第六章 胆碱受体激动药 (拟胆碱药)
第 六 章 胆 碱 受 体 激 动 药 （拟胆碱药）
一、胆喊受体激动药 1、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、 氨甲酰胆碱 2、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、 毒扁豆碱
一、胆碱受体激动药 1、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、 氨甲酰胆碱 2、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、 毒扁豆 碱
二、抗胆碱酯酶药。 1、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明、比斯的明、毒扁豆碱等 2、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药（敌敌畏、敌百虫、乐果、对 硫磷等) 三、促乙酰胆碱释放药
二、抗胆碱酯酶药。 1、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明、比斯的明、毒扁豆碱等 2、难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药（敌敌畏、敌百虫、乐果、对 硫磷等） 三、促乙酰胆碱释放药
第一节胆碱受体激动药 Ach是中枢和外周神经系统的内源性神经 递质，主要激动M、N胆碱受体而发挥作用
第一节 胆碱受体激动药 Ach是中枢和外周神经系统的内源性神经 递质，主要激动M、N胆碱受体而发挥作用
一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、 贝胆碱
一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、 贝胆碱
乙酰胆碱 (acetylcholine,.Ach)是胆碱能神经递质 药理作用： M样作用： 当M受体激动时可引起心率减慢、血管舒张、 血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔 括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等
乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）是胆碱能神经递质 药理作用: M样作用 ： 当M-受体激动时可引起心率减慢、血管舒张、 血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔 括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等
N样作用： 产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。 还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素 。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优 势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神 经占优势
N样作用 ： 产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。 还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上腺素 。在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优 势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能 神 经占优势
结果是： 胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋， 腺体分 泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血 压升高。 Ach还激动运动神经终板上的N,胆碱受体，表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制
结果是： 胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋， 腺体分 泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血 压升高。 Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表 现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach能使神经节 从兴奋转入抑制
3、中枢作用 ACh在体内迅速水解，水溶液不稳定。不易透 过血脑屏障，尽管中枢存在Ach受体，但也很 少产生作用。而且选择性低，作用广泛，副作 用多，所以在临床上无使用价值
3、中枢作用 ACh在体内迅速水解，水溶液不稳定。不易透 过血脑屏障，尽管中枢存在Ach受体，但也很 少产生作用。而且选择性低，作用广泛，副作 用多，所以在临床上无使用价值
二、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 1、作用机制：直接激动M受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用明显。 (1)眼睛： ①缩瞳 虹膜有两种平滑肌，一种受动眼神经支配 的瞳孔括约肌，兴奋时瞳孔缩小；另一种受肾上腺素 能神经支配的瞳孔开大肌，兴奋时瞳孔开大。 毛果芸香碱激动扩约肌上的受体，使瞳孔缩小
二、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品） 1、作用机制：直接激动M受体 2、药理作用：对眼睛和腺体作用明显。 ⑴眼睛： ① 缩瞳 虹膜有两种平滑肌，一种受动眼神经支配 的瞳孔括约肌，兴奋时瞳孔缩小；另一种受肾上腺素 能神经支配的瞳孔开大肌，兴奋时瞳孔开大。 毛果芸香碱激动扩约肌上的受体，使瞳孔缩小