮类药物基本结构图
Pharmacology 图－1：喹诺酮类药物基本结构图 N O COOH R2 R1 第一节 喹诺酮类 （quinolones）
Pharmacology 【各代喹诺酮类抗菌药特点】 代：萘啶酸(nalidixic acid) 1.G菌敏感，仅用于泌尿道感染； 2.口服吸收差，不良反应多。 二代：吡哌酸(pipemidic acid) 1.G菌敏感性>G+菌敏感性； 2.口服吸收良好，不良反应较少； 3.主要用于泌尿道和肠道感染
Pharmacology 【各代喹诺酮类抗菌药特点】 一代：萘啶酸（nalidixic acid） 1.G-菌敏感，仅用于泌尿道感染； 2.口服吸收差，不良反应多。 二代：吡哌酸（pipemidic acid） 1 .G-菌敏感性>G+菌敏感性； 2.口服吸收良好，不良反应较少； 3.主要用于泌尿道和肠道感染
Pharmacology 三代：氟哌酸〈 (norfloxacin) 1.抗菌谱广而强 2.对铜绿假单胞菌、金葡菌等作用较强 3.部分药物对支原体、衣原体及分枝杆菌 等有效 4.与其他抗菌药物无交叉耐药
Pharmacology 三代：氟哌酸（norfloxacin） 1.抗菌谱广而强 2.对铜绿假单胞菌、金葡菌等作用较强 3.部分药物对支原体、衣原体及分枝杆菌 等有效 4.与其他抗菌药物无交叉耐药
Pharmacology 一、共性 【特点】 口服方便 抗菌作用强 毒性小 某些药对多重耐药菌有效
Pharmacology 一、共性 【特点】 口服方便 抗菌作用强 毒性小 某些药对多重耐药菌有效
Pharmacology 【药代学】 1大多口服吸收良好； 2.分布广； 3.多以原形经肾排泄； 4.部分药长效。 斯帕沙星 ti2=16-20
Pharmacology 【药代学】 1.大多口服吸收良好; 2.分布广; 3.多以原形经肾排泄 ; 4.部分药长效。 斯帕沙星 t1/2=16-20
Pharmacology 【抗菌机制】 1.抑制细菌DNA回旋酶或拓扑异构酶V而影响 DNA复制，导致细菌死亡； 2.诱导细菌DNA的S0S修复，致基因突变而死亡； 3.使细菌产生新的肽聚糖水解酶或自溶酶，溶菌
Pharmacology 【抗菌机制】 1. 抑制细菌DNA回旋酶或拓扑异构酶Ⅳ而影响 DNA复制，导致细菌死亡; 2.诱导细菌DNA的SOS修复,致基因突变而死亡; 3.使细菌产生新的肽聚糖水解酶或自溶酶,溶菌
Pharmacology 【耐药性】：本质是基因突变 (1)修饰靶位一细菌改变DNA回旋酶； (2)孔道蛋白↓一改变细胞膜通透性； (3)主动流出系统活动↑
Pharmacology 【耐药性】:本质是基因突变 （1）修饰靶位－细菌改变DNA回旋酶； （2）孔道蛋白↓－改变细胞膜通透性； （3）主动流出系统活动↑
Pharmacology 【临床应用】第三代：广泛 (1)泌尿生殖系统感染； (2)呼吸道感染； (3)肠道感染； (4)骨与关节感染； (5)皮肤软组织感染； (6)其它（抗结核、沙眼衣原体感染等）
Pharmacology 【临床应用】 第三代： 广泛 （1）泌尿生殖系统感染； （2）呼吸道感染； （3）肠道感染； （4）骨与关节感染； （5）皮肤软组织感染； （6）其它(抗结核、沙眼衣原体感染等)
Pharmacology 【不良反应】 多数患者能耐受 1.CNS兴奋性增高： (1)失眠较多见； (2)可诱发精神病、癫痫； (3)机制：阻断GABA与受体结合
Pharmacology 【不良反应】 多数患者能耐受 1.CNS兴奋性增高： （1）失眠较多见； （2）可诱发精神病、癫痫； （3）机制：阻断GABA与受体结合
