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吉林大学:《药理学》课程电子教案(PPT课件)第22讲 抗充血性心力衰竭药(2/2)

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抗充血性心力衰竭药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利(captopril) 依那普利(enalapril) 培哚普利(perindopril) 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦(losartan) 伊贝沙坦(irbesartan) 缬沙坦(valsartan)

抗充血性心力衰竭药 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利(captopril) 依那普利(enalapril) 培哚普利(perindopril) 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 氯沙坦(losartan) 伊贝沙坦(irbesartan) 缬沙坦(valsartan)

抗充血性心力衰竭药 卡托普利 「药理作用] 1.抑制AngI转化酶的活性,使循环 及局部组织中的AngIⅡ降低;减少缓激肽 的降解,提高血中缓激肽的量。 2.改善血流动力学 3.抑制心肌及血管的增生肥厚

抗充血性心力衰竭药 卡托普利 [药理作用] 1.抑制AngⅠ转化酶的活性,使循环 及局部组织中的AngⅡ降低;减少缓激肽 的降解,提高血中缓激肽的量。 2.改善血流动力学 3.抑制心肌及血管的增生肥厚

抗充血性心力衰竭药 血压调节 器官 ↑ Ag II 组织 细胞 平滑肌细胞钙离子内流 血管和平滑肌 平滑肌收缩 细胞增生

抗充血性心力衰竭药

抗充血性心力衰竭药 临床应用] 大规模多中心随机双盲临床研究证明, ACE抑制药既能消除或缓解CHF症状,提 高运动耐力,改进生活质量,以能防止和 逆转心肌肥厚,降低病死率;现已广泛应 用于CHF的治疗

抗充血性心力衰竭药 [临床应用] 大规模多中心随机双盲临床研究证明, ACE抑制药既能消除或缓解CHF症状,提 高运动耐力,改进生活质量,以能防止和 逆转心肌肥厚,降低病死率;现已广泛应 用于CHF的治疗

抗充血性心力衰竭药 【不良反应】 初次服药有首剂现象,表现为低血压, 应从小剂量开始给药。长期应用引起高血钾。 卡托普利能增敏胰岛素受体降低血糖。ACE 抑制剂舒张出球小动脉,降低肾灌注压,降 低肾小球滤过率,导致肾功能障碍,停药后 大多可恢复

抗充血性心力衰竭药 【不良反应】 初次服药有首剂现象,表现为低血压, 应从小剂量开始给药。长期应用引起高血钾。 卡托普利能增敏胰岛素受体降低血糖。ACE 抑制剂舒张出球小动脉,降低肾灌注压,降 低肾小球滤过率,导致肾功能障碍,停药后 大多可恢复

抗充血性心力衰竭药 血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药 氯沙坦 【药理作用】 氯沙坦对血循环、心肌自分泌及旁分泌部位的T,受 体具有高度选择性阻断作用,而对AT,受体的拮抗作用很 弱。氯沙坦对缓激肽途径无影响。 拮抗AngIⅡ对心血管系统的作用,产生:(1)逆转 心肌肥厚、心室重构及心肌纤维化。(2)血管张力下降, 可降低左室舒张末压及左室舒张末容积,改善血流动力 学,减轻心脏的后负荷。(3)醛固酮分泌减少,避免钠、 水猪留及钾、镁的丢失

抗充血性心力衰竭药 血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药 氯沙坦 【药理作用】 氯沙坦对血循环、心肌自分泌及旁分泌部位的AT1受 体具有高度选择性阻断作用,而对AT2受体的拮抗作用很 弱。氯沙坦对缓激肽途径无影响。 拮抗AngⅡ对心血管系统的作用,产生:(1)逆转 心肌肥厚、心室重构及心肌纤维化。(2)血管张力下降, 可降低左室舒张末压及左室舒张末容积,改善血流动力 学,减轻心脏的后负荷。(3)醛固酮分泌减少,避免钠、 水潴留及钾、镁的丢失

抗充血性心力衰竭药 【临床应用】 氯沙坦除可用于高血压治疗外, 主要用于CHF的治疗。适用于血浆肾素活性提高、 AngIⅡ增多所导致血管壁和心肌肥厚及纤维化的 CHF。 本类药物用于临床时间较短,尚未见明显的 不良反应。在开始应用时,可出现低血压症 。 老年人的血药浓度高于年轻人。轻、中度肝肾功 能不全者无需调整剂量。孕妇及哺乳期妇女禁用

