作用于心血管系统的药物 第十六讲抗高血压药 (续》 主讲人：石卓副教授 吉林大学基础医学院药理教研室
作用于心血管系统的药物 第十六讲 抗高血压药（续） 主讲人：石卓副教授 吉林大学基础医学院药理教研室
抗高血压药 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素·受体阻断药 (一)血管紧张素转化酶抑制药(angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEl) 作用机制： 1.抑制循环中RAAS ACEI主要通过直接抑制AngⅡ形成、间接减 少醛固酮和交感神经递质的分泌，而降低外周阻力、改善血流动 力学效应 2.抑制局部组织中RAAS组织中的ACE与药物结合较持久，对酶的 抑制时间长，进而减少NE的释放，降低交感神经对心血管的作用， 有助于降压和改善心功能 3.减沙缓激肽的降解缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激 活剂，作用手内皮的缓激肽受体引起血管内皮舒张因子(NO)及 血管内皮性超极化因子释放，发挥强大的舒张血管及血小板抑制 功能
抗高血压药 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药 （一）血管紧张素转化酶抑制药（angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI） 作用机制： 1.抑制循环中RAAS ACEI主要通过直接抑制Ang Ⅱ形成、间接减 少醛固酮和交感神经递质的分泌，而降低外周阻力、改善血流动 力学效应 2.抑制局部组织中RAAS 组织中的ACE与药物结合较持久，对酶的 抑制时间长，进而减少NE的释放，降低交感神经对心血管的作用， 有助于降压和改善心功能 3.减少缓激肽的降解 缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激 活剂，作用于内皮的缓激肽受体引起血管内皮舒张因子（NO）及 血管内皮性超极化因子释放，发挥强大的舒张血管及血小板抑制 功能
抗高血压药 卡托普利 [体内过程] 口服吸收快，生物利用度为65%，血浆蛋自结合 率为30%，21为2小时，降压作用维持6-8小 时，部分经肝代谢，50%以原形经肾排出
抗高血压药 卡托普利 [体内过程] 口服吸收快，生物利用度为65%，血浆蛋白结合 率为30%，t2/1 为2小时，降压作用维持6-8小 时，部分经肝代谢，50%以原形经肾排出
抗高血压药 血管紧张素原 ACE抑制药 肾素《（）肾素抑制药 缓激肽 血管紧张素I(1-10) 转化酶 糜蛋白酶 内肽酶 (心脏) 降解产物 血管紧张素Ⅱ(1-8) 血管紧张素（1-7) ←一氨基肽酶 血管紧张素Ⅱ（2-8) 血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)（一 AT,受体阻断药 收缩血管 促交感神经递质释放 中枢神经系统作用 促醛固酮分秘 肾脏作用（抑制排钠利尿） 细胞增殖
抗高血压药
抗高血压药 [药理作用] 1.抑制ACE,使AngⅡ及醛固酮减少扩 张血管，外周阻力下降，血压下降。抑制 心肌血管重构。 2抑制缓激肽降解，产生扩血管效应，血 压下降
抗高血压药 [药理作用] 1.抑制ACE，使Ang Ⅱ及醛固酮减少 扩 张血管，外周阻力下降，血压下降。抑制 心肌血管重构。 2.抑制缓激肽降解，产生扩血管效应，血 压下降
抗高血压药 [临床应用] 治疗原发性及肾性高血压，合用利尿药增强降压 效果、减少不良反应。 [不良反应] 1.低血压、肾功能恶化、高血钾与AngⅡ减少有 关。 2咳嗽、血管神经性水肿（声带水肿，罕见）与 缓激肽增多有关。 禁用于双侧肾动脉狭窄患者
抗高血压药 [临床应用] 治疗原发性及肾性高血压，合用利尿药增强降压 效果、减少不良反应。 [不良反应] 1.低血压、肾功能恶化、高血钾与Ang Ⅱ减少有 关。 2.咳嗽、血管神经性水肿（声带水肿，罕见）与 缓激肽增多有关。 禁用于双侧肾动脉狭窄患者
抗高血压药 (二)血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦(losartan) 缬抄坦(valsartan) 依贝沙坦(irbesertan》
抗高血压药 （二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦（losartan） 缬沙坦（valsartan） 依贝沙坦（irbesertan）
抗高血压药 氯沙坦作用特点 选择性阻断1型血管紧张素受体 (angiotensin tape1,AT1),扩张血 管，减少醛固酮的分泌，治疗高血压、心 力衰竭、防止心肌血管构形重建。 不良反应少，眩晕、低血压、皮疹、高血 钾等
抗高血压药 氯沙坦作用特点 选择性阻断1型血管紧张素受体 （ angiotensin tape 1，AT1），扩张血 管，减少醛固酮的分泌，治疗高血压、心 力衰竭、防止心肌血管构形重建。 不良反应少，眩晕、低血压、皮疹、高血 钾等
抗高血压药 钙通道阻滞药 (calcium channel blocker) 是一类阻滞细胞外钙离子经电压门控性钙 通道流入细胞内的药物，又称钙拮抗药 (calcium antagonists)
抗高血压药 钙通道阻滞药 （calcium channel blocker） 是一类阻滞细胞外钙离子经电压门控性钙 通道流入细胞内的药物，又称钙拮抗药 （calcium antagonists）
抗高血压药 二红此啶类 维拉帕米 二红吡定类 维拉帕米 COOH
抗高血压药