CH.CH- =卡托利 图26一1卡托普利与衡的活性部位结合图 C=卡托替利 图26-2hC江对S及涨灶祥放酶-激壮-前列腺素采统的影用 ACEI与其他降压药相比，具有以下特点： 1适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有反射性心率加快，可能是取消了ATⅡ对交感神经传递的易化作用所致。 2。长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能性，如卡托普利既 能有效降压，又能增加机体对胰岛素的敏感性。 3,可防止的和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用。 4.能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。 【体内过程】见表26-1 表26-1 参数 卡托普利 依那普利 前体药 否 是 活性代谢产物 那普利啦 生物利用度(%) 70 40 血浆蛋白结合率(%) 30 0 tin (h) 2 30 维持时间(h) 3-4 12-24 消除途径 肾 肾 12.5-50mg 10-40 剂量 2~3次日 1-2次/日 【临床应用】治疗原发性及肾性高血压能使血压降低15%~25%，对中、重度高血压合用利尿药、可加强降压效、降低不良反应。 【不良反应】虽不良反应发生率较低，但也不是绝对安全的，主要不良反应有低血压(2%)，见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 高血钾、血管神经性水肿。肾功能受损，对肾血管狭窄者更甚。咳嗽，为刺激性干咳，可能与肺血管床内的激肽及前列腺素等物质的聚积有 关。久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉、嗅觉缺损、脱发等。补充Z+可望克服。 【药物相互作用】合用利尿药可增强降压效，并减少Z+的排泄；吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效，此与吲哚美辛抑制前列腺素的合成 有关；与地高辛合用，可增高地高辛的血浆浓度等。 五、交感神经抑制药 (一）主要作用于中枢部位的抗高血压药 可乐定 可乐定(clonidine,,可乐宁)为咪唑类行化物， 【药理作用】麻醉动物静脉注射可乐定后，先见血压短暂升高，随见血压持久下降，伴有心率减慢、心输出量减少。升压是可乐定激动外 周血管α受体所致，随后的降压则与中枢作用有关。口服给药仅见降压而无升压效，继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降 低，但并不显著影响肾血流量及肾小球滤过率。ACEI与其他降压药相比，具有以下特点： 1.适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有反射性心率加快，可能是取消了ATⅡ对交感神经传递的易化作用所致。 2．长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能性，如卡托普利既 能有效降压，又能增加机体对胰岛素的敏感性。 3．可防止的和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用。 4．能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。 【体内过程】见表26-1 表26-1 参 数 卡托普利 依那普利 前体药 否 是 活性代谢产物 / 依那普利拉 生物利用度（％） 70 40 血浆蛋白结合率（％） 30 50 t1/2（h） 2 30 维持时间（h） 3～4 12～24 消除途径 肾 肾 12.5-50mg 10-40 剂量 2～3次/日 1～2次/日 【临床应用】治疗原发性及肾性高血压能使血压降低15％～25％，对中、重度高血压合用利尿药、可加强降压效、降低不良反应。 【不良反应】虽不良反应发生率较低，但也不是绝对安全的，主要不良反应有低血压（2％），见于开始剂量过大时，应小量开始试用。 高血钾、血管神经性水肿。肾功能受损，对肾血管狭窄者更甚。咳嗽，为刺激性干咳，可能与肺血管床内的激肽及前列腺素等物质的聚积有 关。久用可致血锌降低而引起皮疹、味觉、嗅觉缺损、脱发等。补充Zn 2+可望克服。 【药物相互作用】合用利尿药可增强降压效，并减少Zn 2+的排泄；吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效，此与吲哚美辛抑制前列腺素的合成 有关；与地高辛合用，可增高地高辛的血浆浓度等。 五、交感神经抑制药 （一）主要作用于中枢部位的抗高血压药 【药理作用】麻醉动物静脉注射可乐定后，先见血压短暂升高，随见血压持久下降，伴有心率减慢、心输出量减少。升压是可乐定激动外 周血管α受体所致，随后的降压则与中枢作用有关。口服给药仅见降压而无升压效，继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降 低，但并不显著影响肾血流量及肾小球滤过率