抗充血性心力衰竭药 【临床应用】 氯沙坦除可用于高血压治疗外, 主要用于CHF的治疗。适用于血浆肾素活性提高、 AngⅡ增多所导致血管壁和心肌肥厚及纤维化的 CHF。 本类药物用于临床时间较短,尚未见明显的 不良反应。在开始应用时,可出现低血压症状。 老年人的血药浓度高于年轻人。轻、中度肝肾功 能不全者无需调整剂量。孕妇及哺乳期妇女禁用

抗充血性心力衰竭药 利尿药 1.促进钠、水排泄 利尿药通过其利尿作用促进钠、水 排出,减少血容量,主要减轻心脏的前负荷, 缓解体 循环充血及肺淤血。 2.降低心脏后负荷利尿药的促Na排出作用,减少血管 平滑肌细胞Na-Ca2+交换,使细胞内Ca2+减少,导致血 管壁的张力下降,降低心脏的后负荷,增加心排出量, 减轻心功能不全的症状。 3.防止心肌重构CHF时醛固酮的升高可引起低镁、低 钾,激活交感神经、抑制副交感神经,并与AngⅡ作用 协同影响心肌结构和功能。利尿药可拮抗醛固酮,逆 转上述作用

抗充血性心力衰竭药 利尿药 1.促进钠、水排泄 利尿药通过其利尿作用促进钠、水 排出,减少血容量,主要减轻心脏的前负荷,缓解体 循环充血及肺淤血。 2.降低心脏后负荷 利尿药的促Na+排出作用,减少血管 平滑肌细胞Na+-Ca2+交换,使细胞内Ca2+减少,导致血 管壁的张力下降,降低心脏的后负荷,增加心排出量, 减轻心功能不全的症状。 3.防止心肌重构 CHF时醛固酮的升高可引起低镁、低 钾,激活交感神经、抑制副交感神经,并与AngⅡ作用 协同影响心肌结构和功能。利尿药可拮抗醛固酮,逆 转上述作用

抗充血性心力衰竭药 临床应用 适用于轻、中、重度心功能不全的患者,尤其是左、右 心室充盈量偏高、伴有水肿或有明显的充血和淤血的病人。 对于轻度体液潴留而肾功能正常尤其是伴有高血压的 CF患者可选用氢氯噻嗪,可间断应用,每周2-4次。 呋噻米(furosemide)、布美他尼(bumetanide)等。 对严重的CHF有明显的体液潴留,尤其是急性左心功能不全、 肾小球滤过率低下少于每分钟30ml时,以及利尿药抵抗 (diuretics resistance)时静脉注射。 螺内酯(spironolactone)不仅能减少K*的排出,还可 减少心肌K+的外流,对预防强心苷中毒引起心律失常有一定 的意义。与其他排钾利尿药合用增强利尿作用,并保持体 内K的平衡

抗充血性心力衰竭药 [临床应用] 适用于轻、中、重度心功能不全的患者,尤其是左、右 心室充盈量偏高、伴有水肿或有明显的充血和淤血的病人。 对于轻度体液潴留而肾功能正常尤其是伴有高血压的 CHF患者可选用氢氯噻嗪,可间断应用,每周2--4次。 呋噻米(furosemide)、布美他尼(bumetanide)等。 对严重的CHF有明显的体液潴留,尤其是急性左心功能不全、 肾小球滤过率低下少于每分钟30ml时 ,以及利尿药抵抗 (diuretics resistance)时静脉注射。 螺内酯(spironolactone)不仅能减少K +的排出,还可 减少心肌K +的外流,对预防强心苷中毒引起心律失常有一定 的意义。与其他排钾利尿药合用增强利尿作用,并保持体 内K +的平衡

抗充血性心力衰竭药 B受体拮抗药 卡维地洛(carvedilol) 美托洛尔(metoprolol) 拉贝洛尔(labetalol) 比索洛尔(bisoprolol)

抗充血性心力衰竭药 β受体拮抗药 卡维地洛(carvedilol) 美托洛尔(metoprolol) 拉贝洛尔(labetalol) 比索洛尔(bisoprolol)

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